Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Непафенак

Непафенак - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Непафенак
Международное наименование:
NEPAFENAC
Регистрационный номер CAS:
78281-72-8
Брутто-формула:
C15H14N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
2-(2-amino-3-benzoyl-phenyl)acetamide

2-(2-amino-3-benzoylphenyl)acetamide

Поделиться в соц. сетях:

Непафенак - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
népafénac - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
nepafenac - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Непафенак
Фармакопея США
nepafenac - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
nepafenacum
Фармакопея Китая
奈帕芬胺


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Непафенак:


Непафенак выпускается в России в следующих лекарственных формах
капли глазные
Неванак капли глазные; Новартис Фарма АГ  

0.1%

капли глазные;

Физико-химические свойства

Желтый кристаллический порошок. Молекулярная масса 254,28. Осмоляльность офтальмологической суспензии примерно 305 мОсмоль/кг.

Фармакодинамика

Непафенак (пролекарство) после инстилляции проникает через роговицу и под действием гидролаз ткани глаза превращается в активную форму — амфенак. Амфенак ингибирует действие простагландин Н-синтазы (циклооксигеназы) — фермента, необходимого для синтеза ПГ.

Фармакокинетика

Данные о применении непафенака у здоровых добровольцев показывают, что нет клинически важных и значимых различий равновесной фармакокинетики амфенака в зависимости от пола после применения непафенака 3 раза в день. Низкие, но определяемые плазменные концентрации непафенака и амфенака наблюдались у большинства добровольцев через 2 и 3 ч, соответственно, после закапывания 0,1% суспензии непафенака в оба глаза 3 раза в день. При закапывании в глаз Css для непафенака и амфенака — 0,310±0,104 нг/мл и 0,422±0,121 нг/мл, соответственно.

Показания к применению

Боль и воспаление, связанные с удалением катаракты.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС.

Побочные действия - Непафенак

Поскольку клинические исследования проводятся в рамках различных условий, частота неблагоприятных реакций, наблюдавшихся в этих исследованиях,  не может непосредственно отражать частоту неблагоприятных эффектов, отмечающуюся в обычной практике.
Побочные реакции со стороны глаз. Наиболее частые глазные побочные реакции после операции по удалению катаракты (у 5–10% пациентов) — помутнение задней капсулы хрусталика, снижение остроты зрения, ощущение инородного тела, повышение внутриглазного давления и ощущение липкости.
Другие (1–5%) — отек конъюнктивы, отек роговицы, сухость глаз, корки по краям век, глазной дискомфорт, гиперемия глаза, боль в глазах, зуд, светобоязнь, слезотечение, отслойка стекловидного тела.
Некоторые из этих эффектов могут быть следствием хирургического вмешательства по поводу катаракты.
Прочие: (1–4%) — головная боль, артериальная гипертензия, тошнота/рвота, синусит.

Дозировка и Способы применения

Инстилляционно. По 1 капле 3 раза в день: начиная с дня, предшествующего операции, в день операции и первые 2 нед после операции.

С осторожностью

Детский возраст до 10 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Передозировка

Не отмечена.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — C.
Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у кроликов и крыс при введении непафенака внутрь в дозе 10 мг/кг/сут тератогенного действия не выявлено, несмотря на проявления материнской токсичности. При этой дозе плазменная экспозиция непафенака и амфенака у животных была выше плазменной экспозиции у человека (при использовании рекомендованной дозы для конъюнктивального введения) примерно в 260 и 2400 раз у крыс и в 80 и 680 раз у кроликов соответственно. У крыс материнская токсичность при дозах ≥10 мг/кг была ассоциирована с патологическими родами, увеличением постимплантационных потерь, уменьшением веса и роста плода и снижением фетальной выживаемости. Показано, что непафенак проходит через плаценту у крыс. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Поскольку исследования репродукции у животных не всегда прогнозируют эффекты у человека, непафенак следует использовать во время беременности только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Непафенак выделяется с молоком лактирующих крыс. Неизвестно, экскретируется ли непафенак в грудное молоко человека. Поскольку многие ЛС экскретируются с молоком у женщин, следует проявлять осторожность, когда непафенак в форме глазных капель применяют у кормящих матерей.
Нетератогенные эффекты. Из-за известного эффекта веществ, ингибирующих биосинтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие артериального протока), использования непафенака на поздних сроках беременности следует избегать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследованиях in vitro показано, что непафенак в концентрациях до 300 нг/мл не ингибирует метаболизм субстратов изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 цитохрома P450, поэтому лекарственное взаимодействие, опосредованное метаболизмом с участием изоферментов цитохрома P450, маловероятно. Взаимодействие, опосредованное связыванием с белками крови, также маловероятно.
Непафенак (0,1%) можно использовать с другими местными офтальмологическими средствами, такими как бета-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, альфа-адреномиметики, мидриатические и циклоплегические ЛС.

Особые указания

Перекрестная чувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, фенилуксусной кислоте и другим НПВС. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении непафенака у пациентов, у которых ранее проявлялась гиперчувствительность к этим ЛС.
Время кровотечения. Для некоторых НПВС, включая непафенак, существует возможность увеличения времени кровотечения из-за влияния на агрегацию тромбоцитов. Имеются сообщения, что НПВС, применяемые в виде офтальмологических форм, в сочетании с офтальмологическим оперативным вмешательством могут вызвать повышенную кровоточивость тканей глаза (в т.ч. кровоизлияние в переднюю камеру глаза). Рекомендуется с осторожностью применять непафенак в виде 0,1% офтальмологической суспензии у пациентов с известной склонностью к кровотечению или получающим другие ЛС, которые могут продлить время кровотечения.
Замедленное заживление. НПВС для местного применения, включая непафенак, могут замедлять заживление. Местные формы кортикостероидов, как известно, также могут замедлить или задержать заживление. Одновременное применение НПВС и стероидов для местного применения может вызвать проблемы с заживлением после оперативного вмешательства.
Эффекты со стороны роговицы. Применение местных форм НПВС может привести к развитию кератита. У некоторых чувствительных пациентов длительное использование топических НПВС может привести к разрушению эпителия роговицы, истончению роговицы, развитию эрозии, язвы или перфорации роговицы, что может угрожать зрению. Пациенты с признаками нарушения со стороны роговицы должны немедленно прекратить использование НПВС, включая непафенак, и проводить тщательный мониторинг состояния роговицы.
Постмаркетинговый опыт применения топических НПВС показывает, что у пациентов с осложнениями после операций на глазах, при денервации роговицы, дефектах эпителия роговицы, сахарном диабете, некоторых синдромах (например, синдром сухого глаза), ревматоидном артрите или повторном оперативном вмешательстве на глазах в течение короткого периода времени может быть повышенный риск развития побочных эффектов со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения. Следует с осторожностью применять местные формы НПВС у этих пациентов.
Постмаркетинговый опыт использования топических НПВС также свидетельствует о том, что использование местных НПВС более чем за 1 день до операции или в течение более 14 дней после операции может увеличить риск возникновения и тяжесть побочных эффектов со стороны роговицы.
Непафенак не следует применять при использовании контактных линз.
При использовании нескольких офтальмологических ЛС интервал между их применением должен быть не менее 5 мин.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019