Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Нефопам

Нефопам - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Нефопам - Medzai.net
Международное наименование:
NEFOPAM
Регистрационный номер CAS:
13669-70-0
Брутто-формула:
C17H19NO
Номенклатура ИЮПАК:
5-methyl-1-phenyl-1,3,4,6-tetrahydro-2,5-benzoxazocine

Поделиться в соц. сетях:

Нефопам - Химические соединения

Нефопам
Международное наименование:
NEFOPAM
Регистрационный номер CAS:
13669-70-0
Брутто-формула:
C17H19NO
Номенклатура ИЮПАК:

5-methyl-1-phenyl-1,3,4,6-tetrahydro-2,5-benzoxazocine

NEFOPAM HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
23327-57-3
Брутто-формула:
C17H19NO.ClH

Нефопам - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
nefopam
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorhydrate de néfopam
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Нефопам
Фармакопея США
nefopam
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
nefopam
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
nefopamum
Фармакопея Китая
奈福泮


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Нефопам

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для инфузий и внутримышечного введения
  • таб.

Фармакодинамика

Анальгетик центрального действия. Механизм действия, по-видимому, связан с влиянием на допаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы в ЦНС. Обладает некоторой м-холинолитической и симпатомиметической активностью. Химическая структура и свойства нефопама не позволяют отнести его ни к опиоидным анальгетикам, ни к НПВС. Не оказывает противовоспалительного и жаропонижающего действия. Не влияет на систему свертывания крови и не вызывает раздражения слизистой оболочки желудка. При в/в введении эффект начинается в течение первых 30 с и достигает максимума через 15–20 мин; продолжительность действия зависит от дозы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Нефопам при парентеральном введении

После введения одной дозы 20 мг в/м, Cmax в сыворотке наблюдается через 30-60 мин, и составляет 25 нг/мл. T1/2 составляет в среднем 5 ч. После в/в введения дозы 20 мг, T1/2 составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.

Дозировка

Дозировка - Нефопам при парентеральном введении
Раствор для инфузий и внутримышечного введения;
Дозу устанавливают индивидуально. В зависимости от выраженности болевого синдрома принимают внутрь по 30-90 мг 3 раза/сут. В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут. В/в вводят по 20 мг (в физиологическом растворе или растворе глюкозы) 3-4 раза/сут.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь и при в/в введении составляет 120 мг.
Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

Показания к применению

Показания к применению - Нефопам при системном применении
Болевой синдром различной этиологии и интенсивности, в т.ч. после травмы и хирургического вмешательства, для обезболивания родов, генерализованная мышечная дрожь, профилактика озноба как побочного действия других препаратов (амфотерицин B).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия; заболевания, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.

Побочные действия

Побочные действия - Нефопам при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, тревожность, повышенная возбудимость, сонливость/инсомния, астения, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия.
Прочие: потливость при парентеральном введении.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Применение нефопама при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях тератогенное действие нефопама не выявлено. Нефопам выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение препарата с ингибиторами моноаминооксидазы.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019