Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Мизопростол

Мизопростол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Мизопростол - Medzai.net
Международное наименование:
MISOPROSTOL
Регистрационный номер CAS:
59122-46-2
Брутто-формула:
C22H38O5
Номенклатура ИЮПАК:
methyl 7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E)-4-hydroxy-4-methyl-oct-1-enyl]-5-oxo-cyclopentyl]heptanoate

7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E)-4-hydroxy-4-methyloct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid methyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Мизопростол - Химические соединения

Мизопростол
Международное наименование:
MISOPROSTOL
Регистрационный номер CAS:
59122-46-2
Брутто-формула:
C22H38O5
Номенклатура ИЮПАК:

methyl 7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E)-4-hydroxy-4-methyl-oct-1-enyl]-5-oxo-cyclopentyl]heptanoate

7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E)-4-hydroxy-4-methyloct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid methyl ester

MISOPROSTOL B
Регистрационный номер CAS:
1331639-92-9
Брутто-формула:
C22H36O4
8-EPIMISOPROSTOL
Брутто-формула:
C22H38O5
12-EPIMISOPROSTOL
Брутто-формула:
C22H38O5
MISOPROSTOL A
Регистрационный номер CAS:
58682-86-3
Брутто-формула:
C22H36O4
11-EPIMISOPROSTOL
Регистрационный номер CAS:
58717-36-5
Брутто-формула:
C22H38O5

Мизопростол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
misoprostol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
misoprostol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
misoprostol
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Мизопростол
Фармакопея США
misoprostol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
misoprostolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
misoprostolum
Фармакопея Китая
米索前列醇


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Мизопростол

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.
Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.
Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Мизопростол при приеме внутрь

При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется (пища задерживает абсорбцию). Связывание с белками плазмы составляет 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Cmax достигается через 12 мин. Css - через 2 сут. Не кумулирует при многократном приеме. T1/2 – 20-40 мин. Выводится почками (80%) и с желчью (15%). При нарушении функции почек возможно повышение Cmax почти в 2 раза и увеличение T1/2.

Дозировка

Дозировка - Мизопростол при приеме внутрь
Таблетки;
Для прерывания беременности совместно с мифепристоном препарат должен применяться в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.
Внутрь, через 36-48 ч после приема 600 мг (3 таблетки) мифепристона назначают 400 мкг (2 таблетки) препарата Мизопростол.

Показания к применению

Показания к применению - Мизопростол при системном применении
Эрозии ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС, в т.ч. НПВС-гастропатия (профилактика и лечение).
Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи)— только в сочетании с мифепристоном.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим простагландинам и их аналогам, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Мизопростол при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, метеоризм (2,9%), тошнота и/или рвота, диарея (11–40%) или запор (1,1%).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла, дисменорея, гиперменорея, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, меноррагия, метроррагия, боль внизу живота, связанная с сокращениями миометрия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Прочие: изменение массы тела, головокружение, головная боль (2,4%), астения, повышенная утомляемость, гипертермия, озноб; крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде— судороги.

Передозировка

Явлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований тиоксичности на животных, клиническими симптомами, указывающими на передозировку мизопростола, могут быть сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение АД, брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

При применении в качестве гастропротективного средства: противопоказано при беременности (в т.ч. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2–3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).
При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.
Категория действия на плод по FDA— X.
Активный метаболит мизопростола— мизопростоловая кислота— экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием пищи, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день— стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.
В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019