Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Нетилмицин

Нетилмицин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Нетилмицин
Международное наименование:
NETILMICIN
Регистрационный номер CAS:
56391-56-1
Брутто-формула:
C21H41N5O7
Номенклатура ИЮПАК:
(2R,3R,4R,5R)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4-amino-3-[[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-6-(ethylamino)-2-hydroxy-cyclohexoxy]-5-methyl-4-(methylamino)tetrahydropyran-3,5-diol

(2R,3R,4R,5R)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4-amino-3-[[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-6-(ethylamino)-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol

Поделиться в соц. сетях:

Нетилмицин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
nétilmicine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
netilmicin sulfate - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Нетилмицин
Фармакопея США
netilmicin - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
netilmicina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
netilmicin sulfate - Ph.Eur.
Международная фармакопея
netilmicinum
Фармакопея Китая
奈替米星


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Нетилмицин:


Нетилмицин выпускается в России в следующих лекарственных формах
капли глазные
 

0.3%

капли глазные;


мазь глазная
 

0.3%

мазь глазная;


р-р д/в/в и в/м введ.
 

25 мг/мл

раствор для внутривенного и внутримышечного введения;

 

25 мг/мл

раствор для внутривенного и внутримышечного введения;

Физико-химические свойства

Полусинтетический антибиотик из группы аминогликозидов III поколения, производное сизомицина. Растворим в воде.

Фармакодинамика

Антибиотик группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, а также метициллин-резистентные штаммы).
Некоторые штаммы Providencia spp., Acinetobacter spp. и Aeromonas spp. также чувствительны к нетилмицину.

Фармакокинетика

После в/м введения Сmax нетилмицина в плазме крови достигается через 0.5-1 ч и составляет 7 мкг/мл при дозе 2 мг/кг. Такая же концентрация определяется через 1 ч после в/в инфузии в той же дозе.
После быстрого в/в введения возможно транзиторное увеличение Cmax в плазме в 2-3 раза, по сравнению с в/в инфузией.
T1/2 нетилмицина составляет 2-2.5 ч. Около 80% выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: сепсис, септицемия (включая сепсис новорожденных), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), эндокардит, инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. гонорея), инфекции желчевыводящих путей, тяжелые инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги и раны), инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции ЖКТ, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), послеоперационные инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Побочные действия - Нетилмицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, недомогание,  дезориентация, парестезия, нарушение нервно-мышечной передачи (в т.ч. нарушение дыхания), нарушение зрения, ототоксичность (снижение слуха, звон или ощущение закладывания в ушах, необратимая глухота, нарушение вестибулярной и кохлеарной функции; токсическое действие на вестибулярный аппарат проявляется нарушением координации движений, головокружением, тошнотой, рвотой).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия, сердцебиение, тромбоцитоз/тромбоцитопения, лейкопения, анемия, увеличение ПВ.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, рвота, диарея, нарушение функции печени, гипергликемия.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигурия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, снижение клубочковой фильтрации, повышение концентрации мочевины).
Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия кожи, озноб, лихорадка, ангионевротический отек.
Прочие: задержка жидкости в организме, гипергликемия, гиперкалиемия, сообщалось о развитии синдрома Фанкони (экскреция с мочой аминокислот и развитие метаболического ацидоза); болезненность в месте инъекции.

Дозировка и Способы применения

В/м или в/в — 4–6 мг/кг/сут равными порциями, через 8–12 ч (2–3 раза). При тяжелой инфекции доза может быть увеличена до 7,5 мг/кг/сут в три равных введения; через 48 ч дозу уменьшают до 6 мг/кг/сут и меньше. При инфекциях мочевыводящих путей (без бактериемии) — 4–6 мг/кг/сут тремя равными порциями с интервалом 8 ч, либо двумя порциями с интервалом 12 ч, в течение 7–10 дней. Детям — обычно в суточной дозе 6–7,5 мг/кг (по 2,0–2,5 мг/кг каждые 8 ч); новорожденным старше 1 нед и грудным детям — в суточной дозе 7,5–9,0 мг/кг (2,5–3 мг/кг каждые 8 ч), недоношенным и новорожденным до 1 нед — 6 мг/кг/сут (по 3,0 мг/кг каждые 12 ч). Продолжительность курса — 7–14 дней. При гонорее у мужчин и женщин — однократно, 300 мг, в/м, глубоко по 1/2 дозы в каждую ягодицу.
При нарушении выделительной функции почек снижают дозу или увеличивают интервал между введениями.

С осторожностью

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные ЛС, препараты кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Беременность и Лактация

В случае необходимости применения при угрожающих жизни состояниях или для лечения тяжелых заболеваний, когда другие ЛС не могут быть использованы или неэффективны, следует тщательно сопоставлять риск и пользу. Нетилмицин обнаруживается в пуповинной крови и у плода человека.
Категория действия на плод по FDA — D.
Исследования показали, что у кормящих матерей небольшое количество нетилмицина выделяется с грудным молоком. Ввиду возможности серьезных побочных эффектов следует либо прекратить применение нетилмицина, либо прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

С осторожностью применяют у детей с ботулизмом.

При нарушении функции почек

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования нетилмицина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нефро- и ототоксичность усиливают другие ЛС, обладающие такими же побочными эффектами. Имеются сообщения об увеличении нефротоксичности при совместном применении аминогликозидов и некоторых цефалоспоринов. При комбинации с миорелаксантами и анестетиками, а также после массивного переливания крови, содержащей цитратный антикоагулянт, возможно усиление нервно-мышечной блокады и паралича дыхания. Необходимо избегать применения нетилмицина совместно с цисплатином, полимиксином В, ацикловиром, другими аминогликозидами, этакриновой кислотой, фуросемидом. При в/в введении диуретики могут усилить токсичность аминогликозида в результате изменения концентрации антибиотика в сыворотке и тканях.
Была показана перекрестная аллергенность аминогликозидов.
In vitro отмечается синергизм действия с бензилпенициллином в отношении большинства штаммов Streptococcus faecalis, с карбенициллином (или тикарциллином) в отношении многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, с карбенициллином, азлоциллином, мезлоциллином, цефамандолом, цефотаксимом или моксалактамом — в отношении штаммов Serratia spp. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск возникновения токсических проявлений аминогликозидов вследствие увеличения их T1/2 и клиренса.

Особые указания

При лечении необходим регулярный (не реже 1 раза в неделю) контроль функции почек, VIII пары черепно-мозговых нервов. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Риск нефротоксичности выше у пациентов с нарушенной функцией почек, у людей, получающих препарат в больших дозах или в течение длительного времени, а также у пациентов пожилого возраста. Признаки ототоксичности — понижение слуха и нарушение функции вестибулярного аппарата — чаще могут проявляться у людей с нарушением функции почек или у пациентов с нормальной функцией почек, получающих препарат в более высоких дозах или в течение более длительного времени, чем рекомендовано. Следует исключить совместное и/или последовательное системное или местное применение других потенциально нейро- и нефротоксических препаратов.
Необходимо осуществлять контроль содержания препарата в сыворотке крови, что позволит обеспечить присутствие достаточного количества антибиотика в крови и избежать повышения концентрации до потенциально токсичного уровня. При контроле минимальных концентраций нетилмицина дозу регулируют так, чтобы не допускать длительного превышения уровня 16 мкг/мл. Для расчета требуемой дозы следует определить массу тела пациента до начала лечения.
С осторожностью назначают пациентам с нейромышечными нарушениями (злокачественная миастения, паркинсонизм, детский ботулизм).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019