Мупироцин

Мупироцин – антибиотик, что производится путём ферментации микроорганизма Pseudomonas fluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, которая приводит к ингибиции синтеза белка в бактериальной клетке. Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры мупироцин не имеет перекрестной резистентности к остальным антибиотиков. В случае свободного использования мупироцина риск появления резистентных штаммов микроорганизмов небольшой. При применении в минимально ингибирующих концентрациях мупироцин имеет бактериостатические, а при применении в более высоких концентрациях – бактерицидные свойства. Как антибиотик для местного использования мупироцин in vivo проявляет активность относительно Staphyloccocus aureus (включая метицилинрезистентны штаммы), S. Epidermidis и бетагемолитических штаммов Streptococcus.

Спектр антибактериальной активности препарата in vitro:

грампозитивные аэробы:

Staphylococcus aureus (включая штаммы, резистентные к метицилину и беталактамазопродуцируя штаммы);

Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, резистентные к метицилину и беталактамазопродуцируя штаммы);

другие коагулазонегативные штаммы стафилококков (включая метицилинрезистентны штаммы);

Streptococcus species;

грамнегативные аэробы:

Haemophilis influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitides

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Enterobacter cloacae

Enterobacter aerogenes

Citrobacter freundii

Bordatella pertussis

нечувствительны микроорганизмы:

Corynebacterium species

Enterobacteriaceae

грамнегативные неферментирующие палочки

Micrococcus species

Анаэробы.

Мупироцин плохо всасывается через неповрежденную кожу человека.

Мупироцин предназначен только для наружного применения. В случае всасывания через поврежденную кожу мупироцин быстро метаболизируется до неактивной мониевой кислоты.

Мупироцин быстро выводится из организма путем метаболического превращения в неактивный метаболит - мониевую кислоту, которая быстро выводится почками.

Всасывание мупироцина через поврежденную и здоровую слизистую оболочку носа является незначительным (менее 1% нанесенной дозы выводится с мочой в виде мониевой кислоты).

Препарат предназначен только для местного применения. В случае всасывания через поврежденную кожу мупироцин быстро метаболизируется до неактивной мониевой кислоты.

Мупироцин быстро выводится из организма путем метаболического превращения в неактивный метаболит - мониевую кислоту, которая быстро выводится почками.

Мазь применяют наружно 2-3 раза/сут. Небольшое количество мази наносят на пораженную поверхность с помощью ватного или марлевого тампона. Затем на область нанесения мази может быть наложена простая марлевая или окклюзионная повязка.

Частота нанесения и длительность лечения зависят от динамики клинической картины. Не следует применять препарат более 10 дней.

В случае отсутствия эффекта по прошествии 5 дней лечения рекомендуется пересмотреть дальнейшую тактику лечения с учетом динамики клинических показателей. Следует мыть руки до и после нанесения препарата.

Нет ограничений по применению препарата у детей. Эффективность и безопасность мази изучалась у пациентов в возрасте от 2 месяцев в рамках фундаментальных клинических программ.

Пациенты пожилого возраста - см. раздел "Особые указания".

Пациенты с нарушением функции почек - см. раздел "Особые указания".

Для интраназального применения.

Для нанесения мази в качестве аппликатора следует использовать ватную палочку.

Следует наносить небольшое количество мази объемом примерно со спичечную головку (приблизительно 30 мг мази) на слизистую оболочку носа в каждый носовой ход 2 раза/сут на протяжении 5 дней.

После нанесения мази следует несколько раз плотно сжать нос одновременно с обеих сторон, что обеспечивает равномерное распределение мази по слизистой оболочке.

Следует мыть руки до и после нанесения препарата.

Обычно назальное носительство исчезает на 3-5 день лечения. Не следует применять препарат более 5 дней.

Детям и подросткам старше 12 лет коррекция дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи (в т.ч. импетиго, фолликулит, фурункулез); вторичные бактериальные инфекции (в т.ч. инфицированные экземы, язвы, небольшие раны и ожоги); профилактика инфекции при небольших ранах и хирургических разрезах.

носительство стафилококковой инфекции в носовой полости, включая носительство Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-резистентные штаммы); профилактика инфицирования Staphylococcus aureus пациентов, находящихся на гемодиализе или непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе.

Гиперчувствительность.

Местные реакции: при наружном применении возможны ощущение жжения, покалывания, зуд; при интраназальном применении возможен ринит.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Распространенность нечастых нежелательных реакций была установлена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных в ходе 12 клинических исследований с участием 422 пациентов. Распространенность очень редких нежелательных реакций была определена преимущественно на основании пострегистрационных данных и поэтому представляет собой скорее частоту сообщений о таких реакциях, нежели истинную частоту встречаемости этих реакций.

Со стороны иммунной системы: очень редко - местные реакции повышенной чувствительности, системные аллергические реакции (в т.ч. анафилаксия, генерализованная сыпь, крапивница и ангионевротический отек).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - реакции со стороны слизистой оболочки носа (зуд, покраснение, жжение, покалывание).

Не описана, лечение симптоматическое.

Категория действия на плод по FDA — B.

Избегать одновременного применения с другими лекарственными средствами для наружного применения, поскольку это может снизить антибактериальную активность мупироцина в мази.