Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Моклобемид

Моклобемид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Моклобемид - Medzai.net
Международное наименование:
MOCLOBEMIDE
Регистрационный номер CAS:
71320-77-9
Брутто-формула:
C13H17ClN2O2
Номенклатура ИЮПАК:
4-chloro-N-(2-morpholinoethyl)benzamide

4-chloro-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]benzamide

Поделиться в соц. сетях:

Моклобемид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
moclobemide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
moclobémide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Моклобемид
Фармакопея США
moclobemide
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
moclobemidum
Фармакопея Китая
吗氯贝胺


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Моклобемид

  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.
В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Моклобемид при приеме внутрь

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.
Моклобемид широко распределяется в организме. Vd составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.
Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения Cmax в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
T1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Моклобемид при приеме внутрь
Внутрь, после еды— 300–600мг, за 2–3 приема. Начальная суточная доза— 300мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.

Показания к применению

Показания к применению - Моклобемид при системном применении
Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия

Побочные действия - Моклобемид при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).

Передозировка

Амнезия, возбуждение, дизартрия, сонливость, дезориентация, тошнота, гипертензия, снижение рефлексов, рвота, судороги. Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - примерно 1/30 дозы, получаемой матерью.
Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.
Одновременное назначение моклобемида и других антидепрессантов, повышающих концентрацию серотонина, должно проводиться с осторожностью. Это обусловлено тем, что в отдельных случаях наблюдается повышение частоты симптомов, свидетельствующих о серотонинергической гиперактивности (гипертермия, спутанность сознания, повышение рефлексов, миоклонус).
У животных моклобемид усиливает и удлиняет действие опиатов, поэтому при одновременном применении с моклобемидом может потребоваться коррекция дозы этих ЛС.
При одновременном применении ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм мок­лобемида.
Противопоказано одновременное применение моклобемида и селегилина (см. Противопоказания).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019