Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Миноксидил

Миноксидил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Миноксидил - Medzai.net
Миноксидил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Миноксидил - Medzai.net
Международное наименование:
MINOXIDIL
Регистрационный номер CAS:
38304-91-5
Брутто-формула:
C9H15N5O
Номенклатура ИЮПАК:
3-hydroxy-2-imino-6-(1-piperidyl)pyrimidin-4-amine

3-hydroxy-2-imino-6-(1-piperidinyl)-4-pyrimidinamine

Поделиться в соц. сетях:

Миноксидил - Химические соединения

Миноксидил
Международное наименование:
MINOXIDIL
Регистрационный номер CAS:
38304-91-5
Брутто-формула:
C9H15N5O
Номенклатура ИЮПАК:

3-hydroxy-2-imino-6-(1-piperidyl)pyrimidin-4-amine

3-hydroxy-2-imino-6-(1-piperidinyl)-4-pyrimidinamine

MINOXIDIL TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
158473-55-3
Брутто-формула:
C9H15N5O.C4H6O6
MINOXIDIL SULFATE ESTER
Регистрационный номер CAS:
83701-22-8
Брутто-формула:
C9H15N5O4S
MINOXIDIL SULFATE
Регистрационный номер CAS:
210357-39-4
Брутто-формула:
C9H15N5O.H2O4S

Миноксидил - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
minoxidil
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
minoxidil
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Миноксидил
Фармакопея США
minoxidil
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
minoxidil
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
minoxidil
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
minoxidilum
Фармакопея Китая
米诺地尔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Миноксидил

  • гель д/местн. прим.
  • пена д/наружн. прим.
  • пена для наружного применения
  • пена ректальная
  • р-р д/местн. прим.
  • р-р д/наружн. прим.
  • раствор для наружного применения
  • спрей для наружного применения
  • таб.

Фармакодинамика

Средство для лечения облысения. Оказывает стимулирующее действие на рост волос у мужчин и женщин с андрогенной алопецией (облысение мужского типа). Появление признаков роста волос отмечается через 4 месяца и более применения препарата 2 раза/сут. Начало и степень выраженности эффекта могут колебаться у разных больных. После отмены миноксидила рост новых волос приостанавливается, и через 3-4 месяца возможно восстановление исходного внешнего вида.
Точный механизм действия миноксидила как стимулятора роста волос у больных с андрогенной алопецией неизвестен.
При системном применении миноксидил оказывает вазодилатирующее действие. В контролируемых клинических исследованиях после наружного применения миноксидила у пациентов как с нормальным, так и с повышенным АД не было отмечено системных побочных эффектов, связанных с системной абсорбцией миноксидила.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Миноксидил при наружном применении

Всасывание
При наружном применении на неповрежденной коже приблизительно 1–2% раствора миноксидила подвергается системной абсорбции.
В клиническом исследовании системная абсорбция 5% пены для наружного применения составила приблизительно половину от системной абсорбции 5% раствора для наружного применения. Средние значения AUC0–12 ч и Cmax при применении 5% пены составили 8.81 нг×ч/мл и 1.11 нг/мл соответственно, что соответствует приблизительно 50% аналогичных показателей при использовании 5% раствора (18.71 нг×ч/мл и 2.13 нг/мл соответственно).
Тmax при применении 5% пены составляет 5.42 ч и сходно с таковым при применении 5% раствора (5.79 ч). Влияние миноксидила на гемодинамику не выражено до тех пор, пока средняя сывороточная концентрация миноксидила не достигнет 21.7 нг/мл.
Распределение
Хотя ранее сообщалось о том, что миноксидил не связывается с белками плазмы, позднее методом ультрафильтрации in vitro было продемонстрировано его обратимое связывание с белками плазмы крови человека в диапазоне 37–39%.
Поскольку абсорбируется только 1–2% нанесенного наружно миноксидила, степень связывания с белками плазмы, отмечающегося in vivo после наружного нанесения, будет клинически незначимой.
Vd миноксидила после в/в введения в дозе 4.6 мг и 18.4 мг составляет 73.1 л и 69.2 л соответственно.
Метаболизм
Примерно 60% миноксидила, абсорбировавшегося после наружного применения, метаболизируется с образованием миноксидила глюкуронида, преимущественно в печени.
Выведение
Т1/2 миноксидила для наружного применения в среднем составляет 22 ч, по сравнению с 1.49 ч при пероральном применении. 97% миноксидила и его метаболитов экскретируются почками и 3% – через кишечник.
После прекращения применения препарата примерно 95% миноксидила, нанесенного наружно, выводится в течение 4 дней.

