Натрия йодид 131i

При диагностическом применении радиоактивный йод (131I: период полураспада 8,08 дня; константа распада 0,00358 ч-1; вид распада β; испускаемое излучение: β-излучение с энергией 191 кЭв, γ-излучение с энергией 364,5 кЭв; среднее число эмиссий/распад - 0,90 для β-излучения, 0,81 для γ-излучения) избирательно захватывается щитовидной железой, поскольку необходим для синтеза тиреоидных гормонов. Это позволяет количественно оценить и визуализировать анатомическое распределение 131I в тканях железы. Натрия йодид 131I также накапливается в функционирующих узлах папиллярного, фолликулярного и смешанного (папиллярно-фолликулярного) рака и в метастазах, хотя и в меньшей степени, нежели в нормальной ткани щитовидной железы. Прием внутрь больших доз 131I приводит к его избирательному накоплению в патологических тканях (гипертиреоза или злокачественных опухолей) щитовидной железы и их разрушению.

Препарат вводится натощак, всасывается в желудке и поступает в кровь. Период полувыведения составляет 8-10 минут. При введении в организм радиоактивный изотоп йода 131I накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения 131I щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 часа - 14 %, через 4 часа - 9 %, через 24 часа - 27 %. Выводится с мочой и калом (60 % в течение суток). Накопление и скорость выведения препарата индивидуальны и зависят от состояния щитовидной железы, пола и от возраста пациента.

Внутрь, в/в.

Для исследования функции щитовидной железы по величине накопления 131I вводят 0,037–0,074 МБк препарата, при сканировании щитовидной железы, определении белково-связанного йода и исследовании методом радиометрии всего тела— 0,111–0,185 МБк.

Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по величине накопления 131I в железе через 2, 4, 24 ч и в более поздние сроки после приема препарата; по уровню белково-связанного йода плазмы крови; по результатам радиометрии всего тела.

Величина накопления 131I в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого используют 131I в количестве, равном введенному больному, проводят в тех же геометрических условиях.

Процент накопления радионуклида в щитовидной железе (А) рассчитывают по формуле: содержание 131I в железе (имп/мин) минус фон (имп/мин) разделить на содержание 131I в стандарте (имп/мин) минус фон (имп/мин) умноженное на 100%.

У здоровых людей в щитовидной железе через 2 ч накапливается в среднем 14% от введенного количества изотопа, через 4 ч— 19%, через 24 ч— 27%.

С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 ч берут из локтевой вены пробу крови (8–10 мл). После центрифугирования 4–5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добавлением 10% раствора трихлоруксусной кислоты в объеме, равном объему исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000 об/мин в течение 10 мин. Полученный осадок растворяют в 2 М растворе натрия или калия гидроксида, доводя до исходного объема плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор 131I, разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен объему взятой для радиометрии плазмы крови.

Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле: содержание 131I в пробе (имп/мин) минус фон (имп/мин), умноженное на 1000 и 100% разделить на содержание 131I в эталоне (имп/мин) минус фон (имп/мин) умноженное на объем плазмы крови, взятой для анализа (мл) и 500.

Нормальный уровень белково-связанного йода— не более 0,3%/л.

Радиометрия всего тела позволяет, оценить периферический этап обмена тиреоидных гормонов и проводится следующим образом. Через 2 ч после приема 1 МБк препарата, в течение которых больного просят не опорожнять мочевой пузырь, проводят с помощью сцинтилляционного датчика диаметром 10–20 см первое измерение в геометрии, обеспечивающей необходимую точность. Результаты этой первой радиометрии принимают за 100%. В последующем радиометрию повторяют через 24, 72, 120 и 192 ч. Регистрацию каждый раз осуществляют как с экранированием области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластиной толщиной 4–5 см, так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают содержание 131I в последующие сроки в щитовидной железе и во всем теле, за исключением щитовидной железы, в процентах от введенного количества.

Содержание 131I в норме в организме (без учета щитовидной железы) через сутки— 10–25%, через 3 суток— 1,5–9,7%, через 8 суток— 2–12%.

Методика радионуклидной диагностики А-клеточного рака и метастазов щитовидной железы включает сканирование или сцинтиграфию всего тела через 24 и 48 ч после в/в введения 111–165 МБк препарата.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата: желудок— поглощенная доза 0,034 мГр/МБк, соответственно, красный костный мозг— 0,035, легкие— 0,031, мочевой пузырь— 0,61, печень— 0,033, поджелудочная железа— 0,035, почки— 0,065, селезенка— 0,034, тонкая кишка— 0,038, толстая кишка— 0,043, щитовидная железа— 0,029, яички— 0,042, яичники— 0,037.

Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк)— 0,072.

Для лечения тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в пределах от 111 до 555 МБк.

Основным условием для проведения радиойодтерапии рака и метастазов щитовидной железы является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения не ранее 4–6 нед после операции.

При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в количестве 1850–3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследования йодпоглотительной активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграфии или радиоизотопного сканирования после введения 37–74 МБк препарата. Длительность лечения может достигать 2 года, а общая доза 131I— 18,5–25,9 ГБк.

