Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Нитрендипин

Нитрендипин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Нитрендипин
Международное наименование:
NITRENDIPINE
Регистрационный номер CAS:
39562-70-4
Брутто-формула:
C18H20N2O6
Номенклатура ИЮПАК:
O5-ethyl O3-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O5-ethyl ester O3-methyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Нитрендипин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
nitrendipine - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
nitrendipine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
nitrendipine - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Нитрендипин
Фармакопея США
nitrendipine - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
nitrendipina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
nitrendipinum
Фармакопея Китая
尼群地平


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Нитрендипин:


Нитрендипин выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб.

Энанорм таблетки - Феррер

Феррер Интернасьональ С.А.

Энанорм таблетки; Феррер Интернасьональ С.А.  

20 мг+10 мг

таблетки;

Нитремед таблетки - PRO.MED.CS

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

 

10 мг

таблетки;

Физико-химические свойства

Производное 1,4-дигидропиридина — антагонист кальция II поколения.

Фармакодинамика

Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов без влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением ЧСС.
При сердечной недостаточности, благодаря периферическому вазодилатирующему действию, повышает фракцию выброса левого желудочка. Способствует уменьшению размеров сердца. Гипотензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС и незначительно - сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется более 90% нитрендипина, биодоступность составляет 60-70%, связывание с белками плазмы - 98%. Cmax в плазме достигается в течение 1-2 ч и составляет 9-40 нг/мл. Метаболизируется в печени путем окисления.
T1/2 составляет 8-12 ч, выводится почками и с желчью в виде четырех полярных метаболитов (30%). Общий клиренс - 1.3 л/мин. У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение T1/2, при циррозе печени – увеличение AUC и концентрации в плазме.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с бета-адреноблокаторами и мочегонными препаратами), стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Побочные действия - Нитрендипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, гиперемия кожи лица и верхней части туловища, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность в области голеностопных суставов, отечность десен, периферические отеки), бессимптомная аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), лейкопения, анемия, бессимптомная тромбоцитопения, бессимптомный агранулоцитоз; редко — чрезмерное снижение АД.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости, парестезии, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; редко — нарушение зрения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит (артралгия, болезненность и отечность суставов), миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки; редко — увеличение частоты мочеиспускания; ухудшение функции почек (при почечной недостаточности).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, запор или диарея, повышение аппетита, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность), сухость во рту.
Со стороны кожных покровов: эритема, прурит, крапивница, макулопапулезная экзантема.
Прочие: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела, галакторея; редко — гинекомастия (у престарелых пациентов).

Дозировка и Способы применения

Внутрь, обычно по 20 мг утром. В зависимости от эффекта и переносимости суточную дозу можно постепенно увеличивать до максимальной — 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) или уменьшить до 10 мг. У пожилых пациентов рекомендуется начинать подбор с половины начальной дозы. При печеночной недостаточности дозу уменьшают.

С осторожностью

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром слабости синусного узла, аортальный или митральный стеноз, тяжелые формы сердечной недостаточности, инфаркт миокарда с недостаточностью левого желудочка, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата с последующей длительной инфузией. При выраженном снижении АД — в/в введение допамина или добутамина. При нарушении проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина. Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+ , Ca2+). Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

C осторожностью применять у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).

Применение препарата при нарушении функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

При нарушении функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивные средства, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов усиливают эффект, эстрогены, НПВС — ослабляют. Может повышать плазменную концентрацию сердечных гликозидов с развитием токсических эффектов. Метопролол, ацебутолол, атенолол и ранитидин могут понижать плазменный клиренс.

Особые указания

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя. Перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019