Дозировка

Дозировка - Миноксидил при приеме внутрь
Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет, начальная доза— 5мг/сут в 1–2 приема, при необходимости дозу постепенно увеличивают каждые 2–3 дня. Средняя поддерживающая доза— 10–40мг/сут, максимальная доза— 100мг/сут (в один или несколько приемов). Детям младше 12 лет однократно, начальная доза— из расчета 0,2мг/кг/сут, средняя терапевтическая— 0,2–1мг/кг/сут, максимальная— 50мг/кг/сут. При почечной недостаточности дозу необходимо уменьшить.
Дозировка - Миноксидил при наружном применении
Раствор для наружного применения;
Препарат предназначен только для наружного применения на коже волосистой части головы. Нельзя наносить препарат Миноксидил на другие участки тела.
Миноксидил наносят на пораженные участки волосистой части головы в дозе 1 мл 2 раза/сут, начиная с центра пораженной зоны. Препарат применяют в такой дозе независимо от размеров обрабатываемых участков волосистой части головы. Суммарная суточная доза не должна превышать 2 мл.
Пациентам, у которых при применении 2% раствора не наблюдается косметически удовлетворительного роста волос, и пациентам, для которых желателен более быстрый рост волос, можно использовать 5% раствор.
Для мужчин Миноксидил наиболее эффективен при выпадении волос на макушке, для женщин - при выпадении волос в области срединного пробора.
Правила использования препарата
Миноксидил наносят только на сухую кожу волосистой части головы. Метод нанесения зависит от используемого аппликатора, как описано ниже. Если препарат наносят с помощью кончиков пальцев, после обработки головы руки следует тщательно вымыть.
А. Пульверизатор
Эта насадка подходит для нанесения препарата на большие участки волосистой части головы.
1. Снять с флакона большой наружный колпачок и внутреннюю навинчивающуюся крышку.
2. Установить на флакон пульверизаторную насадку и плотно завинтить.
3. Снять прозрачный колпачок.
4. Направить головку пульверизатора в центр пораженной области, нажать на клапан и кончиками пальцев распределить препарат по всему участку облысения. Для нанесения дозы раствора 1 мл повторить эту операцию всего 6 раз.
5. Избегать вдыхания аэрозоля. После использования надеть на флакон прозрачный колпачок и большой наружный колпачок.
В. Удлиненная распылительная насадка
Эта насадка подходит для нанесения препарата на небольшие участки облысения или для обработки кожи под сохранившимися волосами.
1. Для использования удлиненной насадки на флаконе должен быть установлен пульверизатор. Выполнить пункты А1 и А3 (см. выше).
2. Снять малую распылительную головку с пульверизатора, укрепить удлиненную распылительную насадку на втулку пульверизатора. Снять маленький колпачок с конца удлиненной насадки.
3. Направив насадку в центр области облысения, нажать на пульверизатор 1 раз, затем распределить препарат кончиками пальцев по всей области, слегка втирая в кожу. Для нанесения дозы раствора 1 мл повторить эту операцию всего 6 раз.
4. Избегать вдыхания аэрозоля. После использования можно надеть колпачок на конец удлиненной насадки.
С. Насадка для втирания
Эта насадка подходит для нанесения препарата на небольшие области облысения.
1. Снять с флакона большой наружный колпачок и внутреннюю навинчивающуюся крышку.
2. Установить насадку для втирания на флакон и плотно завинтить.
3. Держа флакон вертикально, сдавить флакон с таким расчетом, чтобы заполнить верхнюю камеру до черной черты. Камера вмещает одну полную дозу (1 мл раствора).
4. Перевернув флакон, массировать насадкой волосистую часть головы с таким расчетом, чтобы обработать всю область облысения, до тех пор, пока камера не опорожнится. После использования надеть большой внешний колпачок на флакон.
Клинический опыт применения препарата показывает, что появление первых признаков стимуляции роста волос возможно после применения препарата 2 раза/сут в течение 4 месяцев или более. Начало и степень выраженности роста волос, а также качество волос могут колебаться у различных больных.
Согласно единичным сообщениям в течение 3-4 месяцев после прекращения лечения можно ожидать восстановления исходного внешнего вида.
Пена для наружного применения;
Препарат предназначен для наружного применения. Перед применением лекарственного препарата Миноксидил волосы и кожу волосистой части головы следует тщательно высушить.
Для эффективности препарата и его достижения волосяных фолликулов важно наносить препарат на кожу волосистой части головы, а не на волосы.
Мужчинам 1 г (1/2 колпачка) пены наносить 2 раза/сут (утром и вечером) на пораженные участки волосистой части головы. Не следует применять Миноксидил чаще, чем 1 раз в 12 ч. Суммарная суточная доза не должна превышать 2 г препарата (100 мг миноксидила).
Женщинам 1 г (1/2 колпачка) пены наносить 1 раз/сут на пораженные участки волосистой части головы. Не следует применять Миноксидил чаще, чем 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 1 г препарата (50 мг миноксидила).
Не следует наносить препарат Миноксидил на другие участки тела.
Рекомендации по использованию баллона
1. Повернуть колпачок таким образом, чтобы стрелки на распылителе и колпачке были совмещены.
2. Наклонив колпачок назад, снять его.
3. Перед выдавливанием пены рекомендуется сначала сполоснуть пальцы холодной водой и тщательно высушить, т.к. при контакте с теплой кожей пена может раствориться.
4. Перевернув баллон вверх дном, нажать на распылитель и выдавить на пальцы необходимое количество пены.
5. Распределить пену кончиками пальцев по участкам облысения и осторожно втереть в кожу волосистой части головы.
6. После использования препарата Миноксидил надеть на баллон колпачок. Чтобы сохранить упаковку защищенной от случайного вскрытия детьми, необходимо проверить, чтобы стрелки на распылителе и колпачке не были совмещены.
После нанесения препарата Миноксидил необходимо тщательно вымыть руки.
Появление первых признаков приостановления выпадения волос и восстановления роста волос возможно после применения лекарственного препарата Миноксидил 2 раза/сут у мужчин в течение 2–4 мес и 1 раз/сут у женщин в течение 3–6 мес.
Для достижения и поддержания достигнутого эффекта восстановления роста волос пациент не должен прерывать применение препарата, иначе выпадение волос возобновится.
Повышение дозы препарата или более частое его применение не приведет к улучшению результатов терапии.
Если после применения лекарственного препарата Миноксидил у мужчин в течение 16 недель и у женщин в течение 24 недель усиление роста волос не отмечается, то применение препарата следует прекратить.
После начала применения лекарственного препарата Миноксидил может отмечаться усиленное выпадение волос. Данный эффект вызван влиянием миноксидила. Он выражается в стимулировании перехода волос из фазы покоя (телоген) в фазу роста (анаген). Таким образом, отмечается выпадение старых волос, на месте которых вырастают новые. Временное усиление выпадения волос обычно продолжается в течение 2–6 недель с момента начала лечения, а затем уменьшается в течение 2 недель.

