Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Морацизин

Морацизин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Морацизин
Международное наименование:
MORICIZINE
Регистрационный номер CAS:
31883-05-3
Брутто-формула:
C22H25N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:
ethyl N-[10-(3-morpholinopropanoyl)phenothiazin-2-yl]carbamate

N-[10-[3-(4-morpholinyl)-1-oxopropyl]-2-phenothiazinyl]carbamic acid ethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Морацизин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
moracizine - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
moracizine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Морацизин
Фармакопея США
moricizine - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
moracizinum
Фармакопея Китая
莫雷西嗪


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Морацизин:


Морацизин выпускается в России в следующих лекарственных формах

Ничего не найдено

Физико-химические свойства

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, трудно — в спирте. На свету растворы темнеют.

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство. По классификации антиаритмиков Вогена-Вильямса морацизин относится к препаратам классов I A, I B и I C, но полностью не принадлежит ни к одному из них. Подавляет быстрый, направленный внутрь клетки транспорт ионов натрия через мембраны кардиомиоцитов. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает возбудимость, скорость проведения и автоматизм вследствие замедленного проведения в предсердно-желудочковом узле и системе Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия (ДПД) в волокнах Пуркинье, снижает также эффективный рефрактерный период (ЭРП), но в меньшей степени, чем ДПД, таким образом, отношение ЭРП/ДПД увеличивается. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (Vmax), но не влияет на амплитуду потенциала действия или на максимальный диастолический потенциал.
Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV-узла или левого желудочка и в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение и только незначительно действует на продолжительность синусного цикла и на время восстановления активности синоатриального узла. Оказывает менее выраженное действие на наклон фазы 0 и более сильное влияние на ДПД и ЭРП, чем препараты класса I C.
Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется полностью, Cmax в плазме достигается в течение 0.5-2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. В процессе метаболизма образуется по крайней мере до 26 метаболитов, только два из них могут быть фармакологически активными. Морацизин индуцирует свой собственный метаболизм через систему CYP в печени.
T1/2 - 1.5-3.5 ч. Выводится в виде метаболитов с желчью - 56%, почками - 39%; менее 1% - в неизмененном виде. Отмечается некоторая кишечно-печеночная рециркуляция.

Показания к применению

Желудочковая тахикардия, выраженные желудочковые экстрасистолы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, слабость синусного узла, кардиогенный шок, гипотония, инфаркт миокарда.

Побочные действия - Морацизин

Проаритмогенный эффект, мерцательная аритмия, брадикардия, гипотония, инфаркт миокарда, тромбоэмболии, тремор, дизартрия, нистагм, галлюцинации, амнезия, атаксия, нарушение координации движений, шум в ушах, диспептические расстройства, кашель, бронхоспазм, апноэ, гипотермия, аллергические реакции.

Дозировка и Способы применения

Внутрь — 600–900 мг/сут (не более) в 3 приема.

С осторожностью

Нарушение функции печени и почек, беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

При нарушении функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. При применении у пациентов с выраженными нарушениями функции почек требуются коррекция режима дозирования и тщательное мониторирование.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает вероятность развития и выраженность побочных эффектов ингибиторов МАО.

Особые указания

C осторожностью следует применять при кардиогенном шоке, инфаркте миокарда (подострый период), постинфарктном кардиосклерозе, коронарокардиосклерозе, СССУ (время восстановления функции синусового узла увеличивается, возможны синусовая брадикардия, временное прекращение активности или полная блокада синусового узла), AV-блокаде I степени, брадикардии, артериальной гипотензии, нарушении электролитного баланса - гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия (возможно изменение характера действия морацизина), при проведении электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), при печеночной и/или почечной недостаточности, кардиомегалии, выраженной гипертрофии миокарда, у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
При выраженных нарушениях функции почек требуются коррекция режима дозирования и тщательное мониторирование.
С осторожностью применяют у пациентов с электрокардиостимулятором, поскольку риск вызываемых морацизином аритмий может увеличиваться. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия, связанного с применением морацизина. Развитие аритмогенного действия не зависит от дозы и наиболее вероятно в течение первой недели лечения.
Интервал после приема ингибиторов МАО и до начала приема морацизина должен составлять не менее 14 дней.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, из-за возможного головокружения.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019