Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ницерголин

Ницерголин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ницерголин - Medzai.net
Международное наименование:
NICERGOLINE
Регистрационный номер CAS:
27848-84-6
Брутто-формула:
C24H36BrN3O3
Номенклатура ИЮПАК:
[(6aR,9R,10aS)-10a-methoxy-4,7-dimethyl-6a,8,9,10-tetrahydro-6H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]methyl 5-bromopyridine-3-carboxylate

5-bromo-3-pyridinecarboxylic acid [(6aR,9R,10aS)-10a-methoxy-4,7-dimethyl-6a,8,9,10-tetrahydro-6H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]methyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Ницерголин - Химические соединения

Ницерголин
Международное наименование:
NICERGOLINE
Регистрационный номер CAS:
27848-84-6
Брутто-формула:
C24H36BrN3O3
Номенклатура ИЮПАК:

[(6aR,9R,10aS)-10a-methoxy-4,7-dimethyl-6a,8,9,10-tetrahydro-6H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]methyl 5-bromopyridine-3-carboxylate

5-bromo-3-pyridinecarboxylic acid [(6aR,9R,10aS)-10a-methoxy-4,7-dimethyl-6a,8,9,10-tetrahydro-6H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-yl]methyl ester

NICERGOLINE TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
32222-75-6
Брутто-формула:
C24H26BrN3O3.C6H10O4

Ницерголин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
nicergoline
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
nicergoline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
nicergoline
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ницерголин
Фармакопея США
nicergoline
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
nicergolina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
nicergolinum
Фармакопея Китая
尼麦角林


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ницерголин

  • капс. желатин.
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
  • лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/инфузий
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ницерголин при приеме внутрь

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.
Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.
70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.
T1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита - 12-17 ч.

Фармакокинетика - Ницерголин при парентеральном введении

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием CYP2D6). Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10–20 %)— через кишечник. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Дозировка

Дозировка - Ницерголин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые оболочкой;
Внутрь, перед или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 5–10мг 3 раза в сутки. При ограниченной функции почек (величина сывороточного креатинина более 2мг/мл)— по 5мг 2–3 раза в сутки.
Дозировка - Ницерголин при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения;
В/м, в/в и внутриартериально, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0.9%, в/м - по 2-4 мг 2 раза/сут.
В/в капельно - по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (при необходимости введение можно повторять несколько раз в день).
Внутриартериально - по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 2 мин.
Лечебное действие развивается постепенно. Курс лечения - не менее 2 мес.

Показания к применению

Показания к применению - Ницерголин при системном применении
Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Ницерголин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов: потливость.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие: боль в конечностях, жар.

Передозировка

Симптомы: понижение АД.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019