Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Неостигмина метилсульфат

Международное наименование:
NEOSTIGMINE METHYLSULFATE
Регистрационный номер CAS:
51-60-5
Брутто-формула:
C13H22N2O6S
Номенклатура ИЮПАК:
[3-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl]-trimethyl-ammonium;methyl sulfate

[3-[dimethylamino(oxo)methoxy]phenyl]-trimethylammonium;methyl sulfate

Поделиться в соц. сетях:

Неостигмин - Химические соединения

Неостигмина метилсульфат
Международное наименование:
NEOSTIGMINE METHYLSULFATE
Регистрационный номер CAS:
51-60-5
Брутто-формула:
C13H22N2O6S
Номенклатура ИЮПАК:

[3-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl]-trimethyl-ammonium;methyl sulfate

[3-[dimethylamino(oxo)methoxy]phenyl]-trimethylammonium;methyl sulfate

Неостигмина бромид
Международное наименование:
NEOSTIGMINE BROMIDE
Регистрационный номер CAS:
114-80-7
Брутто-формула:
C12H19BrN2O2
Номенклатура ИЮПАК:

[3-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl]-trimethylazanium;bromide

NEOSTIGMINE HYDROXIDE
Регистрационный номер CAS:
588-17-0
Брутто-формула:
C12H19N2O2.HO

Неостигмина метилсульфат - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
neostigmine methylsulphate
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
néostigmine (métilsulfate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
neostigmine methylsulfate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Неостигмина метилсульфат
Фармакопея США
neostigmine methylsulfate
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
neostigmina bromuro
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
neostigmine bromide
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
neostigminium methylsulfuricum
- OGYI
Фармакопея Индии
neostigmine bromide
- IP
Международная фармакопея
neostigmini bromidum
Фармакопея Китая
溴新斯的明
Фармакопея Мексики
neostigmine bromide
- MXP
Югославская фармакопея
neostigminii bromidum
Фармакопея СССР
proserinum (for the methylsulfate)
Фармакопея Чехословакии
neostigminum bromatum


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Неостигмин

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и подкожного введения
  • раствор для инъекций
  • таблетки

Фармакодинамика

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Неостигмин при парентеральном введении

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность— 1–2%. Связь с белками плазмы— 15–25%. T1/2 при пероральном приеме— 52 мин. Метаболизм— в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50%— в неизмененном виде и 30%— в виде метаболитов).

Дозировка

Дозировка - Неостигмин при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут.
Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг.
Дозировка - Неостигмин при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
П/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.
Детям доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.
Максимальные дозы: при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.
Дозировка - Неостигмин при местном применении в офтальмологии
В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Неостигмин при системном применении
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, при параличах, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, ИБС, брадикардия, аритмия, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, интоксикация у резко ослабленных детей.

Побочные действия

Побочные действия - Неостигмин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, синкопе, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка

Симптомы: холинергический криз— гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).
Лечение: введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет— антидеполяризующих.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019