Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Офлоксацин

Офлоксацин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Офлоксацин
Международное наименование:
OFLOXACIN
Регистрационный номер CAS:
82419-36-1
Брутто-формула:
C18H20FN3O4

Поделиться в соц. сетях:

Офлоксацин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ofloxacin - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ofloxacine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ofloxacin - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Офлоксацин
Фармакопея США
ofloxacin - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
ofloxacina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
ofloxacinum
Фармакопея Китая
氧氟沙星


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Офлоксацин:


Офлоксацин выпускается в России в следующих лекарственных формах
капли глазные
Флоксал капли глазные; ООО "ВАЛЕАНТ"  

3 мг/мл

капли глазные;


капли глазные и ушные

Данцил капли - CELGENE

Сентисс Фарма Пвт. Лтд.

Данцил капли глазные и ушные; Сентисс Фарма Пвт. Лтд.  

0.3%

капли глазные и ушные;

 

0.3%

капли глазные и ушные;


мазь глазная
 

3 мг/г

мазь глазная;

 

0.3%

мазь глазная;


мазь д/наружн. прим.
 

10 мг+40 мг+30 мг

мазь для наружного применения;


р-р д/инфузий
 

2 мг/мл

раствор для инфузий;

Флосиприн раствор - ОАО

Асал Дыш Тиджарет А.Ш.

 

200 мг/100 мл

раствор для инфузий;


таб., покр. обол.

Флосиприн таблетки - ОАО

Асал Дыш Тиджарет А.Ш.

 

200 мг

таблетки покрытые оболочкой;

 

200 мг

таблетки покрытые оболочкой;


таб., покр. плен. обол.

Комбифлокс таблетки - Micro Labs

Микро Лабс Лимитед

 

500 мг+200 мг

таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Офло таблетки - UNIQUE PHARMACEUTICAL

Юник Фармасьютикал Лабораториз

 

200 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;


таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.

Заноцин ОД таблетки - Sun

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

Заноцин ОД таблетки, покрытые пленочной оболочкой пролонгированного действия; Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд  

800 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой пролонгированного действия;

Физико-химические свойства

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 361,4.

Фармакодинамика

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а также Chlamydia spp.
Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., особенно бета-гемолитических стрептококков).
К офлоксацину умеренно чувствительны Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
К офлоксацину не чувствительны анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus).
Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции, но может замедлить ее скорость. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч.
Связывание с белками - 25%. Офлоксацин широко распределяется в тканях и жидкостях организма (органы мочевыводящей системы, половые органы, предстательная железа, легкие, ЛОР-органы, желчный пузырь, кости, кожа).
Выводится с мочой в неизмененном виде (около 80% за 24 ч). Концентрации офлоксацина в моче существенно превышали МПК90 для большинства микроорганизмов после приема последней дозы (по 300 мг 2 раза/сут в течение 14 дней). Небольшая часть активного вещества (около 4%) выводится с калом. T1/2 составляет 6 ч. У пациентов старческого возраста при КК в среднем 50 мл/мин возможно увеличение T1/2 до 13.3 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (пневмония, обострение бронхита), лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез (в составе комплексной терапии), профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.
Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч. после ЧМТ, инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Побочные действия - Офлоксацин

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.
При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко — головокружение, тошнота.
После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко — системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

Дозировка и Способы применения

Внутрь, в/в, местно (субконъюнктивально, в наружный слуховой проход). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного, функции печени и почек, применяемой лекарственной формы. Взрослым, суточная доза — 200–800 мг, кратность применения — 1–2 раза в сутки; при гонорее — 400 мг однократно. На фоне заболеваний печени суточная доза не должна превышать 400 мг, при нарушении функции почек — зависит от клиренса креатинина: при Cl креатинина 20–50 мл/мин первая доза — 200 мг, затем 100 мг каждые 24 ч, менее 20 мл/мин — 200 мг, далее 100 мг каждые 48 ч.

С осторожностью

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения ЦНС. С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Беременность и Лактация

Применение при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных  форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз — при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными — наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.
Категория действия на плод по FDA — C.
При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение препарата при нарушении функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

При нарушении функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+, соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). При сопутствующем приеме НПВС и хинолонов (в т.ч. офлоксацина) может усиливаться риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков. При одновременном приеме офлоксацина с теофиллином может пролонгироваться Т1/2 и повышаться Css теофиллина, вследствие чего повышается риск токсичности теофиллина. Фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).

Особые указания

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.
У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.
Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.
В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019