Нимустин

Противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины. Оказывает алкилирующее действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к нарушению ее синтеза.

После в/в введения дозы 1.72-2.5 мг/кг Cmax нимустина в плазме крови составляет 3.86 мкг/мл, а через 1 ч после введения сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Нимустин хорошо проникает в ткани и через 5 мин после введения поступает в спинномозговую жидкость, где Cmax достигается через 30 мин.

Нимустин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

T1/2 из спинномозговой жидкости составляет 29.4 мин.

Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия. В/в, в/а, транслюмбально (предварительно растворяют в воде для инъекций из расчета 0,005г в 1 мл), однократно, по 0,002–0,003г/кг массы тела с повторным введением через 4–6 нед или в дозе 0,002г/ кг массы тела 1 раз в неделю в течение 2–3 нед с перерывом 4–6 нед. При лечении злокачественных глиом больших полушарий мозга— методом чрескожной интракаротидной инфузии на стороне опухоли в дозе 0,002мг/кг массы тела, в дальнейшем повторно через каждые 6–8 нед; курс лечения— от 5 до 10 инъекций на протяжении 1,5–2 лет.

Злокачественные опухоли головного мозга (в т.ч. глиобластома), рак легких, органов ЖКТ (желудка, печени, ободочной и прямой кишки), лимфомы, хронический лейкоз.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, диарея, стоматит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, повышение содержания мочевины.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, анемия, геморрагические симптомы (кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция.

Прочие: интерстициальная пневмония; гипертермия; суперинфекция; аллергические реакции; повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), концентрации мочевины; гипопротеинемия.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противоопухолевый эффект усиливают другие цитостатические препараты (винкристин, доксорубицин, митомицин), лучевая терапия. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению.