Адреномиметик. Стимулирует β1- и β2-адренорецепторы. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, купирует и предупреждает бронхоспазм. После ингаляции препарата эффект развивается через 10-15 мин, достигает максимума через 1-1.5 ч и продолжается 3-6 ч. Орципреналин улучшает AV-проводимость, вызывает умеренную тахикардию.
Фармакокинетика - Орципреналин при приеме внутрь
При приеме орципреналина внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 40%, Cmax достигается в течение 1 ч; при парентеральном введении - в течение 10-15 мин; при ингаляционном - 3-5 мин. Связывание с белками плазмы - 10% (с α1-гликопротеином). Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. Выводится почками в форме глюкуронида. T1/2 - 4-6 ч.
Дозировка - Орципреналин при приеме внутрь
В/в 0,5–1мг (1–2мл 0,05% раствора) медленно, в течение 3 мин, или внутрь 10–20мг 3–4 раза в сутки (эффект наступает через 1ч и длится 4–6 ч), или в ингаляциях 0,75–1,5мг (1–2 вдоха) 3–4 раза в сутки (эффект наступает через 15 мин, достигает максимума через 1ч и длится 4–5 ч).
Показания к применению - Орципреналин при системном применении
Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, брадиаритмии, AV блокада, угроза преждевременных родов.
Гиперчувствительность, астматический статус, ИБС, тахиаритмия, порок сердца, тиреотоксикоз, глаукома.
Побочные действия - Орципреналин при системном применении
Тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.
С осторожностью применяют орципреналин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск развития побочного действия у плода или ребенка.
Усиливает эффект антидепрессантов; при совместном использовании с бета-адреноблокаторами возможны явления идиосинкразии.