Чрезвычайно токсичный.
Используется с древнейших времён в китайской медицине, а также (с XIX века) в гомеопатии. В конвенциональной медицине триоксид мышьяка используется для лечения раковых заболеваний, таких как лейкемия, однако ввиду высоких рисков от его применения предпочтение отдаётся другим препаратам.
Также триоксид успешно лечит аутоиммунные заболевания, взаимодействует с энзимом тиоредоксиновая редуктаза