Оксиметолон

Андроген, анаболический стероид. Оксиметолон является агонистом андрогеновых рецепторов. Он не является субстратом для 5α-редуктазы (поскольку он уже является 5α-восстановленным) и является плохим субстратом для 3α-гидроксистероиддегидрогеназы (3α-HSD) и, следовательно, демонстрирует высокое соотношение анаболической и андрогенной активности.

Как производное дигидротестостерона, оксиметолон не является субстратом для ароматазы и, следовательно, не может быть ароматизирован до эстрогенных метаболитов. Однако, что является уникальным среди производных дигидротестостерона, оксиметолон, тем не менее, связан с относительно высокой эстрогенностью и, как известно, может вызывать эстрогенные побочные эффекты, такие как гинекомастия (редко) и задержка воды. Было высказано предположение, что это может быть связано с прямым связыванием и активацией рецептора эстрогена оксиметолоном. Оксиметолон не обладает значительной прогестагенной активностью.

Оксиметолон хорошо всасывается при пероральном применении. Он имеет очень низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны сыворотки крови человека, менее 5% от такового тестостерона и менее 1% от дигидротестостерона. Препарат метаболизируется в печени путем окисления в положении C2, восстановления в положении C3, гидроксилирования в положении C17 и конъюгации. C2-гидроксиметиленовая группа оксиметолона может быть отщеплена с образованием местанолона (17α-метил-дигидротестостерона), который может способствовать действию оксиметолона. Период полувыведения оксиметолона неизвестен. Оксиметолон и его метаболиты выводятся с мочой.

Основные клинические применения оксиметолона включают лечение анемии и остеопороза, а также стимуляцию роста мышц у истощенных или недоразвитых пациентов. Однако в США единственным оставшимся показанием, одобренным FDA, является лечение анемии.

Общие побочные эффекты оксиметолона включают депрессию, летаргию, головную боль, отеки, быстрое увеличение веса, приапизм, изменение цвета кожи, проблемы с мочеиспусканием, тошноту, рвоту, боль в желудке (при приеме натощак), потерю аппетита, желтуху и гинекомастия у мужчин, чувство беспокойства или возбуждения, бессонница и диарея.

У женщин побочные эффекты также включают прыщи, изменения менструального цикла, огрубление голоса, рост волос на подбородке или груди, характерное выпадение волос, увеличение клитора и изменения либидо. Из-за своей 17α-алкилированной структуры оксиметолон является гепатотоксичным. Длительное употребление препарата может вызвать множество серьезных заболеваний, включая гепатит, рак печени и цирроз; поэтому тем, кто принимает оксиметолон, рекомендуются периодические функциональные пробы печени.