Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Морфин

Морфин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Морфин - Medzai.net
Морфин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Морфин - Medzai.net
Международное наименование:
MORPHINE
Регистрационный номер CAS:
57-27-2
Брутто-формула:
C17H19NO3
Номенклатура ИЮПАК:
(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-3-methyl-2,4,4a,7,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7,9-diol

Поделиться в соц. сетях:

Морфин - Химические соединения

Морфин
Международное наименование:
MORPHINE
Регистрационный номер CAS:
57-27-2
Брутто-формула:
C17H19NO3
Номенклатура ИЮПАК:

(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-3-methyl-2,4,4a,7,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7,9-diol

Морфина сульфат
Международное наименование:
MORPHINE SULFATE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
64-31-3
Брутто-формула:
C34H38N2O6.H2SO4
Номенклатура ИЮПАК:

(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-3-methyl-1,2,3,4,4a,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-3-ium-7,9-diol;sulfate

MORPHINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
52-26-6
Брутто-формула:
C17H19NO3.ClH
MORPHINE ACETATE
Регистрационный номер CAS:
596-15-6
Брутто-формула:
C17H19NO3.C2H4O2
MORPHINE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
6009-81-0
Брутто-формула:
C17H19NO3.H2O
DIHYDROMORPHINE
Регистрационный номер CAS:
509-60-4
Брутто-формула:
C17H21NO3
DIHYDROMORPHINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
1421-28-9
Брутто-формула:
C17H21NO3.ClH
DIHYDROMORPHINE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
65943-40-0
Брутто-формула:
C17H21NO3.H2O
BENZYLMORPHINE
Регистрационный номер CAS:
14297-87-1
Брутто-формула:
C24H25NO3
6-ACETYLMORPHINE
Регистрационный номер CAS:
2784-73-8
Брутто-формула:
C19H21NO4
MORPHINE-N-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
639-46-3
Брутто-формула:
C17H19NO4
MORPHINE OLEATE
Регистрационный номер CAS:
6033-05-2
Брутто-формула:
C18H34O2.C17H19NO3
MORPHINE PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
596-17-8
Брутто-формула:
C17H19NO3.H3O4P
MORPHINE TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
302-31-8
Брутто-формула:
2C17H19NO3.C4H6O6
MORPHINE SULFATE
Регистрационный номер CAS:
6211-15-0
Брутто-формула:
2C17H19NO3.5H2O.H2O4S
MORPHINE METHYLBROMIDE
Регистрационный номер CAS:
125-23-5
Брутто-формула:
C18H22NO3.Br
MORPHINE HYDROCHLORIDE TRIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
6055-06-7
Брутто-формула:
C17H19NO3.ClH.3H2O
MORPHINE-6-GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
20290-10-2
Брутто-формула:
C23H27NO9
MORPHINE-3-GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
20290-09-9
Брутто-формула:
C23H27NO9
MORPHINE METHYLCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
14075-02-6
Брутто-формула:
C18H22NO3.Cl
CHONEMORPHINE
Регистрационный номер CAS:
4282-07-9
Брутто-формула:
C23H42N2
MORPHINE HYDRIODIDE DIHYDRATE
Брутто-формула:
C17H19NO3.HI.2H2O
MORPHINE HYDROBROMIDE
Регистрационный номер CAS:
630-81-9
Брутто-формула:
C17H19NO3.BrH
MORPHINE MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
335328-17-1
Брутто-формула:
C17H19NO3.CH4O3S
MORPHINE HYPOPHOSPHITE
Регистрационный номер CAS:
16036-89-8
Брутто-формула:
C17H19NO3.H3O2P
MORPHINE METHYLSULFONATE
Регистрационный номер CAS:
1414808-25-5
Брутто-формула:
C18H21NO5S
3-O-ACETYLMORPHINE
Регистрационный номер CAS:
5140-28-3
Брутто-формула:
C19H21NO4
MORPHINE NITRATE
Регистрационный номер CAS:
596-16-7
Брутто-формула:
C17H19NO3.HNO3
MORPHINE HYDRIODIDE
Регистрационный номер CAS:
630-82-0
Брутто-формула:
C17H19NO3.HI
6-NICOTINOYLMORPHINE
Регистрационный номер CAS:
75533-60-7
Брутто-формула:
C23H22N2O4
MORPHINE METHIODIDE
Регистрационный номер CAS:
14054-17-2
Брутто-формула:
C18H22NO3.I

Морфин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
morphine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
Morphine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Морфин
Фармакопея США
morphine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
morphini glucuronidum
Фармакопея Китая
葡苷酸吗啡


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Морфин

  • капс. желатин.
  • капс. желатин. пролонгир. действия
  • капс. с микрогранул. пролонгир. действ.
  • капсулы пролонгированного действия
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для инъекций
  • раствор для подкожного введения
  • сироп
  • таб. покр. плен. обол.
  • таб. с замедл. высвоб.
  • таб. с замедл. высвоб. покр. обол.
  • таб. с замедл. высвоб. покр. плен. обол.
  • таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.
Рвота, которая может иногда наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга, активирующих рвотный центр. Однако, как правило, морфин оказывает угнетающее действие на рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывает рвоту.
Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Морфин при приеме внутрь

Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.
T1/2 - 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками - 90%, остальная часть - с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2.
При нарушениях функции печени или почек T1/2 увеличивается.

Фармакокинетика - Морфин при парентеральном введении

Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.
T1/2 - 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками - 90%, остальная часть - с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2.
При нарушениях функции печени или почек T1/2 увеличивается.

Дозировка

Дозировка - Морфин при приеме внутрь
Капсулы пролонгированного действия;
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых составляет 10-100 мг, частота приема 2 раза/сут с интервалом 12 ч. Для детей старше 2 лет разовая доза составляет 1-5 мг.
Дозировка - Морфин при парентеральном введении
Раствор для подкожного введения;
Для п/к введения взрослым разовая доза составляет в среднем 1 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Морфин при системном применении
Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Побочные действия

Побочные действия - Морфин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз— ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей— парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.
Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника— атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).
Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.
Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции— гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях— потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков— налоксона.

Беременность и Лактация

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).
Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином— уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином— усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками— усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.
Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019