Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Осельтамивир

Осельтамивир - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Осельтамивир - Medzai.net
Осельтамивир - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Осельтамивир - Medzai.net
Осельтамивир - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Осельтамивир - Medzai.net
Международное наименование:
OSELTAMIVIR
Регистрационный номер CAS:
196618-13-0
Брутто-формула:
C16H28N2O4
Номенклатура ИЮПАК:
ethyl (3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyclohexene-1-carboxylate

(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-pentan-3-yloxy-1-cyclohexenecarboxylic acid ethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Осельтамивир - Химические соединения

Осельтамивир
Международное наименование:
OSELTAMIVIR
Регистрационный номер CAS:
196618-13-0
Брутто-формула:
C16H28N2O4
Номенклатура ИЮПАК:

ethyl (3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyclohexene-1-carboxylate

(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-pentan-3-yloxy-1-cyclohexenecarboxylic acid ethyl ester

Осельтамивира фосфат
Международное наименование:
OSELTAMIVIR PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
204255-11-8
Брутто-формула:
C16H31N2O8P
Номенклатура ИЮПАК:

ethyl (3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-pentan-3-yloxycyclohexene-1-carboxylate;phosphoric acid

4-N-DESACETYL-5-N-ACETYL OSELTAMIVIR ACID
Регистрационный номер CAS:
1364932-19-3
Брутто-формула:
C14H24N2O4
OSELTAMIVIR ACID METHYL ESTER
Регистрационный номер CAS:
208720-71-2
Брутто-формула:
C15H26N2O4
OSELTAMIVIR ACID
Регистрационный номер CAS:
187227-45-8
Брутто-формула:
C14H24N2O4
4-N-DESACETYL-5-N-ACETYL OSELTAMIVIR
Регистрационный номер CAS:
956267-10-0
Брутто-формула:
C16H28N2O4

Осельтамивир - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
oseltamivir
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
oséltamivir
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
oseltamivir phosphate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Осельтамивир
Фармакопея США
oseltamivir
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
oseltamivirum
Фармакопея Китая
奥塞米韦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Осельтамивир

  • капс. желатин.
  • капсулы
  • порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • таб.

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Осельтамивир при приеме внутрь

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
Средний Vd активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.

Дозировка

Дозировка - Осельтамивир при приеме внутрь
Капсулы;
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.
У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Показания к применению

Показания к применению - Осельтамивир при системном применении
Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом. Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность.

Побочные действия

Побочные действия - Осельтамивир при системном применении

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.
Прочие: чувство усталости, слабость.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано. Разовые дозы осельтамивира фосфата вызывали тошноту и/или рвоту.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA— C.
Эффекты на эмбрио/фетальное развитие у животных оценивали при введении крысам внутрь в дозах 50, 250 и 1500мг/кг/сут и кроликам в дозах 50, 150 и 500мг/кг/сут. Относительные экспозиции при этих дозах были выше экспозиции у человека в 2, 13 и 100 раз (крысы) и в 4, 8 и 50 раз (кролики) соответственно. В исследовании у крыс минимальная токсичность для материнского организма наблюдалась при дозе 1500мг/кг/сут и не отмечалась при дозах 50 и 250мг/кг/сут. В исследовании у кроликов токсичность для материнского организма была выраженной при дозе 500 мг/кг/сут, незначительной— при дозе 150мг/кг/сут и отсутствовала при дозе 50мг/кг/сут. У крыс и кроликов было отмечено дозозависимое повышение частоты незначительных нарушений скелета у потомства, подвергшегося воздействию лекарства.
Неизвестно, экскретируются ли осельтамивир и осельтамивира карбоксилат в грудное молоко женщин. Осельтамивир и осельтамивира карбоксилат экскретируются в молоко лактирующих крыс.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира, позволяет считать, что клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны.
Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией с эстеразами, под действием которых осельтамивира фосфат превращается в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира карбоксилата с белками позволяет предположить, что взаимодействие, обусловленное вытеснением ЛС из связи с белками, маловероятно.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурентом за почечную тубулярную секрецию оснований и катионных ЛС, не влияет на плазменные уровни осельтамивира и осельтамивира карбоксилата.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза (в связи со снижением активной анионной тубулярной секреции в почках), однако коррекции дозы не требуется.
Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме осельтамивира с амоксициллином, парацетамолом, антацидами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019