НПВС. Полагают, что набуметон относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и, в меньшей степени, жаропонижающее действие. После всасывания из кишечника попадает в печень, где образуется основной активный метаболит - 6-метокси-2 нафтилуксусная кислота (6-MNA), значительно превосходящий по антициклооксигеназной активности исходное вещество. Таким образом, набуметон можно рассматривать как пролекарство. В отличие от большинства НПВС 6-MNA угнетает активность ЦОГ-2 в большей степени, чем ЦОГ-1. ЦОГ-1 обнаруживается в различных органах и тканях, участвует в процессах образования простагландинов, обеспечивающих нормальные физиологические функции организма. ЦОГ-2 в значительных количествах определяется в очаге воспаления, способствуя накоплению простагландинов, являющихся медиаторами воспалительной реакции. Благодаря указанному обстоятельству при применении набуметона реже возникают побочные эффекты, обусловленные угнетением синтеза простагландинов в разных органах, нежели при использовании других НПВС, угнетающих активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в приблизительно равной степени.
Фармакокинетика - Набуметон при приеме внутрь
Набуметон быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Подвергается быстрому метаболизму с образованием активного метаболита 6-MNA (35%) и 50% неидентифицированных метаболитов. Связывание с белками плазмы для 6-MNA - 99%, подвергается терминальному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 24 ч. Выводится почками - 75% дозы, в течение 48 ч.
Дозировка - Набуметон при приеме внутрь
Средняя суточная доза для взрослых составляет 1г однократно внутрь после еды. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 1,5–2г/сут в 2 приема. Высшая суточная доза— 2г.
Показания к применению - Набуметон при системном применении
Остеоартрит, ревматоидный артрит.
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, полипоз носа, сердечная недостаточность, периферические отеки, печеночно-почечная недостаточность, гемофилия, гипокоагуляционные состояния.
Побочные действия - Набуметон при системном применении
Диспепсия, НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, бронхоспазм, сердечная недостаточность, васкулит, аритмия, артериальная гипертензия, отеки, поражения почек, головокружение, головная боль, потливость, бессонница, сонливость, шум в ушах, дизурия, гематурия, кристаллурия, альбуминурия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции.
Симптомы в основном отражают токсическое действие препарата на ЖКТ, почки и ЦНС; гипопротромбинемия.
Лечение симптоматическое.
Категория действия на плод по FDA— C.
Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты глюкокортикоидов, оральных контрацептивов. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.
Русский
Français
