Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Неостигмина метилсульфат

Международное наименование:
NEOSTIGMINE METHYLSULFATE
Регистрационный номер CAS:
51-60-5
Брутто-формула:
C13H22N2O6S
Номенклатура ИЮПАК:
[3-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl]-trimethyl-ammonium;methyl sulfate

[3-[dimethylamino(oxo)methoxy]phenyl]-trimethylammonium;methyl sulfate

Поделиться в соц. сетях:

Неостигмина метилсульфат - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
neostigmine methylsulphate - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
néostigmine (métilsulfate de) - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
neostigmine methylsulfate - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Неостигмина метилсульфат
Фармакопея США
neostigmine methylsulfate - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
neostigmina bromuro - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
neostigmine bromide - Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
neostigminium methylsulfuricum - OGYI
Фармакопея Индии
neostigmine bromide - IP
Международная фармакопея
neostigmini bromidum
Фармакопея Китая
溴新斯的明
Фармакопея Мексики
neostigmine bromide - MXP
Югославская фармакопея
neostigminii bromidum
Фармакопея СССР
proserinum (for the methylsulfate)
Фармакопея Чехословакии
neostigminum bromatum


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Неостигмина метилсульфат:


Неостигмина метилсульфат выпускается в России в следующих лекарственных формах
р-р д/в/в и п/к введ.
 

0.5 мг/мл

раствор для внутривенного и подкожного введения;

Прозерин-Дарница раствор - Дарница

ЗАО Фармацевтическая фирма "Дарница"

 

0.5 мг/мл

раствор для внутривенного и подкожного введения;


р-р д/инъекц.
 

0.5 мг/мл

раствор для инъекций;

 

0.5 мг/мл

раствор для инъекций;


таб.
 

15 мг

таблетки;

Физико-химические свойства

Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, гигроскопичен, на свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Молекулярная масса 334,39.

Фармакодинамика

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания к применению

Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, при параличах, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, ИБС, брадикардия, аритмия, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, интоксикация у резко ослабленных детей.

Побочные действия - Неостигмина метилсульфат

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, синкопе, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Дозировка и Способы применения

Внутрь, п/к, в/м, в/в, конъюнктивально. Способ введения, режим дозирования и длительность лечения определяются строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста, реакции пациента на лечение.

С осторожностью

Болезнь Адиссона.

Передозировка

Симптомы: холинергический криз — гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).
Лечение: введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет — антидеполяризующих.

Особые указания

С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, ваготонии, болезни Аддисона, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.
При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019