Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Напроксен

Напроксен - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Напроксен - Medzai.net
Международное наименование:
NAPROXEN
Регистрационный номер CAS:
22204-53-1
Брутто-формула:
C14H14O3
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-2-(6-methoxy-2-naphthyl)propanoic acid

(2S)-2-(6-methoxy-2-naphthalenyl)propanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Напроксен - Химические соединения

Напроксен
Международное наименование:
NAPROXEN
Регистрационный номер CAS:
22204-53-1
Брутто-формула:
C14H14O3
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-2-(6-methoxy-2-naphthyl)propanoic acid

(2S)-2-(6-methoxy-2-naphthalenyl)propanoic acid

NAPROXEN ETEMESIL
Регистрационный номер CAS:
385800-16-8
Брутто-формула:
C17H20O5S
NAPROXEN PIPERAZINE
Регистрационный номер CAS:
70981-66-7
Брутто-формула:
2C14H14O3.C4H10N2
NAPROXEN ETHYL ESTER
Регистрационный номер CAS:
31220-35-6
Брутто-формула:
C16H18O3
NAPROXEN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
26159-34-2
Брутто-формула:
C14H13O3.Na
6-O-DEMETHYLNAPROXEN
Регистрационный номер CAS:
52079-10-4
Брутто-формула:
C13H12O3
NAPROXEN METHYL ESTER
Регистрационный номер CAS:
26159-35-3
Брутто-формула:
C15H16O3
NAPROXEN AMINOBUTANOL
Регистрационный номер CAS:
94110-00-6
Брутто-формула:
C14H14O3.C4H11NO
NAPROXEN LYSINE
Регистрационный номер CAS:
76201-68-8
Брутто-формула:
C14H14O3.C6H14N2O2

Напроксен - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
naproxen
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
naproxène
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
naproxen
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Напроксен
Фармакопея США
naproxen
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
naproxen
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
naproxen
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
naproxenum
Фармакопея Китая
萘普生
Фармакопея Мексики
naproxen
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Напроксен

  • гранулы д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • суппозитории ректальн.
  • таб.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Напроксен при приеме внутрь

После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь.
В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы.
Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость.
T1/2 составляет около 13 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Менее 5% вводится с калом.

Дозировка

Дозировка - Напроксен при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь. Таблетки следует принимать с достаточным количеством воды.
Взрослые и дети от 15 лет и старше: обычно суточная доза, применяемая для облегчения боли, составляет 2-3 таблетки (550-825 мг). Максимальная суточная доза – 3 таблетки (825 мг). Длительность применения – не более 5 дней.
При применении препарата Напроксен 275 в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 таблетки, далее принимается по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 часов.
Для предупреждения и лечения приступов мигрени начальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (550 мг), при необходимости можно принимать по 1 таблетке (275 мг) каждые 8-12 часов. Максимальная суточная доза – 3 таблетки (825 мг).
Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения внутриматочных спиралей и других гинекологических болей рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 2 таблетки (550 мг), далее по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 часов.
Дети: препарат Напроксен 275 противопоказан для применения у детей в возрасте до 15 лет.
Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет): препарат следует принимать по мере необходимости каждые 12 часов.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Если у пациента создается впечатление, что эффект препарата очень сильный или слабый, то следует сообщить об этом лечащему врачу или фармацевту.

Показания к применению

Показания к применению - Напроксен при системном применении
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ювенильный ревматоидный артрит; болевой синдром: невралгия, миалгия, оссалгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, боль при онкологических заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, аднексит, первичная дисменорея; боль и лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Побочные действия

Побочные действия - Напроксен при системном применении

Побочные эффекты, наиболее часто встречаемые при проведении
клинических испытаний (возможно связанные с применением напроксена):
Со стороны органов ЖКТ: 3–9%— изжога, абдоминальная
боль, тошнота, запор; >1%— диарея, диспепсия, стоматит; <1%— метеоризм,
кровотечение/перфорация, язвы ЖКТ (гастродуоденальные), рвота, повышение активности печеночных
трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9%—
головная боль, сонливость, головокружение, тиннит, нарушение зрения, нарушения слуха; >1%
— вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
>1%— сердцебиение; <1%— анемия, увеличение времени кровотечения.
Со стороны респираторной системы: 3–9%— диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 3–9%— экхимоз.
Со стороны мочеполовой системы: <1%— нарушение функции
почек.
Аллергические реакции: 3–9%— зуд, кожные высыпания,
анафилактоидные реакции.
Прочие: 3–9%— эдема; >1%— повышенная
потливость, пурпура, жажда.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% при проведении
клинических испытаний и в постмаркетинговых исследованиях (возможно связанные с применением
напроксена):
Со стороны органов ЖКТ: колит, гематемезис, желтуха, панкреатит, мелена.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулярный нефрит, гематурия,
гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный
папиллярный некроз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
агранулоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, необычные
сновидения, невозможность концентрации внимания, инсомния, недомогание, миалгия, мышечная слабость.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с
применением напроксена не установлена):
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит,
когнитивная дисфункция.
Со стороны органов ЖКТ: непептическое изъязвление ЖКТ, язвенный
стоматит.
Аллергические реакции: эпидермальный некролиз, многоформная эритема,
синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; реакции светочувствительности, подобные буллезному
порфирическому эпидермолизу.
Прочие: васкулит, гипер-/гипогликемия, алопеция, фотодерматит.

Передозировка

Симптомы: сонливость, вялость, головокружение, боль в эпигастрии, абдоминальный дискомфорт, изжога, диспепсия, тошнота, транзиторное нарушение функции печени, гипопротромбинемия, почечная дисфункция, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентация, рвота; возможно кровотечение из ЖКТ; редко— гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты и/или введение активированного угля(60–100 г— взрослым, 1–2г/кг— детям) и/или назначение осмотических слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками.

Беременность и Лактация

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у животных при введении крысам напроксена в дозах 20 мг/кг/сут (125 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,23 МРДЧ, кроликам— 20 мг/кг/сут (220 мг/м2/сут), или 0,27 МРДЧ, мышам— 170 мг/кг/сут (510 мг/м2/сут), или 0,28 МРДЧ, не было выявлено нарушения фертильности или вреда для плода.
Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно, что средства, ингибирующие синтез ПГ, используются для задержки преждевременных родов, то повышается риск неонатальных осложнений, таких как некротизирующий энтероколит, открытый артериальный проток, интракраниальная геморрагия. Применение напроксена в поздний период беременности может привести к задержке родов, персистирующей легочной гипертензии, почечной дисфункции, аномальному уровню простагландина Е у преждевременно рожденных детей. Поскольку известны эффекты веществ этого класса на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие боталлова протока), использование в III триместреисключено.
Категория действия на плод по FDA— C.
Напроксен определяется в грудном молоке у женщин (концентрация составляет примерно 1% сывороточной). Поскольку возможны неблагоприятные эффекты веществ, ингибирующих синтез ПГ, у новорожденных, кормящим матерям применять напроксен не следует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019