Оксиконазола нитрат

Противогрибковое средство для наружного и местного применения, производное имидазола. Обладает широким спектром противогрибкового действия. "Мишень" для действия препарата - 14-α-деметилаза, которая входит в группу ферментов, известных под общим названием цитохром Р450. Все ферменты группы цитохрома Р450 содержат гематиновый железосодержащий пигмент. Оксиконазол связывается с атомом железа гематиновой группы и инактивируют 14-α-деметилазу, что приводит к нарушению синтеза эргостерола и накоплению ланостерола и других стеролов. Их включение в мембрану вместо эргостерола значительно нарушает структуру и функцию клеточной мембраны грибов. Снижение синтеза эргостерола, а также накопление 14α-метилстеролов разрушает плотно упакованные ацильные цепи фосфолипидов мембран грибков. Дестабилизация грибковой мембраны приводит к дисфункции мембранных ферментов, в том числе участвующих в цепи транспорта электронов, и в конечном итоге - к гибели клеток.

Проявляет активность в отношении: Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Candida albicans, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare).

При наружном применении отмечается незначительное всасывание оксиконазола. Большая часть активного вещества накапливается в роговом слое кожи. Через 5 ч после нанесения на кожу крема в дозе 2.5 мг/см² концентрация оксиконазола в эпидермисе составляет 16.2 мкмоль (в поверхностном слое - 3.64 мкмоль, в более глубоких слоях - 1.29 мкмоль). Всасывание составляет менее 1%. После нанесения крема в дозе 150 мг оксиконазол в сыворотке крови не определяется.

Препарат предназначен для наружного применения. Крем наносят на пораженный участок тонким слоем 1 раз/сут, предпочтительнее на ночь.

Продолжительность курса терапии при микозах кожи - 2 недели, при микозах стоп - 1 месяц.

Для предотвращения рецидивов рекомендуется продолжать терапию в течение 1-2 недель после исчезновения клинических признаков заболевания. Продолжительность курса лечения более 6 мес не рекомендуется.

— грибковые заболевания кожи и волосяного покрова, вызванные чувствительными к препарату возбудителями.

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.

Возможно: аллергический дерматит, боль, покраснение, кожный зуд, сыпь, трещины, мацерация кожи, фолликулит, чувство жжения или покалывания.

Случаи передозировки у человека не выявлены. Симптомы при случайном приеме внутрь: тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

В экспериментальных условиях (в группе из 40 самцов и самок крыс) при аппликации 5% крема примерно на 10% поверхности тела из расчета 1г/кг в течение 35 дней были отмечены: выраженное воспаление кожи и 3 случая смерти.

Не рекомендуется использовать при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили) и грудном вскармливании (оксиконазола нитрат проникает в грудное молоко).

Категория действия на плод по FDA— B.

При одновременном приеме с ловастатином: при системном действии ингибирует CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.