Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Мометазона фуроат

Международное наименование:
MOMETASONE FUROATE
Регистрационный номер CAS:
83919-23-7
Брутто-формула:
C22H28Cl2O4
Номенклатура ИЮПАК:
[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-chloro-17-(2-chloroacetyl)-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] furan-2-carboxylate

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-chloro-17-(2-chloro-1-oxoethyl)-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Поделиться в соц. сетях:

Мометазона фуроат - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
mometasone - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
furoate de mométasone - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
mometasone furoate hydrate - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Мометазона фуроат
Фармакопея США
mometasone furoate - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
mometasonum
Фармакопея Китая
莫米松


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Мометазона фуроат:


Мометазона фуроат выпускается в России в следующих лекарственных формах
аэрозоль д/инг.
 

200 мкг+5 мкг/доза

аэрозоль для ингаляций дозированный;


крем д/наружн. прим.

Элоком крем - SCHERING

Шеринг-Плау Лабо Н.В.

Элоком крем для наружного применения; Шеринг-Плау Лабо Н.В.  

0.1%

крем для наружного применения;

Гистан-Н крем - Oxford Laboratories

Оксфорд Лабораториз Пвт.Лтд

 

0.1%

крем для наружного применения;


мазь

Элоком-С мазь - SCHERING-PLOUGH

Шеринг-Плау Фарма Лда

 

1 мг+50 мг/1 г

мазь;


мазь д/наружн. прим.
 

0.1%

мазь для наружного применения;

Элоком мазь - SCHERING

Шеринг-Плау Лабо Н.В.

Элоком мазь для наружного применения; Шеринг-Плау Лабо Н.В.  

0.1%

мазь для наружного применения;


порошок д/ингал.
 

400 мкг/доза

порошок для ингаляций дозированный;


р-р д/наружн. прим.
Элоком Лосьон раствор для наружного применения; ООО "МСД Фармасьютикалс"  

0.1%

раствор для наружного применения;

 

0.1%

раствор для наружного применения;


спрей д/назальн. прим.

Дезринит спрей - Тева

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

 

50 мкг/доза

спрей назальный дозированный;

Момат Рино спрей - GLENMARK

Гленмарк Фармасьютикалз Лимитед

Момат Рино спрей назальный дозированный; Гленмарк Фармасьютикалз Лимитед  

50 мкг/доза

спрей назальный дозированный;

Физико-химические свойства

Мометазона фуроат — белый порошок с желтоватым или сероватым оттенком. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в октаноле, умеренно — в этиловом спирте. Молекулярная масса 521,4.

Фармакодинамика

ГКС для ингаляционного и интраназального применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6, а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh2-цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4+ Т-клетками человека.

Фармакокинетика

После ингаляции системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного в/в введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16% у здоровых пациентов и примерно 10% - у пациентов с бронхиальной астмой. При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни T1/2, ни Vd мометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.

Показания к применению

Местно: ослабление и ликвидация воспалительных явлений и зуда при дерматозах (в т.ч. с поражением волосистых участков кожных покровов), поддающихся глюкокортикоидной терапии у взрослых и детей в возрасте от 2 лет (включая псориаз, атопический дерматит, себорейный дерматит).
Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный) у взрослых и детей в возрасте от 2 лет, обострение синусита (комплексная терапия с антибиотиками) у взрослых и детей старше 12 лет, профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и детей старше 12 лет (рекомендуется за 2–4 нед до предполагаемого начала сезона пыления).
Ингаляционно: бронхиальная астма любой степени тяжести (в т.ч. у пациентов, применявших ранее как ингаляционные, так и системные ГК, а также при недостаточной эффективности применявшейся ранее терапии без использования ГК); ХОБЛ — от умеренной степени тяжести до очень тяжелой.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для интраназального применения: наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, недавнее оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны); туберкулезная инфекция (активная или латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, вирусная системная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex c поражением глаз (в виде исключения назначение мометазона в этих случаях возможно по указанию врача с большой осторожностью).

Побочные действия - Мометазона фуроат

Местно (мазь, крем, лосьон): жжение, зуд, чувство покалывания и пощипывания, парестезия, фолликулит, угревидные высыпания, атрофия кожи, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, стрии, потница.
Интраназально: жжение, зуд, раздражение, сухость и атрофия слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, фарингит, кандидоз, бронхоспазм, вторичная инфекция.

Дозировка и Способы применения

Аппликации: мазь или крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 раз в сутки; несколько капель лосьона втирают в кожу до полного впитывания 1 раз в сутки.
Интраназальные ингаляции: взрослым и детям старше 12 лет — по 2 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг); при достижении эффекта — поддерживающее лечение — по 1 ингаляции в сутки. Возможно увеличение суточной дозы до 400 мкг. Детям 2–11 лет — по 1 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
Ингаляционно: рекомендуемые дозы зависят от тяжести заболевания. Дозу следует подбирать индивидуально (до достижения минимальной дозы, обеспечивающей адекватный контроль за течением астмы).

С осторожностью

При интраназальном применении - гиперчувствительность, инфекционные заболевания слизистой оболочки полости носа, недавно перенесенное оперативное вмешательство или травма носа (пока раны не заживут полностью), детский возраст (до 12 лет).
При наружном применении - беременность, туберкулез (активная и латентная формы), грибковая, бактериальная и системная вирусная инфекции, инфекции, вызванные Herpes simplex с поражением глаз. Длительная терапия глюкокортикостероидами системного действия.
При интраназальном применении - туберкулез (активный или латентный), грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция, Herpes simplex с поражением глаз, длительная терапия глюкокортикостероидами системного действия, беременность, кормление грудью.

Передозировка

Может развиться симптоматика гиперкортицизма.
Лечение: отмена препарата, при необходимости — коррекция электролитного дисбаланса.
При интраназальном использовании: кровянистые выделения (слизь или сгустки крови) из носовых ходов; аппликации прекращают, специального лечения не требуется.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие мометазона с другими ЛС
Мазь, крем, лосьон. Нет данных по взаимодействию с другими ЛС.
Спрей назальный. Сочетанная терапия с лоратадином хорошо переносилась больными. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.
Порошок для ингаляций. При одновременном применении мометазона в виде ингаляций и кетоконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) отмечено повышение концентрации мометазона в плазме крови и небольшое (на границе статистической значимости) снижение AUC0-24 кортизола в плазме крови. Маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение

Особые указания

Не предназначен для применения в офтальмологии. Следует регулярно контролировать функцию надпочечников (чтобы не пропустить симптоматику гиперкортицизма). Новорожденные, матери которых во время беременности применяли ГК, должны быть тщательно обследованы для выявления возможной гипофункции надпочечников.
В случае развития локальных инфекций носа или глотки, мометазон постепенно отменяют. Лечение детей проводится по строгим показаниям и под врачебным контролем, т.к. возможно развитие системных побочных эффектов.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019