Орфенадрин

М-холиноблокатор, неселективный антагонист мускариновых рецепторов. Также является анагонистом NMDA и H1 гистаминовых рецепторов. Орфенадрин ингибирует обратный захват норэпинефрина и дофамина, блокирует натриевые и калиевые каналы.

Под действием орфенадрина происходит расслабление патологически повышенного мышечного тонуса, специфически блокируя опорный центр в тегментализованной ретикулярной формации. Нормальный мышечный тонус и подвижность при этом не нарушаются.

Орфенадрин быстро устраняет боль, вызванную напряжением мышц и последующее рефлекторное снижение притока крови к мышечной ткани. Помимо расслабляющего действия на скелетные мышцы, орфенадрин обладает слабыми антигистаминными и местноанестезирующими свойствами.

Орфенадрин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме достигается через 2 часа после приема. Действие длится 4–6 часов.

90–95% вещества связано с белками плазмы. Орфенадрин в значительной степени метаболизируется и в основном выводится через почки. Активными метаболитами являются N-деметилорфенадрин и N, N-дидеметилорфенадрин.

Биодоступность составляет от 80 до 90%. Период полувыведения из плазмы составляет от 13 до 20 часов.

После внутривенного введения максимальный уровень в плазме определяется уже через 2 минуты после иньекции.

90–95% вещества связано с белками плазмы. Орфенадрин в значительной степени метаболизируется и в основном выводится через почки. Активными метаболитами являются N-деметилорфенадрин и N, N-дидеметилорфенадрин.

Биодоступность составляет от 80 до 90%. Период полувыведения из плазмы составляет от 13 до 20 часов.

Орфенадрин используется для облегчения боли, вызванной мышечными травмами, такими как растяжения и растяжения, в сочетании с отдыхом и физиотерапией.

Орфенадрин не следует применять при миастении и детям младше 16 лет. Орфенадрин не следует применять пациентам с узкоугольной глаукомой или проблемами простаты, так как это ухудшает их состояние. Также следует соблюдать осторожность при тахикардии или мегаколоне. Неизвестно, выделяется ли орфенадрин с грудным молоком, поэтому его следует использовать во время кормления грудью только после тщательного рассмотрения.

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, головокружение, сонливость, запор, задержку мочи, нечеткость зрения и головную боль.

Этот препарат не следует принимать людям с глаукомой, проблемами пищеварения, такими как пептические язвы или непроходимость кишечника, расстройствами расслабления сфинктера, увеличенной простатой, проблемами с мочевым пузырем или миастенией.