Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Налоксон

Налоксон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Налоксон - Medzai.net
Международное наименование:
NALOXONE
Регистрационный номер CAS:
465-65-6
Брутто-формула:
C19H21NO4
Номенклатура ИЮПАК:
(4R,4aS,7aR,12bS)-3-allyl-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one

(4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one

Поделиться в соц. сетях:

Налоксон - Химические соединения

Налоксон
Международное наименование:
NALOXONE
Регистрационный номер CAS:
465-65-6
Брутто-формула:
C19H21NO4
Номенклатура ИЮПАК:

(4R,4aS,7aR,12bS)-3-allyl-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one

(4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one

NALOXONE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
357-08-4
Брутто-формула:
C19H21NO4.ClH
NALOXONE HYDROCHLORIDE DIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
51481-60-8
Брутто-формула:
C19H21NO4.ClH.2H2O
NALOXONE-3-GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
22135-79-1
Брутто-формула:
C25H29NO10

Налоксон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
naloxone
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
naloxone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
naloxone hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Налоксон
Фармакопея США
naloxone
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
naloxone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
naloxone
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
naloxonum
Фармакопея Китая
纳洛酮
Фармакопея Мексики
naloxone
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Налоксон

  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/иньекц. и инфузий
  • раствор для инъекций
  • спрей д/назальн. прим.

Фармакодинамика

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы и в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов (включая эндогенные эндорфины), в т.ч. угнетение дыхания и артериальную гипотензию.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Налоксон при парентеральном введении

Распределение и метаболизм
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Налоксон подвергается метаболизму в печени с образованием преимущественно глюкуронидов.
Выведение
T1/2 - около 1 ч (30-80 мин). У взрослых T1/2 - около 64±12 мин; у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) - около 3.1±0.5 ч; у недоношенных детей - около 51.8±9.2 мин.
Выводится через почки. В течение 72 ч выводится 70% введенной дозы.

Дозировка

Дозировка - Налоксон при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
При передозировке опиоидных анальгетиков налоксон вводят взрослым в/в, в/м или п/к в дозе 400 мкг, детям - 10 мкг/кг. При недостаточном эффекте через 2-3 мин введение повторяют в той же дозе. В анестезиологии применяют у взрослых в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) в/в; в случае необходимости при каждом последующем введении с интервалом 2-3 мин эта доза может быть увеличена на 100 мкг. Затем в течение 1-2 ч налоксон можно вводить в/м.

Показания к применению

Показания к применению - Налоксон при системном применении
Острая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин, тримеперидин, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.) опиоидных рецепторов; прекращение действия наркотических анальгетиков в послеоперационный период (для ускорения выхода из наркоза); алкогольная кома; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости; артериальная гипотензия при септическом шоке (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Налоксон при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, судороги, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, нарушение поведения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота,
Прочие: повышенное потоотделение, отек легких, аллергические реакции.
После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): прекращение анальгезии, возбуждение, снижение/повышение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Передозировка

Не описана.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Значительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков(агонистов или агонистов-антагонистов), в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила. Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019