Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Норфлоксацин

Норфлоксацин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Норфлоксацин - Medzai.net
Международное наименование:
NORFLOXACIN
Регистрационный номер CAS:
70458-96-7
Брутто-формула:
C16H18FN3O3
Номенклатура ИЮПАК:
1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-quinoline-3-carboxylic acid

1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Норфлоксацин - Химические соединения

Норфлоксацин
Международное наименование:
NORFLOXACIN
Регистрационный номер CAS:
70458-96-7
Брутто-формула:
C16H18FN3O3
Номенклатура ИЮПАК:

1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-quinoline-3-carboxylic acid

1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid

норфлоксацин сукцинил
Международное наименование:
NORFLOXACIN SUCCINIL
Регистрационный номер CAS:
100587-52-8
Брутто-формула:
C20H22FN3O6
Номенклатура ИЮПАК:

7-[4-(3-carboxypropanoyl)piperazin-1-yl]-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid

7-[4-(3-carboxy-1-oxopropyl)-1-piperazinyl]-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid

NORFLOXACIN MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
478082-34-7
Брутто-формула:
C16H18FN3O3.H2O
NORFLOXACIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
68077-27-0
Брутто-формула:
C16H18FN3O3.ClH

Норфлоксацин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
norfloxacine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
norfloxacin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Норфлоксацин
Фармакопея США
norfloxacin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
norfloxacina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
norfloxacin
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
norfloxacin
- IP
Международная фармакопея
norfloxacinum
Фармакопея Китая
诺氟沙星


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Норфлоксацин

  • капли глазные
  • капли глазные и ушные
  • таб. покр. обол.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.
Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus).
К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.
Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Норфлоксацин при приеме внутрь

При приеме внутрь абсорбируется 30-40% дозы, прием пищи снижает скорость абсорбции. Норфлоксацин хорошо распределяется в тканях мочеполовой системы. Около 30% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде.
При местном применении препарата терапевтическая концентрация активного вещества достигается в тканях и биологических жидкостях глаза или в тканях уха.

Дозировка

Дозировка - Норфлоксацин при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь.
При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие дозы: по 1 таб. (400 мг) 2 раза/сут за 1 ч или спустя 2 ч после еды. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней, при необходимости проводят более длительное лечение.
Лечение хронического бактериального простатита проводится в течение 4-6 недель.
При гонорее препарат назначают однократно в дозе 800-1200 мг или по 2 раза/сут по 400 мг в течение 3-5 дней.
Для профилактики диареи путешественников рекомендуется принимать по 400 мг в день за 1 день до отъезда и в течение всего времени пути (не более 21 дня).
Для профилактики сепсиса при нейтропении назначают по 400 мг 2 раза/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей при частых обострениях (до 4-5 раз в год) препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут длительно.
Больным с нарушением функции почек при КК более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.
При КК менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы норфлоксацина 2 раза/сут или полную дозу препарата 1 раз/сут.
Дозировка - Норфлоксацин при местном применении в офтальмологии
Капли глазные
Назначают по 1-2 капли в пораженный глаз. При необходимости в первый день применения доза может быть увеличена до 1-2 капли через каждые 2 ч. После исчезновения симптомов заболевания применение препарата следует продолжить в течение последующих 48 ч.
При острой и хронической трахоме назначают по 2 капли в каждый глаз 2-4 раза/сут в течение 1-2 мес.
Дозировка - Норфлоксацин при местном применении в оториноларингологии
Капли ушные;
Назначают по 1-2 капли в пораженное ухо 4 раза/сут. При необходимости в первый день применения доза может быть увеличена до 1-2 капли через каждые 2 ч. После исчезновения симптомов заболевания применение препарата следует продолжить в течение последующих 48 ч.
Перед закапыванием в ухо капель Норфлоксацин следует провести санацию наружного слухового прохода. Капли должны иметь температуру тела. Пациент должен лечь набок или запрокинуть голову, чтобы облегчить закапывание. После закапывания нужно дать каплям стечь в слуховой проход, оттянув мочку уха вниз и назад. Голову следует держать в указанном положении примерно 2 мин. Можно поместить в наружный слуховой проход ватную турунду.

Показания к применению

Показания к применению - Норфлоксацин при системном применении
Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями:
внутрь— острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), инфекции половых органов (в т.ч. простатит, цервицит, эндометрит), неосложненная гонорея, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, шигеллез); профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;
местно— наружный отит, острый и обострение хронического среднего отита; инфекции глаз, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, корнеальная язва, блефарит, блефароконъюнктивит.
Показания к применению - Норфлоксацин при местном применении в офтальмологии
Лечение острых и хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
конъюнктивиты (включая гонококковые); кератиты; кератоконъюнктивиты; корнеальная язва; блефариты; блефароконъюнктивиты; трахома; наружный отит; острый и хронический средний отит; внутренний отит; инфекционный евстахиит.
Профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими или физическими средствами, до и после хирургических вмешательств.
Показания к применению - Норфлоксацин при местном применении в оториноларингологии
Профилактика инфекционных отитов до и после хирургических вмешательств, при травмах уха, извлечении инородного тела из наружного слухового прохода, сопровождающемся повреждением тканей уха.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. в анамнезе), тендинит или разрыв сухожилий, связанные с приемом норфлоксацина или другого ЛС из группы хинолонов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст до 18 лет, для капель— до 12 лет (безопасность и эффективность применения норфлоксацина у детей и подростков не определены; следует иметь в виду, что норфлоксацин вызывает артропатию у неполовозрелых животных).

Побочные действия

Побочные действия - Норфлоксацин при системном применении

Системные эффекты
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, горечь во рту (в т.ч. после инстилляции в глаз), боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ; псевдомембранозный колит (при длительном применении).
Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гиперкреатининемия, уретральные кровотечения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД, васкулит, лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, разрыв сухожилий, артралгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса— Джонсона.
Прочие: кандидоз.
При инстилляции в глаз: нарушение зрения, жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы (3г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств. Специфический антидот отсутствует.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения норфлоксацина у беременных женщин не проведено, в т.ч. для местного применения в виде капель).
Категория действия на плод по FDA— C.
Неизвестно, проникает ли норфлоксацин в молоко кормящих женщин. После приема кормящими матерями норфлоксацина в низких дозах (200 мг) внутрь он не определялся в грудном молоке. Однако следует учитывать, что другие производные хинолона системного действия проникают в грудное молоко и существует потенциальный риск серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прием норфлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери), в т.ч. для местного действия в виде капель.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое— одновременный прием антацидов, содержащих алюминия гидроксид или магния гидроксид, ЛС, содержащих железо, цинк и сукральфат снижает всасывание норфлоксацина (интервал времени между их назначением должен быть не менее 2–4 ч). Cнижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина), повышает концентрацию в сыворотке крови непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно). Фармакодинамическое— одновременное введение с медикаментами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение; в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов и других ЛС для общей анестезии, следует контролировать ЧСС, АД и ЭКГ. Одновременное применение с ЛС, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Уменьшает эффект нитрофуранов.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019