Фармакодинамика
Слабительное средство. Под действием кишечных микроорганизмов гидролизуется с образованием активной формы, которая вызывает раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника и усиление его перистальтики.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Натрия пикосульфат при приеме внутрь
Всасывание и метаболизм
Абсорбция препарата незначительная, что исключает его энтерогепатическую циркуляцию. После перорального приема препарата в форме таблеток натрия пикосульфат проходит в неизмененном виде через желудок и тонкую кишку, поступая в толстую кишку.
Препарат практически полностью метаболизируется в кишечной стенке и печени до неактивного глюкуронида. В дистальном отделе толстой кишки происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита и составляет 6-12 ч (в среднем 10 ч). Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.
Выведение
После приема внутрь препарата в дозе 10 мг около 10.4% общей дозы выводится почками в виде глюкуронида через 48 ч. При применении препарата в более высоких дозах выведение почками уменьшается.
Дозировка
Дозировка - Натрия пикосульфат при приеме внутрь
Капли для приема внутрь;
Препарат назначают внутрь, перед сном.
Для взрослых начальная доза составляет 10 капель, при стойком запоре - до 30 капель. Для детей старше 4 лет начальная доза - 5-8 капель. В зависимости от полученного эффекта дозу при последующих приемах увеличивают или уменьшают.
Не следует применять препарат ежедневно более 10 дней без врачебного контроля.
Препарат принимают внутрь. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости. Капли не обязательно растворять в жидкости.
Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.
Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 1-2 таб. или 10-20 капель (5-10 мг)/сут.
Детям в возрасте 4-10 лет назначают по 1/2-1 таб. или 5-10 капель (2.5-5 мг)/сут.
У детей в возрасте до 4 лет не следует применять препарат в форме таблеток, рекомендуется назначать препарат в виде капель. Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0.25 мг/кг массы тела/сут. Это соответствует 1 капле препарата (0.5 мг натрия пикосульфата) на 2 кг массы тела/сут.
Рекомендуется начинать лечение с меньшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.
Показания к применению
Показания к применению - Натрия пикосульфат при системном применении
Запоры различной этиологии, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки— при изменении характера питания и места пребывания, после операции, при длительном постельном режиме, беременности, нарушении обмена веществ, ожирении, вторичные запоры; геморрой,
проктит и анальные трещины (для регуляции и облегчения опорожнения кишечника), подготовка к хирургическим операциям, рентгенологическому или эндоскопическому исследованию ЖКТ, урографии, рентгенографии пояснично-крестцового отдела позвоночника.
Противопоказания
Гиперчувствительность, клиническая картина «острого живота» (кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, аппендицит, перитонит и другие острые заболевания органов брюшной полости), желудочно-кишечные и маточные
кровотечения, боль в животе, тошнота, рвота неясного генеза, цистит, выраженная дегидратация, спастический запор.
Побочные действия
Побочные действия - Натрия пикосульфат при системном применении
Боль в животе, диарея, позывы к рвоте, при длительном ежедневном применении— нарушение водно-электролитного баланса, слабость, судороги, понижение АД.
Передозировка
Симптомы: приступообразные боли в животе, частый жидкий стул; при хронической передозировке – ишемия слизистой оболочки толстой кишки, гиперальдостеронизм, мочекаменная болезнь, поражение почечных канальцев.
Лечение: промывание желудка, коррекция нарушений водно-электролитного баланса, спазмолитические ЛС.
Беременность и Лактация
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности и в период кормления грудью использовать только по назначению врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антибиотики широкого спектра действия уменьшают послабляющий эффект; диуретики и глюкокортикоиды повышают вероятность возникновения водно-электролитного дисбаланса; возможно повышение чувствительности к сердечным гликозидам.