Разделы сайта

Язык

- Русский



Милнаципран


Милнаципран - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина).


Милнаципран - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Милнаципран - Medzai.net
Милнаципран - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Милнаципран - Medzai.net
Международное наименование:
MILNACIPRAN
Регистрационный номер CAS:
92623-85-3
Брутто-формула:
C15H22N2O
Номенклатура ИЮПАК:
(1R,2S)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenyl-cyclopropanecarboxamide

(1R,2S)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenyl-1-cyclopropanecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Милнаципран
Международное наименование:
MILNACIPRAN
Регистрационный номер CAS:
92623-85-3
Брутто-формула:
C15H22N2O
Номенклатура ИЮПАК:

(1R,2S)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenyl-cyclopropanecarboxamide

(1R,2S)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenyl-1-cyclopropanecarboxamide

MILNACIPRAN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
101152-94-7
Брутто-формула:
C15H22N2O.ClH
MILNACIPRAN CARBAMOYL O-GLUCURONIDE, D-
Регистрационный номер CAS:
1446438-97-6
Брутто-формула:
C22H30N2O9
MILNACIPRAN CARBAMOYL O-GLUCURONIDE, L-
Регистрационный номер CAS:
1446438-98-7
Брутто-формула:
C22H30N2O9

Милнаципран - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
milnacipran hydrochloride
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
milnacipran
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
milnacipran hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Милнаципран
Фармакопея США
milnacipran
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
milnacipranum
Фармакопея Китая
米那普仑


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • капс. желатин.
  • капсулы

Фармакодинамика

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина). Не имеет сродства к м-холинорецепторам, α1-адренорецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, а также допаминовым D1- и D2-рецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам.
Не обладает седативным эффектом, при этом физиологически улучшает сон и не оказывает негативного влияния на познавательную функцию. Не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, что особенно важно для пациентов пожилого возраста, постоянно принимающих кардиотропные препараты.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Милнаципран при приеме внутрь

После приема внутрь милнаципран хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема. Равновесное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением. Биотрансформируется, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. T1/2 составляет 8 ч. Выводится преимущественно почками - около 90%. Полностью выводится из организма в течение 2-3 дней.

Дозировка

Дозировка - Милнаципран при приеме внутрь
Капсулы;
Препарат Милнаципран принимают внутрь, во время приема пищи.
Средняя суточная доза препарата у взрослых составляет 100 мг. Суточную дозу следует делить на 2 приема по 50 мг (по 1 капс. утром и вечером).
Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы препарата. Суточную дозу снижают в зависимости от степени нарушения функции почек. Рекомендуется следующая схема подбора дозы:
КК (мл/мин) Суточная доза
≥60 50 мг×2 раза
30-60 25 мг×2 раза
10-30 25 мг
Как и в случае применения других антидепрессантов, эффективность милнаципрана проявляется в среднем через 1-3 недели постоянного приема. Для предотвращения рецидива лечение следует продолжать в течение нескольких месяцев (обычно 6 мес).
Длительность применения препарата устанавливают индивидуально.
Во избежание развития синдрома отмены прекращение приема препарата Милнаципран следует осуществлять постепенно и при тщательном наблюдении за пациентом.

Показания к применению

Показания к применению - Милнаципран при системном применении
Депрессивные состояния.

Противопоказания

Гиперчувствительность, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременный прием ингибиторов МАО типа А и Б, селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, адреналина, норадреналина, клонидина, дигоксина, моклобемида, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Милнаципран при системном применении
Головокружение, потливость, тревога, приливы, тремор, сердцебиение, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, задержка мочеиспускания, повышение активности трансаминаз.

Передозировка

Усиление побочных эффектов, серотониновый синдром.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с ингибиторами МАО и серотонинергическими средствами (типа триптофана или фенфлурамина). Уменьшает гипотензивный эффект клонидина и его производных. Изменяет уровень лития в крови. Эпинефрин и норэпинефрин провоцируют развитие гипертонического криза и аритмии. Дигоксин (особенно при парентеральном применении) усиливает гемодинамические расстройства.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019