Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Налидиксовая кислота

Налидиксовая кислота - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Налидиксовая кислота
Международное наименование:
NALIDIXIC ACID
Регистрационный номер CAS:
389-08-2
Брутто-формула:
C12H12N2O3
Номенклатура ИЮПАК:
1-ethyl-7-methyl-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid

1-ethyl-7-methyl-4-oxidanylidene-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Налидиксовая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
nalidixic acid - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
nalidixique (acide) - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
nalidixic acid - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Налидиксовая кислота
Фармакопея США
nalidixic acid - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
acido nalidixico - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
nalidixic acid - Ph.Eur.
Международная фармакопея
acidum nalidixicum
Фармакопея Китая
萘啶酸
Фармакопея Мексики
nalidixic acid - MXP
Фармакопея Чехословакии
nalidixic acid


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Налидиксовая кислота:


Налидиксовая кислота выпускается в России в следующих лекарственных формах
капс.

Невиграмон капсулы - CHINOIN

Хиноин Завод Фармацевтических и Химических продуктов ЗАО

 

500 мг

капсулы;

Физико-химические свойства

Светло-желтый кристаллический порошок, нерастворим в воде.

Фармакодинамика

Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.
Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.
К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ в высокой степени. Биодоступность составляет 96%, связь с белками плазмы - 93%. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч, в моче - через 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T1/2 – 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек – до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита – гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).

Показания к применению

Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Противопоказания

Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст.
Противопоказания (дополнительно):
порфирия;
детский возраст до 18 лет (опасность суставных нарушений в период роста скелета, которые до настоящего времени были показаны только в экспериментах на животных);
одновременный прием бактериостатических ЛС (антагонистическое взаимодействие и снижение эффективности).
Ограничения к применению
одновременный прием непрямых антикоагулянтов (возможно усиление эффектов непрямых антикоагулянтов);
почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин (требуется снижение доз).

Побочные действия - Налидиксовая кислота

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.
Со стороны нервной системы и органов чувств
Редкие: сообщалось о развитии токсического психоза или коротких судорог, обычно при применении налидиксовой кислоты в высоких дозах. Судороги отмечались у пациентов с предрасполагающими заболеваниями (эпилепсия, церебральный атеросклероз).
У детей и младенцев, получавших налидиксовую кислоту в терапевтических дозах, иногда отмечалось повышение внутричерепного давления с выпячиванием родничка, отеком диска зрительного нерва и головной болью.
Было отмечено несколько случаев паралича VI пары черепно-мозговых нервов. Механизм этих реакций неизвестен, признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены ЛС.
Редко отмечались субъективные нарушения зрения без объективных нарушений, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования и снижение остроты зрения, диплопия (обычно наблюдались в течение первых дней лечения и быстро исчезали при снижении дозы или отмене ЛС).

Дозировка и Способы применения

Внутрь, для взрослых начальная доза — 1 г, поддерживающая — 500 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза — 4 г, при тяжелых состояниях до 6 г. Для детей начальная доза — из расчета 60 мг/кг, поддерживающая — 30 мг/кг/сут, разделенная на 4 приема.

С осторожностью

Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл в минуту (требуется снижение доз).

Передозировка

Симптомы: токсический психоз, судороги, повышение ВЧД или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.
Лечение: рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара; симптоматическая и поддерживающая терапия.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

При нарушении функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.
При сочетанном применении налидиксовая кислота может усиливать эффект варфарина. В случае одновременного применения необходим контроль ПВ или МНО; может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.
Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, ее действие может подавляться в присутствии бактериостатических ЛС, например, тетрациклинов, хлорамфеникола.
При применении налидиксовой кислоты и мелфалана повышается риск гастроинтестинальной токсичности.
Источники информации

Особые указания

В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.
Периферическая нейропатия
Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др., следует прекратить прием налидиксовой кислоты.
Поражение сухожилий
Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия налидиксовую кислоту следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. налидиксовой кислотой), так и после завершения лечения.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019