Сканирование и сцинтиграфия щитовидной железы (оценка функционального состояния и топографии щитовидной железы с целью диагностики дистиреозов, а также А-клеточного рака щитовидной железы и метастазов и др. заболеваний щитовидной железы у взрослых). Лечение— тиреотоксикоз, рак щитовидной железы (в т.ч. с метастазами).

Гиперчувствительность, тиреотоксическая аденома, узловой зоб, загрудинный зоб, эутиреоидный зоб, легкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсический зоб, почечная недостаточность, нарушения гемопоэза (лейкопоэза и тромбоцитопоэза), выраженный геморрагический синдром, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в ст. обострения), беременность, период лактации, возраст до 20 лет.

При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы: обострение тиреотоксикоза, гипотиреоз и микседема, экзофтальм (появление или усиление), радиотиреоидит, тошнота, рвота, тромбоцитопения, лейкопения, острый гастрит, аменорея, язвенный цистит, паротит, алопеция, реактивные изменения кожи в области щитовидной железы, слизистой оболочки глотки и гортани.

Не описана, лечение симптоматическое.

Рекомендации FDA категории С для диагностического применения (следует соотносить риск и выгоды исследования), категории Х для лечебного применения (применение при беременности противопоказано). 131I проникает через плаценту и может вызывать тяжелый необратимый гипотиреоз у плода. Щитовидная железа поглощает йод начиная с 12 недели гестации. Перед началом лечения или перед исследованием необходимо исключить вероятность беременности. В исследовании, включавшем 627 женщин, получавших лечение натрия [131I] йодидом по поводу различных видов рака щитовидной железы, признаков нарушения фертильности не отмечено.

Амиодарон, антитиреоидные средства (производные тиоамида или ароматические соединения), бензодиазепины, йодсодержащие рентгеноконтрастные средства, глюкокортикоиды, зобогенные продукты (например, капуста, репа), йодсодержащие продукты питания, йодсодержащие средства, бромиды, содержащие следы йода, йод, моновалентные анионы (например, перхлорат, тиоцианат), производные пиразолона (например, фенилбутазон), салицилаты, йодированная поваренная соль (в больших количествах), тиопентал натрия, тиреоблокирующие средства (например, концентрированный раствор йода, калия йодид, калия перхлорат), тиреоидные гормоны (натуральные или синтетические) - возможно уменьшение накопления 131I. Рекомендуется отмена этих средств за следующий период времени до введения натрия [131I] йодида: несколько месяцев для амиодарона, 1 неделя для глюкокортикоидов, 4 недели для бензодиазепинов, 2-4 недели для внутрисосудистого введения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, не менее 4-х недель для рентгеноконтрастных средств для холецистографии, 2-4 недели для йодсодержащих средств (витаминов, отхаркивающих, противокашлевых средств и средств для местного применения), 1-2 недели для производных пиразолона, 1 неделя для тиопентала натрия, 4-6 недель для препаратов тироксина, 2-3 недели для препаратов трийодтиронина.

Антитиреоидные средства - возможно развитие эффекта отдачи при внезапной отмене антитиреоидных средств с очень высоким поглощением йода щитовидной железой в течение первых 5 дней. Рекомендуется отмена антитиреоидных средств за 1 неделю до введения натрия [131I] йодида. Для исследований раннего поглощения (15-30 минут) с целью обнаружения йодида (не распределения в органе) терапию тиоамидными средствами прерывать не требуется.

Миелодепрессанты, проявляющие предсказуемую дозозависимую миелотоксичность [абакавир, азатиоприн, алдеслейкин, алемтузумаб, алтретамин, амфотерицин B (при системном применении), амфотерицин B липосомальный комплекс, анастрозол, бусульфан, валганцикловир, видарабин (при системном применении в высоких дозах), винбластин, винкристин, винорелбин, ганцикловир, гемцитабин, гидроксикарбамид, дакарбазин, дактиномицин, даунорубицин, даунорубицин липосомальный, диданозин, доксорубицин, доксорубицин липосомальный, доцетаксел, зидовудин, золедроновая кислота, идарубицин, иматиниб, интерфероны α, иринотекан, ифосфамид, капецитабин, карбоплатин, кармустин (при системном применении), клозапин, колхицин, ламивудин, ломустин, мелфалан, меркаптопурин, метотрексат, митоксантрон, митомицин, натрия P32 фосфат, оксалиплатин, паклитаксел, пликамицин, прокарбазин, пэгаспаргаза, стронция 89Sr хлорид, стрептозоцин, темозоломид, тенипозид, тиогуанин, тиотепа, топотекан, флударабин, флуцитозин, фторурацил (при системном применении), хлорамбуцил, хлорамфеникол, циклофосфамид, цисплатин, цитарабин, эпирубицин, этопозид] - в редких случаях возможно усиление миелосупрессии при параллельном применении; может потребоваться снижение дозы миелодепрессантов (только при применении натрия [131I] йодида с лечебной целью).

Салицилаты (при длительном применении) могут угнетать функции щитовидной железы. Следует отменить их за 1-2 недели до введения натрия [131I] йодида. Возможно развитие эффекта отдачи после отмены салицилатов с повышением поглощения йода щитовидной железой в течение 3-10 дней.