Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Напроксен

Напроксен - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Напроксен
Международное наименование:
NAPROXEN
Регистрационный номер CAS:
22204-53-1
Брутто-формула:
C14H14O3
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-2-(6-methoxy-2-naphthyl)propanoic acid

(2S)-2-(6-methoxy-2-naphthalenyl)propanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Напроксен - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
naproxen - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
naproxène - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
naproxen - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Напроксен
Фармакопея США
naproxen - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
naproxen - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
naproxen - Ph.Eur.
Международная фармакопея
naproxenum
Фармакопея Китая
萘普生
Фармакопея Мексики
naproxen - MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Напроксен:


Напроксен выпускается в России в следующих лекарственных формах
суппозитории ректальн.
Цефекон Н суппозитории ректальные; АО "Нижфарм"  

50 мг+75 мг+600 мг

суппозитории ректальные;


таб.
Мотрин таблетки; ООО "Джонсон & Джонсон"  

250 мг

таблетки;

 

300 мг+8 мг+50 мг+100 мг+10 мг

таблетки;


таб., покр. плен. обол.
 

550 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Налгезин таблетки - КРКА

АО "КРКА, д.д., Ново место"

Налгезин таблетки, покрытые пленочной оболочкой; АО "КРКА, д.д., Ново место"  

275 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

НПВС. Напроксен — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в липидах, практически нерастворим в воде при низком pH, свободно растворим в воде при высоком pH. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 составляет 1,6–1,8. Молекулярная масса 230,26.
Напроксена натриевая соль — кристаллическое вещество белого или бело-кремового цвета, свободно растворимое в воде при нейтральном pH. Молекулярная масса 252,24.

Фармакодинамика

НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь.
В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы.
Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость.
T1/2 составляет около 13 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Менее 5% вводится с калом.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ювенильный ревматоидный артрит; болевой синдром: невралгия, миалгия, оссалгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, боль при онкологических заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, аднексит, первичная дисменорея; боль и  лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Побочные действия - Напроксен

Побочные эффекты, наиболее часто встречаемые при проведении
клинических испытаний (возможно связанные с применением напроксена):
Со стороны органов ЖКТ: 3–9% — изжога, абдоминальная
боль, тошнота, запор; >1% — диарея, диспепсия, стоматит; <1% — метеоризм,
кровотечение/перфорация, язвы ЖКТ (гастродуоденальные), рвота, повышение активности печеночных
трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% —
головная боль, сонливость, головокружение, тиннит, нарушение зрения, нарушения слуха; >1% 
— вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
>1% — сердцебиение; <1% — анемия, увеличение времени кровотечения.
Со стороны респираторной системы: 3–9% — диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 3–9% — экхимоз.
Со стороны мочеполовой системы: <1% — нарушение функции
почек.
Аллергические реакции: 3–9% — зуд, кожные высыпания,
анафилактоидные реакции.
Прочие: 3–9% — эдема; >1% — повышенная
потливость, пурпура, жажда.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% при проведении
клинических испытаний и в постмаркетинговых исследованиях (возможно связанные с применением
напроксена):
Со стороны органов ЖКТ: колит, гематемезис, желтуха, панкреатит, мелена.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулярный нефрит, гематурия,
гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный
папиллярный некроз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
агранулоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, необычные
сновидения, невозможность концентрации внимания, инсомния, недомогание, миалгия, мышечная слабость.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с
применением напроксена не установлена):
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит,
когнитивная дисфункция.
Со стороны органов ЖКТ: непептическое изъязвление ЖКТ, язвенный
стоматит.
Аллергические реакции: эпидермальный некролиз, многоформная эритема,
синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; реакции светочувствительности, подобные буллезному
порфирическому эпидермолизу.
Прочие: васкулит, гипер-/гипогликемия, алопеция, фотодерматит.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, средняя доза для взрослых — 250–500 мг 2 раза в сутки, максимальная разовая доза — 500 мг, максимальная суточная — 1750 мг в 2 приема (утром и на ночь).
Средняя суточная доза для детей от 1 года до 5 лет — 2,5–10 мг/кг массы тела в 1–3 приема, детям старше 5 лет — 10 мг/кг в день в 2 приема, обычная длительность лечения — 2 нед (предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия); при ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.

С осторожностью

Выраженная сердечная недостаточность, подростковый возраст (до 16 лет).

Передозировка

Симптомы: сонливость, вялость, головокружение, боль в эпигастрии, абдоминальный дискомфорт, изжога, диспепсия, тошнота, транзиторное нарушение функции печени, гипопротромбинемия, почечная дисфункция, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентация, рвота; возможно кровотечение из ЖКТ; редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или назначение осмотических слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками.

Беременность и Лактация

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у животных при введении крысам напроксена в дозах 20 мг/кг/сут (125 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,23 МРДЧ, кроликам — 20 мг/кг/сут (220 мг/м2/сут), или 0,27 МРДЧ, мышам — 170 мг/кг/сут (510 мг/м2/сут), или 0,28 МРДЧ, не было выявлено нарушения фертильности или вреда для плода.
Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно, что средства, ингибирующие синтез ПГ, используются для задержки преждевременных родов, то повышается риск неонатальных осложнений, таких как некротизирующий энтероколит, открытый артериальный проток, интракраниальная геморрагия. Применение напроксена в поздний период беременности может привести к задержке родов, персистирующей легочной гипертензии, почечной дисфункции, аномальному уровню простагландина Е у преждевременно рожденных детей. Поскольку известны эффекты веществ этого класса на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие боталлова протока), использование в III триместре исключено.
Категория действия на плод по FDA — C.
Напроксен определяется в грудном молоке у женщин (концентрация составляет примерно 1% сывороточной). Поскольку возможны неблагоприятные эффекты веществ, ингибирующих синтез ПГ, у новорожденных, кормящим матерям применять напроксен не следует.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать функцию печени и почек, состав периферической крови.
При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует приостановить лечение за 48 ч до исследования.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019