Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Микофеноловая кислота

Микофеноловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Микофеноловая кислота - Medzai.net
Международное наименование:
MYCOPHENOLIC ACID
Регистрационный номер CAS:
24280-93-1
Брутто-формула:
C17H20O6
Номенклатура ИЮПАК:
(E)-6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1H-isobenzofuran-5-yl)-4-methyl-hex-4-enoic acid

(E)-6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1H-isobenzofuran-5-yl)-4-methyl-4-hexenoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Микофеноловая кислота - Химические соединения

Микофеноловая кислота
Международное наименование:
MYCOPHENOLIC ACID
Регистрационный номер CAS:
24280-93-1
Брутто-формула:
C17H20O6
Номенклатура ИЮПАК:

(E)-6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1H-isobenzofuran-5-yl)-4-methyl-hex-4-enoic acid

(E)-6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1H-isobenzofuran-5-yl)-4-methyl-4-hexenoic acid

MYCOPHENOLIC ACID LACTONE
Регистрационный номер CAS:
26675-76-3
Брутто-формула:
C17H20O6
MYCOPHENOLIC ACID ACYL GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
99043-04-6
Брутто-формула:
C23H28O12

Микофеноловая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
acide mycophénolique
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
mycophenolate mofetil
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Микофеноловая кислота
Фармакопея США
mycophenolic acid
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
acidum mycophenolicum
Фармакопея Китая
麦考酚酸


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Микофеноловая кислота

  • таб. покр. кишечнораствор. обол.
  • таблетки кишечнорастворимые покрытые оболочкой
  • таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Иммунодепрессивное средство. Механизм действия связан с ингибированием синтеза гуанозиновых нуклеотидов посредством селективного подавления инозинмонофосфатдегидрогеназы. Вследствие этого происходит подавление пролиферации T- и B-лимфоцитов, причем в значительно большей степени, чем других клеток, поскольку пролиферация лимфоцитов зависит в основном от синтеза de novo.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Микофеноловая кислота при приеме внутрь

После приема внутрь натощак до 94 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,8 ч. Связь с белками плазмы составляет 97 %.
Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 17,9 ч. Элиминация почками в виде неактивных метаболитов.

Дозировка

Дозировка - Микофеноловая кислота при приеме внутрь
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой;
Внутрь, таблетки проглатывают целиком (не следует разжевывать или ломать таблетки) натощак или вместе с пищей.
Терапию препаратом у пациентов, которые не получали его раньше, начинают в первые 24 ч после трансплантации. Рекомендованная доза— 720 мг 2 раза в сутки (суточная доза 1440 мг). При замене мофетила микофенолата у пациентов, принимающих его в дозе 2 г/сут на микофеноловую кислоту, ее доза должна оставлять 720 мг 2 раза в сутки.
Коррекции режима дозирования у пожилых больных, при печеночной недостаточности, а также у пациентов с отсроченным восстановлением функции почечного трансплантата не требуется.
Реакция отторжения трансплантата не приводит к изменению фармакокинетики препарата. В этих случаях изменений режима дозирования не требуется.

Показания к применению

Показания к применению - Микофеноловая кислота при системном применении
Профилактика острого отторжения трансплантата у больных с аллогенными трансплантатами почки, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином (в форме микроэмульсии) и ГКС.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации.

Побочные действия

Побочные действия - Микофеноловая кислота при системном применении

В составе комбинированной иммуносупрессивной терапии (циклоспорин, ГКС) очень часто (более 10%): лейкопения и диарея. Лимфопролиферативные заболевания или лимфомы (0,3%) на протяжении 1 года терапии. Немеланомные карциномы кожи (0,8%). Инфекционные заболевания (оппортунистические инфекции): наиболее часто— ЦМВ-инфекция (у 21,6% больных с недавно пересаженной почкой и у 1,9% больных со стабильно функционирующим трансплантатом на длительной поддерживающей терапии), кандидоз, инфекции, вызванные вирусом простого герпеса.
1–10% и более 10%: часто— инфекции мочевыводящих путей; опоясывающий герпес, кандидоз слизистой оболочки полости рта, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, гастроэнтерит, инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, назофарингит.
Со стороны органов кроветворения: очень часто— лейкопения; часто— анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто— головная боль.
Со стороны дыхательной системы: часто— кашель.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто— диарея; часто— тошнота, рвота, гастрит, запор, абдоминальные боли, метеоризм, болезненность живота при пальпации.
Лабораторные показатели: часто— повышение активности ферментов печени, гиперкреатининемия.
Прочие: часто: гипертермия, утомляемость.
Перечисленные ниже побочные эффекты наблюдались на фоне приема препаратов, содержащих в качестве активного вещества микофеноловую кислоту («класс-эффекты»):
Со стороны ЖКТ: колит, эзофагит (в том числе ЦМВ-колит и ЦМВ-эзофагит); ЦМВ-гастрит, панкреатит, перфорация стенки кишки, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и/или 12-перстной кишки, кишечная непроходимость.
Явления, связанные с иммуносупрессией: инфекционные заболевания тяжелого течения, иногда угрожающие жизни, в т.ч. менингит, инфекционный эндокардит, туберкулез; атипичные инфекции, вызванные микобактериями.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, панцитопения.

Передозировка

Усиление побочных эффектов, чаще всего со стороны желудочно-кишечного тракта и состава периферической крови (нейтропения).
Лечение: снижение дозы или отмена препарата, симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

Лечение можно начинать только после получения отрицательного результата теста на беременность.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения микофеноловой кислоты при беременности не проводилось, поэтому применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на фоне проведения лечения и в течение 6 недель после его окончания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При ХПН могут повышаться концентрации в крови как ГМФК, так и ацикловира (сходный путь выведения - канальциевая секреция). Такие пациенты требуют тщательного наблюдения.
Присоединение ганцикловира не влияет на фармакокинетику микофеноловой кислоты и ГМФК. При достижении терапевтической концентрации микофеноловой кислоты клиренс ганцикловира не изменяется. Тем не менее, при сочетанном применении с ганцикловиром больным с ХПН может потребоваться коррекция режима дозирования ганцикловира, а за такими пациентами должно быть установлено тщательное наблюдение.
Антацидные препараты, содержащие гидроксид магния и алюминия. При одновременном назначении с антацидами, содержащими Mg2+, Al3+, всасывание микофеноловой кислоты снижается, в результате чего AUC уменьшается на 37% и Cmax— на 25%.
Не следует назначать одновременно азатиоприн.
На фоне равновесных концентраций микофеноловой кислоты фармакокинетика циклоспорина А не изменяется.
В связи со своей способностью связывать желчные кислоты в кишечнике колестирамин и др. препараты, влияющие на циркуляцию желчных кислот, может снижать концентрацию и AUC микофеноловой кислоты.
Влияние пероральных контрацептивов на фармакокинетику Мифортика маловероятно, однако влияние длительной терапии препаратом на фармакокинетику пероральных контрацептивов еще не изучено, нельзя исключить вероятность снижения эффективности контрацептивов.
Не следует использовать живые вакцины у больных с иммуносупрессией. При использовании др. вакцин выработка антител может быть снижена.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019