Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Нитразепам

Нитразепам - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Нитразепам - Medzai.net
Международное наименование:
NITRAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
146-22-5
Брутто-формула:
C15H11N3O3
Номенклатура ИЮПАК:
7-nitro-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one

Поделиться в соц. сетях:

Нитразепам - Химические соединения

Нитразепам
Международное наименование:
NITRAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
146-22-5
Брутто-формула:
C15H11N3O3
Номенклатура ИЮПАК:

7-nitro-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one

7-AMINONITRAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
4928-02-3
Брутто-формула:
C15H13N3O
7-ACETAMIDONITRAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
4928-03-4
Брутто-формула:
C17H15N3O2

Нитразепам - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
nitrazepam
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
nitrazépam
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
nitrazepam
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Нитразепам
Фармакопея США
nitrazepam
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
nitrazepam
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
nitrazepam
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
nitrazepam
- OGYI
Фармакопея Индии
nitrazepam
- IP
Международная фармакопея
nitrazepamum
Фармакопея Китая
硝西泮
Фармакопея Чехословакии
nitrazepam


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Нитразепам

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу "быстрого" сна.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Нитразепам при приеме внутрь

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3ч. Связывание с белками плазмы— 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения— 1,3–2,6 л/кг. T1/2— 16–48ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5%— в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Дозировка

Дозировка - Нитразепам при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна, взрослым— 5–10мг, максимальная разовая доза— 20мг, пожилым и ослабленным больным— 2,5–5мг, детям (в зависимости от возраста)— 1,25–5мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10мг 2–3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальная суточная доза— 30мг, пожилым и ослабленным пациентам назначают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточная доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2–3 приема. Курс лечения— 30–45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.

Показания к применению

Показания к применению - Нитразепам при системном применении
Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Нитразепам при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности— заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях— атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости— ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019