Орнидазол

Противопротозойное средство, производное 5-нитроимидазола. Полагают, что механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также в отношении некоторых анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков).

Т1/2 орнидазола больше, чем у метронидазола.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая. Время достижения Cmax составляет 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 15% или более. Проникает через ГЭБ. T1/2 - около 13 ч.

Выводится в виде метаболитов почками (60-70%) и с калом (20-25%), в неизмененном виде - около 5%.

Связь орнидазола с белками составляет около 15 %.проникает в спинномозговую жид- кость, грудное молоко и большинство тканей, проходит чере гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основные метаболиты (2-гидроксиметил- и а-гидроксиметилметаболит) менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмен- ный орнидазол. Период полувыведения (Т_1/2) – около 13 ч. Выводится в виде метаболита- ми почками (60-70 %) и с каловыми массами (20-25%), около 5% дозы выводится в неизменном виде.

Для приема внутрь в зависимости от показаний, схемы лечения и массы тела пациента разовая доза для взрослых варьирует от 500 мг до 2 г; для детей с массой тела до 35 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг. Кратность приема и длительность применения устанавливаются индивидуально.

В виде в/в инфузий у взрослых применяют в начальной дозе 0.5-1 г, далее доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения; для детей - 20-30 мг/кг/сут.

В виде в/в инфузий у взрослых применяют в начальной дозе 0.5-1 г, далее доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения; для детей - 20-30 мг/кг/сут.

Трихомониаз (инфекции мочеполовых путей, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в т.ч. амебная дизентерия, внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени), лямблиоз; профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на ободочной кишке и в гинекологии; для таблеток вагинальных — урогенитальный трихомониаз; неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Гиперчувствительность, заболевания ЦНС, беременность (I триместр), кормление грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сознания, тремор, ригидность, дискоординация движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции ЖКТ (в т.ч. тошнота), извращение вкуса, изменение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: аллергические реакции.

Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.

Лечение: симптоматическая терапия.

Противопоказано при беременности (в I триместре).

Таблетки вагинальные следует применять с осторожностью во II и III триместрах.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. В отличие от других имидазольных производных (метронидазол) совместим с алкоголем (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу).