Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя рецепторы андрогенов клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток злокачественной опухоли предстательной железы.
Фармакокинетика - Нилутамид при приеме внутрь
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 ч. Связь с белками плазмы составляет 84%.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до 5 метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью (50% от нилутамида).
Период полувыведения составляет 39-59 ч при дозах: 100 и 300 мг, соответственно. Элиминация с фекалиями - до 62% и 48% - с почками в течение 120 ч после приема.
Дозировка - Нилутамид при приеме внутрь
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, в суточной дозе 300мг (в 2 приема); через 4 нед суточную дозу уменьшают до 150мг (в 1 прием).
Показания к применению - Нилутамид при системном применении
Рак предстательной железы (в составе комбинированной терапии), антиандрогенная подготовка к операции по изменению пола у мужчин.
Гиперчувствительность, анемия, нарушение функции печени, заболевания легких, детский возраст.
Побочные действия - Нилутамид при системном применении
Гипервентиляция, болезненность при дыхании, ограничение дыхания, интерстициальные изменения в легких, нарушения аппетита и функции кишечника, тошнота, рвота, пастозность кистей и лодыжек, боли в нижних отделах рук и ног, зрительные расстройства (в частности ослабляется адаптация в темноте), ощущение приливов, одышка, признаки нарушения функции печени (кожный зуд, потемнение мочи, желтуха, боли в правой половине туловища, гриппоподобный синдром, повышение уровня билирубина и трансаминаз), анемия.
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Препарат у женщин не применяется.
Усиливает эффект фенитоина, пропранолола, хлордиазепоксида, лидокаина, диазепама, теофиллина.