Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Нетилмицин

Нетилмицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Нетилмицин - Medzai.net
Международное наименование:
NETILMICIN
Регистрационный номер CAS:
56391-56-1
Брутто-формула:
C21H41N5O7
Номенклатура ИЮПАК:
(2R,3R,4R,5R)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4-amino-3-[[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-6-(ethylamino)-2-hydroxy-cyclohexoxy]-5-methyl-4-(methylamino)tetrahydropyran-3,5-diol

(2R,3R,4R,5R)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4-amino-3-[[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-6-(ethylamino)-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol

Поделиться в соц. сетях:

Нетилмицин - Химические соединения

Нетилмицин
Международное наименование:
NETILMICIN
Регистрационный номер CAS:
56391-56-1
Брутто-формула:
C21H41N5O7
Номенклатура ИЮПАК:

(2R,3R,4R,5R)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4-amino-3-[[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-6-(ethylamino)-2-hydroxy-cyclohexoxy]-5-methyl-4-(methylamino)tetrahydropyran-3,5-diol

(2R,3R,4R,5R)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4-amino-3-[[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-6-(ethylamino)-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol

Нетилмицина сульфат
Международное наименование:
NETILMICIN SULFATE
Регистрационный номер CAS:
56391-57-2
Брутто-формула:
C42H92N10O34S5
Номенклатура ИЮПАК:

(2R,3R,4R,5R)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4-amino-3-[[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-6-(ethylamino)-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol;sulfuric acid

Нетилмицин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
nétilmicine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
netilmicin sulfate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Нетилмицин
Фармакопея США
netilmicin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
netilmicina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
netilmicin sulfate
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
netilmicinum
Фармакопея Китая
奈替米星


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Нетилмицин

  • капли глазные
  • мазь глазная
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакодинамика

Антибиотик группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, а также метициллин-резистентные штаммы).
Некоторые штаммы Providencia spp., Acinetobacter spp. и Aeromonas spp. также чувствительны к нетилмицину.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Нетилмицин при парентеральном введении

После в/м введения Сmax нетилмицина в плазме крови достигается через 0.5-1 ч и составляет 7 мкг/мл при дозе 2 мг/кг. Такая же концентрация определяется через 1 ч после в/в инфузии в той же дозе.
После быстрого в/в введения возможно транзиторное увеличение Cmax в плазме в 2-3 раза, по сравнению с в/в инфузией.
T1/2 нетилмицина составляет 2-2.5 ч. Около 80% выводится с мочой в течение 24 ч.

Фармакокинетика - Нетилмицин при местном применении в офтальмологии

При местном применении нетилмицина системная абсорбция низкая. Проведенные исследования показывают, что после однократного применения концентрация нетилмицина в слезной жидкости составляет: через 5 мин 256 мкг/мл, через 10 мин 182 мкг/мл, через 20 мин 94 мкг/мл и 27 мкг/мл через 1 ч после применения.

Дозировка

Дозировка - Нетилмицин при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Вводят в/м или в/в. Для взрослых суточная доза составляет 4-6 мг/кг, при тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 7.5 мг/кг.
Для детей суточная доза - 6-7.5 мг/кг.
Для новорожденных старше 1 недели и младенцев суточная доза составляет 7.5-9 мг/кг, для недоношенных детей и новорожденных младше 1 недели суточная доза составляет 6 мг/кг.
Кратность введения и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования нетилмицина.
Дозировка - Нетилмицин при местном применении в офтальмологии
Мазь глазная;
Местно. Полоску мази длиной 0.5-1 см закладывают за нижнее веко 3-4 раза в день. Если применение глазной мази сочетается с применением глазных капель, содержащих нетилмицин, то достаточно применения мази 1 раз в день на ночь.

Показания к применению

Показания к применению - Нетилмицин при системном применении
Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: сепсис, септицемия (включая сепсис новорожденных), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), эндокардит, инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. гонорея), инфекции желчевыводящих путей, тяжелые инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги и раны), инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции ЖКТ, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), послеоперационные инфекции.
Показания к применению - Нетилмицин при местном применении в офтальмологии
Местное применение для лечения инфекций век и наружных отделов глаза, вызванных чувствительными к нетилмицину микроорганизмами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Побочные действия

Побочные действия - Нетилмицин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, недомогание, дезориентация, парестезия, нарушение нервно-мышечной передачи (в т.ч. нарушение дыхания), нарушение зрения, ототоксичность (снижение слуха, звон или ощущение закладывания в ушах, необратимая глухота, нарушение вестибулярной и кохлеарной функции; токсическое действие на вестибулярный аппарат проявляется нарушением координации движений, головокружением, тошнотой, рвотой).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия, сердцебиение, тромбоцитоз/тромбоцитопения, лейкопения, анемия, увеличение ПВ.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, рвота, диарея, нарушение функции печени, гипергликемия.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность— нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигурия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, снижение клубочковой фильтрации, повышение концентрации мочевины).
Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия кожи, озноб, лихорадка, ангионевротический отек.
Прочие: задержка жидкости в организме, гипергликемия, гиперкалиемия, сообщалось о развитии синдрома Фанкони (экскреция с мочой аминокислот и развитие метаболического ацидоза); болезненность в месте инъекции.

Побочные действия - Нетилмицин при местном применении в офтальмологии

Побочные эффекты наблюдались менее чем у 2% пациентов. Зарегистрированы случаи появления жжения, зуда в глазу, покраснения конъюнктивы глаза.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий— гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные ЛС, препараты кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Беременность и Лактация

В случае необходимости применения при угрожающих жизни состояниях или для лечения тяжелых заболеваний, когда другие ЛС не могут быть использованы или неэффективны, следует тщательно сопоставлять риск и пользу. Нетилмицин обнаруживается в пуповинной крови и у плода человека.
Категория действия на плод по FDA— D.
Исследования показали, что у кормящих матерей небольшое количество нетилмицина выделяется с грудным молоком. Ввиду возможности серьезных побочных эффектов следует либо прекратить применение нетилмицина, либо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нефро- и ототоксичность усиливают другие ЛС, обладающие такими же побочными эффектами. Имеются сообщения об увеличении нефротоксичности при совместном применении аминогликозидов и некоторых цефалоспоринов. При комбинации с миорелаксантами и анестетиками, а также после массивного переливания крови, содержащей цитратный антикоагулянт, возможно усиление нервно-мышечной блокады и паралича дыхания. Необходимо избегать применения нетилмицина совместно с цисплатином, полимиксином В, ацикловиром, другими аминогликозидами, этакриновой кислотой, фуросемидом. При в/в введении диуретики могут усилить токсичность аминогликозида в результате изменения концентрации антибиотика в сыворотке и тканях.
Была показана перекрестная аллергенность аминогликозидов.
In vitro отмечается синергизм действия с бензилпенициллином в отношении большинства штаммов Streptococcus faecalis, с карбенициллином (или тикарциллином) в отношении многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, с карбенициллином, азлоциллином, мезлоциллином, цефамандолом, цефотаксимом или моксалактамом— в отношении штаммов Serratia spp. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск возникновения токсических проявлений аминогликозидов вследствие увеличения их T1/2 и клиренса.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019