Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Никорандил

Никорандил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Никорандил - Medzai.net
Международное наименование:
NICORANDIL
Регистрационный номер CAS:
65141-46-0
Брутто-формула:
C8H9N3O4
Номенклатура ИЮПАК:
2-(pyridine-3-carbonylamino)ethyl nitrate

nitric acid 2-[[oxo(3-pyridinyl)methyl]amino]ethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Никорандил - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
nicorandil
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
nicorandil
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
nicorandil
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Никорандил
Фармакопея США
nicorandil
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
nicorandilum
Фармакопея Китая
尼可地尔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Никорандил

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Антиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы.
За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и обеспечивают защитное действие на кардиомиоциты при ишемии.
Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку соответственно. С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет ЧСС.
Снижает системное АД менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 мин после приема под язык и полным купированием приступа в течение 12-17 мин.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Никорандил при приеме внутрь

После приема внутрь никорандил быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.
Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. T1/2 составляет 50 мин. Выводится в основном почками.

Дозировка

Дозировка - Никорандил при приеме внутрь
Таблетки;
Принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания. Разовая доза - 10-20 мг, частота применения - 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг. При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена.

Показания к применению

Показания к применению - Никорандил при системном применении
Купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в качестве монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после него); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала; хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); AV-блокада II и III степени; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; выраженная артериальная гипотензия (диастолическое АД в покое менее 100 мм рт.ст.); выраженная анемия; рефрактерная гиперкалиемия; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (сильденафил, варденафил, тадалафил); беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Никорандил при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки. При применении никорандила в высокой дозе возможна артериальная гипотензия и/или тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко); в отдельных случаях - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, усиление кашля.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек.
Прочие: слабость.

Передозировка

Симтомы: падение артериального давления, тахикардия.
Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ.

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с нитратами пролонгированного действия возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
Предполагается, что при одновременном применении никорандил потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств и других вазодилататоров, а также этанола.
Никорандил потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов ФДЭ5 (комбинация противопоказана).
Имеется сообщение о перфорации ЖКТ при одновременном применении с кортикостероидами (подобные комбинации применять с осторожностью).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019