Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Мупироцин

Мупироцин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Мупироцин - Medzai.net
Международное наименование:
MUPIROCIN
Регистрационный номер CAS:
12650-69-0
Брутто-формула:
C26H44O9
Номенклатура ИЮПАК:
9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(1S,2S)-2-hydroxy-1-methyl-propyl]oxiran-2-yl]methyl]tetrahydropyran-2-yl]-3-methyl-but-2-enoyl]oxynonanoic acid

9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]-2-oxiranyl]methyl]-2-oxanyl]-3-methyl-1-oxobut-2-enoxy]nonanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Мупироцин - Химические соединения

Мупироцин
Международное наименование:
MUPIROCIN
Регистрационный номер CAS:
12650-69-0
Брутто-формула:
C26H44O9
Номенклатура ИЮПАК:

9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(1S,2S)-2-hydroxy-1-methyl-propyl]oxiran-2-yl]methyl]tetrahydropyran-2-yl]-3-methyl-but-2-enoyl]oxynonanoic acid

9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]-2-oxiranyl]methyl]-2-oxanyl]-3-methyl-1-oxobut-2-enoxy]nonanoic acid

Мупироцин кальций
Международное наименование:
MUPIROCIN CALCIUM
Регистрационный номер CAS:
115074-43-6
Брутто-формула:
C52H90CaO20
Номенклатура ИЮПАК:

calcium;9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]oxiran-2-yl]methyl]oxan-2-yl]-3-methylbut-2-enoyl]oxynonanoate;dihydrate

DE(8-CARBOXYOCTYL)6-CARBOXYHEXYLMUPIROCIN
Регистрационный номер CAS:
167842-64-0
Брутто-формула:
C24H40O9
MUPIROCIN CALCIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
104486-81-9
Брутто-формула:
2C26H43O9.Ca

Мупироцин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
mupirocin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
mupirocine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
mupirocin calcium hydrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Мупироцин
Фармакопея США
mupirocin
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
mupirocinum
Фармакопея Китая
莫匹罗星


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Мупироцин

  • мазь
  • мазь для местного и наружного применения
  • мазь для наружного применения
  • мазь назальная

Фармакодинамика

Мупироцин – антибиотик, что производится путём ферментации микроорганизма Pseudomonas fluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, которая приводит к ингибиции синтеза белка в бактериальной клетке. Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры мупироцин не имеет перекрестной резистентности к остальным антибиотиков. В случае свободного использования мупироцина риск появления резистентных штаммов микроорганизмов небольшой. При применении в минимально ингибирующих концентрациях мупироцин имеет бактериостатические, а при применении в более высоких концентрациях – бактерицидные свойства. Как антибиотик для местного использования мупироцин in vivo проявляет активность относительно Staphyloccocus aureus (включая метицилинрезистентны штаммы), S. Epidermidis и бетагемолитических штаммов Streptococcus.
Спектр антибактериальной активности препарата in vitro:
грампозитивные аэробы:
Staphylococcus aureus (включая штаммы, резистентные к метицилину и беталактамазопродуцируя штаммы);
Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, резистентные к метицилину и беталактамазопродуцируя штаммы);
другие коагулазонегативные штаммы стафилококков (включая метицилинрезистентны штаммы);
Streptococcus species;
грамнегативные аэробы:
Haemophilis influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitides
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Enterobacter cloacae
Enterobacter aerogenes
Citrobacter freundii
Bordatella pertussis
нечувствительны микроорганизмы:
Corynebacterium species
Enterobacteriaceae
грамнегативные неферментирующие палочки
Micrococcus species
Анаэробы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Мупироцин при наружном применении

Всасывание
Мупироцин плохо всасывается через неповрежденную кожу человека.
Метаболизм
Мупироцин предназначен только для наружного применения. В случае всасывания через поврежденную кожу мупироцин быстро метаболизируется до неактивной мониевой кислоты.
Выведение
Мупироцин быстро выводится из организма путем метаболического превращения в неактивный метаболит - мониевую кислоту, которая быстро выводится почками.

