Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Нифедипин

Нифедипин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Нифедипин - Medzai.net
Международное наименование:
NIFEDIPINE
Регистрационный номер CAS:
21829-25-4
Брутто-формула:
C17H18N2O6
Номенклатура ИЮПАК:
dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid dimethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Нифедипин - Химические соединения

Нифедипин
Международное наименование:
NIFEDIPINE
Регистрационный номер CAS:
21829-25-4
Брутто-формула:
C17H18N2O6
Номенклатура ИЮПАК:

dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid dimethyl ester

NIFEDIPINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
60299-11-8
Брутто-формула:
C17H18N2O6.ClH

Нифедипин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
nifedipine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
nifédipine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
nifedipine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Нифедипин
Фармакопея США
nifedipine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
nifedipina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
nifedipine
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
nifedipine
- IP
Международная фармакопея
nifedipinum
Фармакопея Китая
硝苯地平


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Нифедипин

  • капс.
  • капс. желатин. пролонгир. действия
  • раствор для инфузий
  • таб. осмотич. покр. плен. обол. с замедл. высвоб.
  • таб. с замедл. высвоб.
  • таб. с замедл. высвоб. покр. обол.
  • таб. с замедл. высвоб. покр. плен. обол.
  • таблетки
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки с контролируемым высвобождением покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Нифедипин при приеме внутрь

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Дозировка

Дозировка - Нифедипин при приеме внутрь
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Дозу препарата подбирает врач индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью пациента к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пациентов пожилого возраста дозу следует уменьшить.
Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание активного вещества из ЖКТ.
Рекомендуемая схема дозирования предназначена для взрослых.
Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия
Препарат назначают по 20 мг (1 таб.) 2 раза/сут. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг (4 таб./сут).
Эссенциальная гипертензия
Препарат назначают по 20 мг (1 таб.) 2 раза/сут. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг (4 таб./сут).
При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 ч. Минимальный интервал между приемами препарата – не менее 4 ч.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
В тех случаях, когда препарат применяют в высоких дозах и/или в течение длительного времени, лечение следует прекращать постепенно во избежание синдрома отмены.
Дозировка - Нифедипин при парентеральном введении
Раствор для инфузий;
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Нифедипин при системном применении
Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Нифедипин при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения)— гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко— гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко— анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения— головокружение, головная боль, редко— оглушенность, очень редко— изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто— запор, редко— тошнота, диарея, очень редко— гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко— спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко— миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко— эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения)— припухлость и покраснение рук и ног, очень редко— фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях— коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь— усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019