Антагонист бета-рецепторов. Рацемическая смесь нифеналола и его лево-изомер активны в антагонизме с бета-рецепторами, однако декстро-изомер не проявляет такой активности. Левонифеналол примерно в два раза активнее блокирует бета-рецепторы, чем рацемат. Нифеналол практически лишен местноанестезирующих свойств и антиаритмического действия. В проведенных исследованиях препарат проявлял антиангинальное действие у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Нифеналол обладает слабым действием против тремора, вызванного треморином и оксотреморином.