Норэтистерон

Гестаген. Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Обладает слабо выраженными эстрогенными и андрогенными свойствами. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Хорошо всасывается из ЖКТ. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.

Через 0.5-4 ч после приема 0.5 мг норэтистерона C_max в сыворотке составляет 2-5 нг/мл, при приеме 1 мг - 5-10 нг/мл, при приеме 3 мг - 30 нг/мл.

Метаболиты норэтистерона выводятся почками в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение конъюгированных метаболитов - через кишечник (40%) и почки (60%).

Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. T_1/2 в первой фазе длится 2.5 ч, в конечной - 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится почками.

Внутрь.

Предменструальный синдром, мастодиния, дисменорея: в период с 16-го по 25-й день менструального цикла по 5-10 мг/сут (1-2 таб.), можно принимать вместе с эстрогеном.

Миома матки: по 5-10 мг /сут с 5-го по 25-й день менструального цикла не более 6 месяцев.

Диагностический прогестероновый тест: оптимальным вариантом является назначение 10 мг препарата в течение 10 дней. Реакция расценивается как закономерная, если умеренные кровянистые выделения появились через 3-7 дней после окончания приема препарата и сохранялись в течение 3-4 дней.

Ановуляторная метроррагия, гиперплазия эндометрия (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более, чем за 6 месяцев до лечения): по 5-10 мг/сут (1-2 таб.) в течение 6-12 дней. После достижения желаемого эффекта в период между 16-м и 25-м днями цикла по 5-10 мг/сут, обычно вместе с эстрогеном, для предупреждения рецидива.

Эндометриоз: в период с 5-го по 25-й день цикла по 5 мг/сут в течение 6 месяцев. Дальнейшее лечение на усмотрение врача.

Предупреждение лактации: в случае прерывания беременности между 16-й и 28-й неделями в 1-й день принимать 15 мг (3 таб.), во 2-й и 3-й дни принимать по 10 мг/сут (2 таб.), с 4-го по 7-й дни принимать по 5 мг/сут (1 таб.). В случае прерывания беременности между 28-й и 36-й неделями в 1-й день принимать 15 мг (3 таб.), со 2-го по 7-й дни принимать по 10 мг/сут (2 таб.).

Прекращение лактации: с 1-го по 3-й дни назначают 20 мг/сут, с 4-го по 7-й - 15 мг/сут, с 8-го по 10-й дни - 10 мг/сут.

Предменструальный синдром, мастодиния, мастопатия, дисменорея с укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения (с заместительной целью при недостаточности гормона желтого тела), альгодисменорея, первичная и вторичная аменорея, кистозная железистая гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, миома матки, бесплодие, невынашивание беременности, предотвращение и прекращение лактации, отсрочка очередной менструации, климактерический синдром, контрацепция.

Гиперчувствительность, рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый) и половых органов, склонность к тромбозу, острый тромбофлебит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, метроррагия неясного генеза, кровотечение из половых органов неясного генеза, холестатическая желтуха беременных (в т.ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), выраженное нарушение функций печени, гепатит, цирроз печени, беременность (в т.ч. подозрение на нее, за исключением случаев применения по поводу невынашивания), период полового созревания.

Тошнота, рвота, метроррагия, периферические отеки, повышенная утомляемость, парестезия, увеличение массы тела, нагрубание молочных желез, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); при длительном применении— тромбоз, тромбоэмболия.

Тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Лечение симптоматическое.

При беременности возможно применение строго по показаниям.

Норэтистерон угнетает лактацию, поэтому при необходимости применения в этот период следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Барбитураты снижают плазменную концентрацию (ускоряют метаболизм).