Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Оксиконазола нитрат

Оксиконазола нитрат - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Оксиконазола нитрат - Medzai.net
Международное наименование:
OXICONAZOLE NITRATE
Регистрационный номер CAS:
64211-46-7
Брутто-формула:
C18H13Cl4N3O
Номенклатура ИЮПАК:
(Z)-1-(2,4-dichlorophenyl)-N-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-2-imidazol-1-yl-ethanimine;nitric acid

(Z)-1-(2,4-dichlorophenyl)-N-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-2-(1-imidazolyl)ethanimine;nitric acid

Поделиться в соц. сетях:

Оксиконазол - Химические соединения

Оксиконазола нитрат
Международное наименование:
OXICONAZOLE NITRATE
Регистрационный номер CAS:
64211-46-7
Брутто-формула:
C18H13Cl4N3O
Номенклатура ИЮПАК:

(Z)-1-(2,4-dichlorophenyl)-N-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-2-imidazol-1-yl-ethanimine;nitric acid

(Z)-1-(2,4-dichlorophenyl)-N-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-2-(1-imidazolyl)ethanimine;nitric acid

OXICONAZOLE
Регистрационный номер CAS:
64211-45-6
Брутто-формула:
C18H13Cl4N3O

Оксиконазола нитрат - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
oxiconazole
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
oxiconazole (nitrate d')
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
oxiconazole nitrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Оксиконазола нитрат
Фармакопея США
oxiconazole nitrate
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
oxiconazolum
Фармакопея Китая
奥昔康唑


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Оксиконазол

  • крем
  • крем для наружного применения
  • порошок д/местн. прим.
  • р-р д/местн. прим.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство для наружного и местного применения, производное имидазола. Обладает широким спектром противогрибкового действия. "Мишень" для действия препарата - 14-α-деметилаза, которая входит в группу ферментов, известных под общим названием цитохром Р450. Все ферменты группы цитохрома Р450 содержат гематиновый железосодержащий пигмент. Оксиконазол связывается с атомом железа гематиновой группы и инактивируют 14-α-деметилазу, что приводит к нарушению синтеза эргостерола и накоплению ланостерола и других стеролов. Их включение в мембрану вместо эргостерола значительно нарушает структуру и функцию клеточной мембраны грибов. Снижение синтеза эргостерола, а также накопление 14α-метилстеролов разрушает плотно упакованные ацильные цепи фосфолипидов мембран грибков. Дестабилизация грибковой мембраны приводит к дисфункции мембранных ферментов, в том числе участвующих в цепи транспорта электронов, и в конечном итоге - к гибели клеток.
Проявляет активность в отношении: Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Candida albicans, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Оксиконазол при наружном применении

При наружном применении отмечается незначительное всасывание оксиконазола. Большая часть активного вещества накапливается в роговом слое кожи. Через 5 ч после нанесения на кожу крема в дозе 2.5 мг/см2 концентрация оксиконазола в эпидермисе составляет 16.2 мкмоль (в поверхностном слое - 3.64 мкмоль, в более глубоких слоях - 1.29 мкмоль). Всасывание составляет менее 1%. После нанесения крема в дозе 150 мг оксиконазол в сыворотке крови не определяется.

Дозировка

Дозировка - Оксиконазол при наружном применении
Крем для наружного применения;
Препарат предназначен для наружного применения. Крем наносят на пораженный участок тонким слоем 1 раз/сут, предпочтительнее на ночь.
Продолжительность курса терапии при микозах кожи - 2 недели, при микозах стоп - 1 месяц.
Для предотвращения рецидивов рекомендуется продолжать терапию в течение 1-2 недель после исчезновения клинических признаков заболевания. Продолжительность курса лечения более 6 мес не рекомендуется.

Показания к применению

Показания к применению - Оксиконазол при наружном применении
— грибковые заболевания кожи и волосяного покрова, вызванные чувствительными к препарату возбудителями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Оксиконазол при наружном применении

Возможно: аллергический дерматит, боль, покраснение, кожный зуд, сыпь, трещины, мацерация кожи, фолликулит, чувство жжения или покалывания.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не выявлены. Симптомы при случайном приеме внутрь: тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
В экспериментальных условиях (в группе из 40 самцов и самок крыс) при аппликации 5% крема примерно на 10% поверхности тела из расчета 1г/кг в течение 35 дней были отмечены: выраженное воспаление кожи и 3 случая смерти.

Беременность и Лактация

Не рекомендуется использовать при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили) и грудном вскармливании (оксиконазола нитрат проникает в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме с ловастатином: при системном действии ингибирует CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019