Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Оксациллин

Оксациллин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Оксациллин - Medzai.net
Международное наименование:
OXACILLIN
Регистрационный номер CAS:
66-79-5
Брутто-формула:
C19H19N3O5S
Номенклатура ИЮПАК:
(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-6-[(5-methyl-3-phenyl-isoxazole-4-carbonyl)amino]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-6-[[(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)-oxomethyl]amino]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Оксациллин - Химические соединения

Оксациллин
Международное наименование:
OXACILLIN
Регистрационный номер CAS:
66-79-5
Брутто-формула:
C19H19N3O5S
Номенклатура ИЮПАК:

(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-6-[(5-methyl-3-phenyl-isoxazole-4-carbonyl)amino]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-6-[[(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)-oxomethyl]amino]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

OXACILLIN SODIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
1173-88-2
Брутто-формула:
C19H18N3O5S.Na
OXACILLIN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
7240-38-2
Брутто-формула:
C19H18N3O5S.Na.H2O
OXACILLIN BENZATHINE
Регистрационный номер CAS:
916-96-1
Брутто-формула:
2C19H19N3O5S.C16H20N2

Оксациллин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
oxacillin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
oxacilline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
oxacillin sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Оксациллин
Фармакопея США
oxacillin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
oxacillina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Фармакопея Венгрии
oxacillin
- OGYI
Международная фармакопея
oxacillinum
Фармакопея Китая
苯唑西林
Фармакопея СССР
oxacillin
Фармакопея Чехословакии
oxacillin


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Оксациллин

  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • таблетки

Фармакодинамика

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.
Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.
Устойчив к действию пенициллиназы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Оксациллин при приеме внутрь

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Cmax после в/м введения достигается через 1-2 ч и быстро уменьшается через 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении менингеальных оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Около 20-30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью. T1/2 - 30 мин.

Фармакокинетика - Оксациллин при парентеральном введении

Оксациллин при внутримышечном введении хорошо всасывается, в крови обнаруживаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме тех же доз внутрь. С белками плазмы связывается более чем на 90%. Сквозь гематоэнцефалический барьер не проникает. Период полувыведения составляет около 30 минут. Быстро выводится почками. Оксациллин также выводится с желчью. При нарушении выделительной функции почек концентрация оксациллина в крови значительно повышается, однако накопление препарата не происходит, а его выведение мало отличается от наблюдаемого в норме. При повторных введениях не кумулируется.

Дозировка

Дозировка - Оксациллин при приеме внутрь
Таблетки;
Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 6 г.
Дозировка - Оксациллин при парентеральном введении
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения;
Для инъекционного применения раствор готовят ех temроrе. Для струйного внутривенного введения растворяют 0,25–0,5 г препарата в 5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 5–10 минут, а для капельного введения растворяют препарат в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы из расчета 0,5–2,0 мг в 1 мл и вводят в течение 1–2 часов (со скоростью 60–100 капель в минуту). Продолжительность лечения составляет в среднем 7–10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др.) терапия может продолжаться 2–3 недели и более. Детям: Детям c массой тела до 40 кг – по 12,5–25 мг/кг каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены. Внутримышечно: Недоношенным детям и новорожденным назначают по 6,25 мг/кг каждые 6 часов; детям c массой тела до 40 кг – по 12,5–25 мг/кг каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены. Для внутримышечных инъекций во флакон с 0,5 г Оксациллина вводят 3 мл стерильной воды для инъекций; раствор вводят в наружный квадрант ягодицы.

Показания к применению

Показания к применению - Оксациллин при системном применении
Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

Побочные действия

Побочные действия - Оксациллин при системном применении

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже— ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях— анафилактический шок, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления— чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие— чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении— развитие тромбофлебита.
Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Передозировка

Усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.
При назначении препарата в дозе выше 6 г в сутки развивается гепатотоксическое действие (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз).

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— B.
При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке. Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019