Оксеторон

Противомигренозный препарат. Является неселективным антагонистом серотониновых и гистаминновых рецепторов. Также проявляет антиадренергические свойства. Оксеторон возможно оказывает антидофаминергическое действие поскольку при применении данного препарата наблюдаются гиперпролактинемия и экстрапирамидные реакции. Терапевтические эффекты оксеторона в первую очередь связаны с антисеротонинергическими, а также антигистаминными и антиадренергическими свойствами.

После перорального приема всасывание происходит быстро, биодоступность составляет около 10%, максимальный пик в крови достигается через 4 часа. После повторного приема равновесная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня.

Период полувыведения составляет примерно 24 часа. Фракция, метаболизируемая, частично за счет глюкороно- и сульфоконъюгирования, превышает 95%.

Выведение осуществляется почечными и кишечными путями. После однократного приема 40% введенной дозы выводится с мочой и 46% - с фекалиями.

Принимается внутрь по 60-120 мг (1-2 таблетки) в день. В сложных случаях дозировку можно увеличить до 3 таблеток (180 мг) в сутки, не превышая ее. Оксеторон следует принимать ежедневно в течение нескольких месяцев.

Оксеторон не влияет на сформированный приступ мигрени и может сочетаться с другими противомигренозными лекарствами, особенно с теми, которые используются для лечения приступа.

Оксеторон применяется для профилактики приступов мигрени.

Побочные воздействия со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея и увеличение груди.

Симптомы воздействия на центральную нервную систему возникают в основном при высоких дозах: сонливость, особенно в начале лечения, экстрапирамидные проявления (гипертония, дискинезия, тремор) неизвестной частоты.

Психиатрические побочные эффекты: депрессивный синдром, абстинентный синдром при прекращении лечения.

Побочные действия со стороны пищеварительной системы: обильная диарея, микроскопический колит (лимфоцитарный колит или коллагеновый колит), повышенный аппетит.