Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Олмесартана медоксомил

Олмесартана медоксомил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Олмесартана медоксомил - Medzai.net
Международное наименование:
OLMESARTAN MEDOXOMIL
Регистрационный номер CAS:
144689-63-4
Брутто-формула:
C29H30N6O6
Номенклатура ИЮПАК:
(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 5-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylate

5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4-imidazolecarboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Олмесартана медоксомил - Химические соединения

Олмесартана медоксомил
Международное наименование:
OLMESARTAN MEDOXOMIL
Регистрационный номер CAS:
144689-63-4
Брутто-формула:
C29H30N6O6
Номенклатура ИЮПАК:

(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 5-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylate

5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4-imidazolecarboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester

олмесартан
Международное наименование:
OLMESARTAN
Регистрационный номер CAS:
144689-24-7
Брутто-формула:
C24H26N6O3
Номенклатура ИЮПАК:

5-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylic acid

5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4-imidazolecarboxylic acid

OLMESARTAN LACTONE
Регистрационный номер CAS:
849206-43-5
Брутто-формула:
C24H24N6O2
DES(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-(1-METHYLETHENYL)-OLMESARTAN MEDOXOMIL
Регистрационный номер CAS:
879562-26-2
Брутто-формула:
C29H28N6O5
OLMESARTAN MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
913529-31-4
Брутто-формула:
C24H26N6O3.H2O

Олмесартана медоксомил - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
olmesartan medoxomil
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
olmésartan médoxomil
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
olmesartan
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Олмесартана медоксомил
Фармакопея США
olmesartan medoxomil
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
olmesartanum medoxomilum
Фармакопея Китая
String


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Олмесартана медоксомил

  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1), при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, ольмезартан медоксомил предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, вызывает вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
При артериальной гипертензии ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение АД.
Нет данных относительно развития артериальной гипотензии после приема первой дозы ольмезартана медоксомила, тахифилаксии при продолжительном лечении и синдрома отмены.
При применении ольмезартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижения АД на в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 нед. от начала терапии, хотя значительный эффект снижения АД отмечают через 2 нед. лечения.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Олмесартана медоксомил при приеме внутрь

Ольмезартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в крови портальной вены во время абсорбции из ЖКТ. В плазме крови или в выделениях нераспавшийся ольмезартана медоксомил или неизмененную боковую цепь медоксомильной группы не определяли. Cmax ольмезартана в плазме крови в среднем достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь и возрастает почти линейно с повышением дозы до 80 мг. Одновременный прием пищи практически не влияет на биодоступность ольмезартана. Связывание ольмезартана с белками плазмы составляет 99.7%, однако потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии ольмезартана с другими лекарственными средствами, имеющими высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем, что отсутствует клинически значимое взаимодействие между ольмезартаном и варфарином). Ольмезартан выводится с мочой (приблизительно 40%) и желчью (приблизительно 60%), T1/2 составляет 10-15 ч. Кумуляции ольмезартана не отмечено.

Дозировка

Дозировка - Олмесартана медоксомил при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Принимают внутрь, ежедневно. Начальная доза - 10 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу повышают до оптимальной - 20 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до максимальной – 40 мг/сут.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК 20-60 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Олмесартана медоксомил при системном применении
Эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения), беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Олмесартана медоксомил при системном применении

Оценка безопасности олмесартана медоксомила была проведена у 3825 пациентов, включая 3275 пациентов, получавших препарат в контролируемых клинических испытаниях. При этом у 900 пациентов терапия проводилась по крайней мере 6 мес, более чем у 525 пациентов— по крайней мере 1 год.
Побочные эффекты, которые наблюдались в плацебо-контролируемых клинических испытаниях с частотой более 1% у пациентов, получавших олмесартана медоксомил, но также были отмечены с той же или большей частотой у пациентов, получавших плацебо: боль в спине, бронхит, повышение уровня креатинфосфокиназы, диарея, головная боль, гематурия, гипергликемия, гипертриглицеридемия, гриппоподобные симптомы, фарингит, ринит и синусит.
Частота кашля была сходной в группе плацебо (0,7%) и у пациентов, получавших олмесартана медоксомил (0,9%).
Ниже приведены другие (потенциально важные) побочные эффекты, которые отмечались с частотой более 0,5% и могли быть связаны с лечением, наблюдавшиеся при лечении более 3100 пациентов с артериальной гипертензией при проведении монотерапии олмесартаном медоксомилом в контролируемых или открытых клинических испытаниях.
Со стороны нервной системы и органов чувств: вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, диспепсия, гастроэнтерит, тошнота, гиперхолестеринемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, миалгия.
Со стороны кожных покровов: сыпь.
Прочие: периферические отеки, гиперлипемия, гиперурикемия.
Аллергические реакции: отек лица был зафиксирован у 5 пациентов, получавших олмесартана медоксомил.
Лабораторные тесты: небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина. В контролируемых клинических испытаниях клинически важные изменения стандартных лабораторных параметров были ассоциированы с приемом олмесартана медоксомила очень редко.
Постмаркетинговый опыт
Астения, рвота, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в крови, алопеция, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину и приподняв ему ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение ОЦК.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (имеются данные о том, что ЛС, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к фетальным и неонатальным повреждениям и даже смерти плода). Если беременность наступает в период лечения, прием олмесартана медоксомила немедленно прекращают.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении олмесартана в грудное молоко женщин, но в низкие уровни олмесартана обнаруживаются в молоке лактирующих крыс).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено значимого взаимодействия при совместном приеме здоровыми добровольцами олмесартана медоксомила с дигоксином или варфарином. Биодоступность олмесартана не изменялась значимым образом при одновременном приеме антацидов, содержащих алюминий и магний. Олмесартана медоксомил не метаболизируется с участием цитохрома Р450, поэтому взаимодействие с ЛС, которые ингибируют, индуцируют изоферменты цитохрома Р450 или метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 не предполагается.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019