Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





OXACILLIN SODIUM ANHYDROUS

Международное наименование:
OXACILLIN SODIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
1173-88-2
Брутто-формула:
C19H18N3O5S.Na

Поделиться в соц. сетях:

OXACILLIN - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея США
oxacillin sodium anhydrous - USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - OXACILLIN:


OXACILLIN выпускается в России в следующих лекарственных формах
капс.
 

125 мг+125 мг

капсулы;

 

125 мг+125 мг

капсулы;


порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ.
 

133.4 мг+66.6 мг

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;

 

0.5 г

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;


порошок д/пригот. р-ра д/в/м введ.
 

133.4 мг+66.6 мг

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения;

 

500 мг

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения;


таб.
 

0.25 г

таблетки;

Физико-химические свойства

Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).
Оксациллина натриевая соль — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Молекулярная масса 441,44.

Фармакодинамика

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.
Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.
Устойчив к действию пенициллиназы.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Cmax после в/м введения достигается через 1-2 ч и быстро уменьшается через 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении менингеальных оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Около 20-30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью. T1/2 - 30 мин.

Показания к применению

Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

Побочные действия

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления — чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.
Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, в/м, в/в. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2–3 ч после еды, разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,25–0,5 г, суточная — 3 г (до 6–8 г при тяжелых инфекциях), новорожденным — по 90–150 мг/кг/сут, в возрасте до 3 мес — 200 мг/кг/сут, до 2 лет — 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут; суточную дозу делят на 4–6 приемов. При заболеваниях ЖКТ, нарушающих абсорбцию, или при невозможности создания необходимого уровня концентрации в очаге инфекции после перорального введения назначают в/м или в/в (реже); суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2–4 г, для новорожденных и недоношенных детей — 20–40 мг/кг, до 3 мес — 60–80 мг/кг, от 3 мес до 2 лет — 1 г, от 2 до 6 лет — 2 г; при тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены. Продолжительность лечения составляет обычно 7–10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) — 2–3 нед и более.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Передозировка

Усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.
При назначении препарата в дозе выше 6 г в сутки развивается гепатотоксическое действие (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз).

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — B.
При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушении функции почек

Применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке. Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.

Особые указания

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019