Фармакокинетика - Мупироцин при местном применении в оториноларингологии

Всасывание
Всасывание мупироцина через поврежденную и здоровую слизистую оболочку носа является незначительным (менее 1% нанесенной дозы выводится с мочой в виде мониевой кислоты).
Метаболизм
Препарат предназначен только для местного применения. В случае всасывания через поврежденную кожу мупироцин быстро метаболизируется до неактивной мониевой кислоты.
Выведение
Мупироцин быстро выводится из организма путем метаболического превращения в неактивный метаболит - мониевую кислоту, которая быстро выводится почками.

Дозировка

Дозировка - Мупироцин при наружном применении
Мазь для наружного применения;
Мазь применяют наружно 2-3 раза/сут. Небольшое количество мази наносят на пораженную поверхность с помощью ватного или марлевого тампона. Затем на область нанесения мази может быть наложена простая марлевая или окклюзионная повязка.
Частота нанесения и длительность лечения зависят от динамики клинической картины. Не следует применять препарат более 10 дней.
В случае отсутствия эффекта по прошествии 5 дней лечения рекомендуется пересмотреть дальнейшую тактику лечения с учетом динамики клинических показателей. Следует мыть руки до и после нанесения препарата.
Нет ограничений по применению препарата у детей. Эффективность и безопасность мази изучалась у пациентов в возрасте от 2 месяцев в рамках фундаментальных клинических программ.
Пациенты пожилого возраста - см. раздел "Особые указания".
Пациенты с нарушением функции почек - см. раздел "Особые указания".
Дозировка - Мупироцин при местном применении в оториноларингологии
Мазь назальная;
Для интраназального применения.
Взрослые и дети старше 12 лет
Для нанесения мази в качестве аппликатора следует использовать ватную палочку.
Следует наносить небольшое количество мази объемом примерно со спичечную головку (приблизительно 30 мг мази) на слизистую оболочку носа в каждый носовой ход 2 раза/сут на протяжении 5 дней.
После нанесения мази следует несколько раз плотно сжать нос одновременно с обеих сторон, что обеспечивает равномерное распределение мази по слизистой оболочке.
Следует мыть руки до и после нанесения препарата.
Обычно назальное носительство исчезает на 3-5 день лечения. Не следует применять препарат более 5 дней.
Детям и подросткам старше 12 лет коррекция дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Показания к применению

Показания к применению - Мупироцин при наружном применении
Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи (в т.ч. импетиго, фолликулит, фурункулез); вторичные бактериальные инфекции (в т.ч. инфицированные экземы, язвы, небольшие раны и ожоги); профилактика инфекции при небольших ранах и хирургических разрезах.
Показания к применению - Мупироцин при местном применении в оториноларингологии
носительство стафилококковой инфекции в носовой полости, включая носительство Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-резистентные штаммы); профилактика инфицирования Staphylococcus aureus пациентов, находящихся на гемодиализе или непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Мупироцин при наружном применении

Местные реакции: при наружном применении возможны ощущение жжения, покалывания, зуд; при интраназальном применении возможен ринит.

Побочные действия - Мупироцин при местном применении в оториноларингологии

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Распространенность нечастых нежелательных реакций была установлена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных в ходе 12 клинических исследований с участием 422 пациентов. Распространенность очень редких нежелательных реакций была определена преимущественно на основании пострегистрационных данных и поэтому представляет собой скорее частоту сообщений о таких реакциях, нежели истинную частоту встречаемости этих реакций.
Со стороны иммунной системы: очень редко - местные реакции повышенной чувствительности, системные аллергические реакции (в т.ч. анафилаксия, генерализованная сыпь, крапивница и ангионевротический отек).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - реакции со стороны слизистой оболочки носа (зуд, покраснение, жжение, покалывание).

Передозировка

Не описана, лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Избегать одновременного применения с другими лекарственными средствами для наружного применения, поскольку это может снизить антибактериальную активность мупироцина в мази.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019