Показания к применению

Показания к применению - Миноксидил при системном применении
Таблетки: артериальная гипертензия (особенно тяжелые формы, резистентные к комбинированной терапии другими гипотензивными средствами).
Показания к применению - Миноксидил при наружном применении
Облысение по мужскому типу (андрогенетическая алопеция) у мужчин и женщин.

Противопоказания

нарушение целостности кожного покрова головы; дерматозы волосистой части головы; одновременное применение других лекарственных средств на коже головы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет; возраст старше 65 лет; повышенная чувствительность к миноксидилу или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, аритмией, почечной и печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Побочные действия - Миноксидил при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушения зрения (в т.ч. снижение остроты зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, инверсия зубца Т на ЭКГ; в редких случаях— гидроторакс, гидроперикард (у больных с сердечной недостаточностью), стенокардия (у больных с коронарной недостаточностью), экссудативный перикардит, тромбопения, лейкопения.
Со стороны кожных покровов: гипертрихоз, истончение и усиление пигментации волос на теле; при местном применении— сухость и шелушение кожи головы, дерматит (зуд, сыпь), экзема, усиление алопеции, ощущение жжения кожи головы, фолликулит (чувствительность или болезненность у корней волос), эритема
Аллергические реакции: сыпь, отек лица, ринит, крапивница.
Прочие: задержка натрия и воды в организме, отеки, одышка, синкопе, понижение либидо.

Побочные действия - Миноксидил при наружном применении

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Нежелательные явления, которые отмечались в ходе клинических исследований
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, сыпь; редко - дерматит, проявляющийся в виде покраснения, шелушения и воспаления.
Постмаркетинговые данные
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек (отек губ, отек тканей ротовой полости, отек ротоглотки, отек глотки и отек языка), гиперчувствительность (отек лица, генерализованная эритема, генерализованный кожный зуд, чувство стеснения в горле), аллергический контактный дерматит.
Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль.
Со стороны органа зрения: очень редко - раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто - снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - реакции в месте применения (эти реакции могут распространяться на уши и лицо, включают: кожный зуд, раздражение, боль, сыпь, отек, сухость кожи, эритему; однако в некоторых случаях реакции могут быть более тяжелыми, включая: эксфолиацию, дерматит, образование пузырей, кровотечение, изъязвление), временное выпадение волос, изменения цвета волос, нарушение текстуры волос, гипертрихоз (нежелательный рост волос вне места применения).
Прочие: очень редко - периферический отек, боль в грудной клетке.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная вазодилатация, выраженная гипотензия, боль в груди, тахикардия или аритмия, неврит (неподвижность или дрожание рук, ног, головы), задержка натрия и воды.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия— введение физиологического раствора (в/в), при гипотензии— фенилэфрин, ангиотензин II, вазопрессин, дофамин (не следует использовать симпатомиметики, в т.ч. норэпинефрин и эпинефрин).
Миноксидил и его метаболиты удаляются гемодиализом.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (адекватные и строго контролируемые исследования у человека не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект; эстрогены, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, НПВС— ослабляют. Не следует назначать одновременно с гуанетидином (опасность ортостатической гипотензии).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019