Фармакодинамика
Анальгетик центрального действия. Механизм действия, по-видимому, связан с влиянием на допаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы в ЦНС. Обладает некоторой м-холинолитической и симпатомиметической активностью. Химическая структура и свойства нефопама не позволяют отнести его ни к опиоидным анальгетикам, ни к НПВС. Не оказывает противовоспалительного и жаропонижающего действия. Не влияет на систему свертывания крови и не вызывает раздражения слизистой оболочки желудка. При в/в введении эффект начинается в течение первых 30 с и достигает максимума через 15–20 мин; продолжительность действия зависит от дозы.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Нефопам при парентеральном введении
После введения одной дозы 20 мг в/м, Cmax в сыворотке наблюдается через 30-60 мин, и составляет 25 нг/мл. T1/2 составляет в среднем 5 ч. После в/в введения дозы 20 мг, T1/2 составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.
Дозировка
Дозировка - Нефопам при парентеральном введении
Раствор для инфузий и внутримышечного введения;
Дозу устанавливают индивидуально. В зависимости от выраженности болевого синдрома принимают внутрь по 30-90 мг 3 раза/сут. В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут. В/в вводят по 20 мг (в физиологическом растворе или растворе глюкозы) 3-4 раза/сут.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь и при в/в введении составляет 120 мг.
Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.
Показания к применению
Показания к применению - Нефопам при системном применении
Болевой синдром различной этиологии и интенсивности, в т.ч. после травмы и хирургического вмешательства, для обезболивания родов, генерализованная мышечная дрожь, профилактика озноба как побочного действия других препаратов (амфотерицин B).
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия; заболевания, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.
Побочные действия
Побочные действия - Нефопам при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, тревожность, повышенная возбудимость, сонливость/инсомния, астения, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия.
Прочие: потливость при парентеральном введении.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Беременность и Лактация
Применение нефопама при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях тератогенное действие нефопама не выявлено. Нефопам выделяется с грудным молоком.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное применение препарата с ингибиторами моноаминооксидазы.