Механизм действия препарата заключается в ингибировании тахикининовых NK1 рецепторов. После применения препарат проникает в центральную нервную систему, где связывается с NK1-рецепторами, что приводит к торможению рвотного рефлекса.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - нетупитант при приеме внутрь
Нетупитант относительно медленно и хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность при пероральном применении составляет 60%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 5 часов после приема препарата. Нетупитант почти полностью (на 97-99%) связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Нетупитант метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.
Выводится препарат из организма преимущественно с фекалиями в виде метаболитов, незначительная часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет 88 часов, у лиц с тяжелым нарушением функции печени это время может увеличиваться.
Показания к применению
Показания к применению - нетупитант при системном применении
Нетупитант применяется для профилактики тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией, а также для профилактики послеоперационной рвоты в сочетании с палоносетроном.
Побочные действия
Побочные действия - нетупитант при системном применении
Со стороны сердечно-сосудистой системы - артериальная гипотензия или гипертензия, аритмии, боль в грудной клетке, удлинение интервала QT, AV-блокада, приливы крови, варикозное расширение вен.
Со стороны пищеварительной системы - диарея или запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, икота, ухудшение аппетита.
Со стороны нервной системы - головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, повышенная утомляемость, парестезии, гипестезия, изменение настроения, психоз, нечеткость зрения, конъюнктивит.
Аллергические реакции - кожная сыпь, зуд крапивница, алопеция, лихорадка.
Другие побочные эффекты - задержка мочи, боль в суставах, болезненность и прижигание в месте введения препарата.
Изменения в лабораторных анализах - лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гипокалиемия, гиперкалиемия, повышение активности аминотрансфераз, гипокальциемия, гипергликемия. повышение уровня билирубина в крови, глюкозурия, метаболический ацидоз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Поскольку нетупитант сам по себе является ингибитором CYP3A4, он также может повышать уровень фармацевтических препаратов в плазме, которые метаболизируются CYP3A4. Этот эффект наблюдался с дексаметазоном, противораковыми препаратами доцетакселом и этопозидом и в незначительной (не клинически значимой) степени с левоноргестрелом, эритромицином и мидазоламом.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.