Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Окситоцин

Окситоцин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Окситоцин - Medzai.net
Окситоцин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Окситоцин - Medzai.net
Международное наименование:
OXYTOCIN
Регистрационный номер CAS:
50-56-6
Брутто-формула:
C43H66N12O12S2
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-[(1S)-1-methylpropyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]-3-methyl-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide

(2S)-1-[[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloeicos-4-yl]-oxomethyl]-N-[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-2-pyrrolidinecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Окситоцин - Химические соединения

Окситоцин
Международное наименование:
OXYTOCIN
Регистрационный номер CAS:
50-56-6
Брутто-формула:
C43H66N12O12S2
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-[(1S)-1-methylpropyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]-3-methyl-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide

(2S)-1-[[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloeicos-4-yl]-oxomethyl]-N-[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-2-pyrrolidinecarboxamide

демокситоцин
Международное наименование:
DEMOXYTOCIN
Регистрационный номер CAS:
113-78-0
Брутто-формула:
C43H65N11O12S2
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-[(1S)-1-methylpropyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]-3-methyl-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide

(2S)-N-[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-1-[[(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloeicos-4-yl]-oxomethyl]-2-pyrrolidinecarboxamide

OXYTOCIN CITRATE
Регистрационный номер CAS:
74499-03-9
Брутто-формула:
C43H66N12O12S2.C6H8O7
OXYTOCIN ACETATE
Регистрационный номер CAS:
6233-83-6
Брутто-формула:
C43H66N12O12S2.C2H4O2

Окситоцин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
oxytocine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
oxytocin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Окситоцин
Фармакопея США
oxytocin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
oxitocina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
oxytocin
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
oxytocin
- OGYI
Фармакопея Индии
oxytocin
- IP
Международная фармакопея
oxytocinum
Фармакопея Китая
缩宫素
Фармакопея Мексики
oxytocin
- MXP
Югославская фармакопея
oxytocin
Фармакопея Чехословакии
oxytocin


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Окситоцин

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • раствор для инфузий и внутримышечного введения
  • раствор для инъекций
  • раствор для инъекций и местного применения

Фармакодинамика

Гормон задней доли гипофиза. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность и в меньшей степени тонус миометрия. В малых дозах увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Вызывает усиление секреции пролактина, а также сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочной железы, усиливая выработку молока. Обладает слабыми вазопрессиноподобными антидиуретическими свойствами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Окситоцин при парентеральном введении

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в систему кровообращения плода. T1/2 составляет 1-6 мин и становится короче на поздних сроках беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизменном виде.

Дозировка

Дозировка - Окситоцин при парентеральном введении
Раствор для инфузий и внутримышечного введения;
В/в или в/м.
С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в в виде инфузии, в условиях стационара, под соответствующим медицинским наблюдением. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.
2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая флакон. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 мЕД/мин, что соответствует 2-16 кап./мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и при раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению.
На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап./мин).
1. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.
2. В случае гиперактивности матки или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде
1. В/в капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.
2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт
10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% глюкозы с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20-40 кап/мин.

Показания к применению

Показания к применению - Окситоцин при системном применении
Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

Противопоказания

Гиперчувствительность, узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесарева сечения в анамнезе), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки, гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность.

Побочные действия

Побочные действия - Окситоцин при системном применении

Тошнота, рвота, аритмия (в т.ч. у плода), брадикардия (у матери и плода), повышение АД и субарахноидальное кровотечение или понижение АД и шок, задержка воды (при длительном в/в введении), аллергические реакции, бронхоспазм; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода.

Передозировка

Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).
Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— X.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект симпатомиметиков (сочетают с осторожностью). Галотан и Циклопропан увеличивают риск развития побочных явлений.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019