Натрия нуклеоспермат

Оказывает влияние на процессы пролиферации, миграции и дифференцировки колониеобразующих единиц. Ускоряет гранулоцитопоэз на стадии промиелоцитов и миелоцитов, увеличивает индекс созревания нейтрофилов. Восстанавливает гематологические показатели, сниженные в результате химиотерапии. Принимает участие в клеточном метаболизме, встраиваясь в клеточные структуры. Оказывает иммуномодулирующее действие (активирует клетки-киллеры, стимулирует антителообразование).

При п/к, в/м и ректальном введении в рекомендуемой дозе быстро поступает в кровь. Концентрация в крови повышается в прямой линейной зависимости. T_Cmax при разовом п/к и в/м введении - 0.5 ч, при и ректальном введении - 5 ч.Через 24 ч начинается быстрое снижение концентрации препарата в крови, связанное с его распределением в органах и тканях. Перераспределение препарата между плазмой и форменными элементами крови происходит параллельно с его метаболизмом и выведением. Постепенное выведение препарата из крови происходит в интервале времени с 2 по 8 сут от момента введения. При многократном введении препарата каждые 24 ч в течение 5 сут наблюдается процесс его накопления в крови и костном мозге только от первых 4 доз. В др. пролиферирующих тканях суммарная концентрация возрастает и после 5 введенной дозы. Через 8 сут после 5 введения его концентрация значительно снижается во всех органах и тканях, однако превышает при этом концентрацию, достигаемую при однократном введении и достаточную для терапевтического действия препарата.Основной путь транспорта натрия нуклеоспермата при всех путях введения - эндолимфатический путь. Наибольшую тропность к препарату имеют костный мозг, лимфатические узлы, селезенка, тимус, почки. Проникает через ГЭБ.Выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном с мочой и частично с калом. T_1/2 при п/к и в/м введении - 63-69 ч.При в/м введении в течение первых суток выводится около 50% с мочой и 12.5% с калом, при п/к - 37 и 3%, при ректальном введении - 2.5 и 61.5% соответственно.

При ректальном введении рекомендуемой дозы натрия нуклеоспермата быстро поступает в кровь. Его концентрация в крови повышается в прямой линейной зависимости. Время достижения Сmах при разовом ректальном введении 5 часов. Т 1/2 - около 60 часов. Через 24 часа начинается быстрое снижение концентрации натрия нуклеоспермата в крови, связанное с его распределением в органах и тканях. Перераспределение натрия нуклеоспермата между плазмой и форменными элементами крови происходит параллельно с его метаболизмом и выведением. Постепенное выведение натрия нуклеоспермата из крови происходит в интервале времени со 2-х по 8-е сутки от момента введения. При многократном введении натрия нуклеоспермата каждые 24 часа в течение 5 суток наблюдается процесс его накопления в крови и костном мозге только от первых четырех доз. В других пролиферирующих тканях суммарная концентрация натрия нуклеоспермата возрастает и после пятой введенной дозы. Через 8 суток после 5-го введения натрия нуклеоспермата его концентрация значительно снижается во всех органах и тканях, однако превышает при этом концентрацию, достигаемую при однократном введении и достаточную для терапевтического действия натрия нуклеоспермата. Основным путем транспорта натрия нуклеоспермата является эндолимфатический путь. Наибольшую тропность к натрия нуклеоспермату имеют костный мозг, лимфоузлы, селезенка, тимус, почки. Натрия нуклеоспермат проходит гемато-энцефалический барьер. Выводится, в том числе в виде метаболитов, в основном с мочой и, частично, с калом. При ректальном введении в течение первых суток выводится 2,5% натрия нуклеоспермата с мочой и 61,5% - с калом.

Разовая доза - 0.075 г, максимальные дозы: суточная - 10 мл, курсовая - 150 мл.Профилактика нейтропении: взрослые - 5 мл 1 раз в сутки в течение 3-5 дней. Дети - 5 мл 1 раз в сутки в течение 1-2 дней. Первое введение препарата осуществляют за 24 ч до начала курса химиотерапииЛечение нейтропении: взрослые - 5-10 мл 1 раз в сутки в течение 5-10 дней. Дети - 5 мл 1 раз в сутки в течение 1-4 дней.Максимальная разовая доза для взрослых - 150 мг (10 мл 1.5% раствора), для детей - 75 мг.Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых: ректально, после опорожнения кишечника, с помощью катетера длиной 14 см, надетого на шприц. Катетер вводят в прямую кишку на всю длину до наконечника шприца.Рекомендуемая доза - по 25 мл 1-1.5% раствора (250-375 мг) 2 раза в день (утром и вечером) 2 раза в неделю.В зависимости от показаний курс лечения составляет от 1 до 6 мес.

Лечение ВИЧ-инфекции. Препарат применяют у взрослых после опорожнения кишечника. Раствор вводят с помощью катетера длиной 14 см, надетого на шприц. Катетер вводят в прямую кишку на всю длину до наконечника шприца. Рекомендуемая разовая доза для взрослых - 25 мл 10 мг/мл (250 мг), суточная доза - 50 мл 10 мг/мл раствора (500 мг). Режим дозирования: два раза в неделю в дозе 50 мл 10 мг/мл раствора, разделенной на два приема утром и вечером в течение 8 недель.

Раствор для инъекций: лейкопения при лучевой и цитостатической терапии (профилактика и лечение).

Раствор для ректального применения: ВИЧ-инфекция на разных стадиях заболевания (в качестве иммуномодулятора в составе комбинированной терапии с противовирусными средствами).

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, почек, поджелудочной железы, ЖКТ, тяжелые формы сердечной недостаточности, нарушение мозгового кровообращения; беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет.

Кратковременная гипертермия (до 38 °C), гиперемия, болезненность в месте введения.

Не описана, лечение симптоматическое.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Возможно одновременное применение с цитостатиками и лидокаином.