Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Пантопразол

Пантопразол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пантопразол - Medzai.net
Международное наименование:
PANTOPRAZOLE
Регистрационный номер CAS:
102625-70-7
Брутто-формула:
C16H15F2N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:
6-(difluoromethoxy)-2-[(3,4-dimethoxy-2-pyridyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

6-(difluoromethoxy)-2-[(3,4-dimethoxy-2-pyridinyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

Поделиться в соц. сетях:

Пантопразол - Химические соединения

Пантопразол
Международное наименование:
PANTOPRAZOLE
Регистрационный номер CAS:
102625-70-7
Брутто-формула:
C16H15F2N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:

6-(difluoromethoxy)-2-[(3,4-dimethoxy-2-pyridyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

6-(difluoromethoxy)-2-[(3,4-dimethoxy-2-pyridinyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

S-Пантопразол
Международное наименование:
PANTOPRAZOLE, S-
Регистрационный номер CAS:
142678-35-1
Брутто-формула:
C16H15F2N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:

6-(difluoromethoxy)-2-[(3,4-dimethoxypyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

PANTOPRAZOLE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
164579-32-2
Брутто-формула:
2C16H14F2N3O4S.2Na.3H2O
PANTOPRAZOLE SODIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
138786-67-1
Брутто-формула:
C16H14F2N3O4S.Na
PANTOPRAZOLE MAGNESIUM
Регистрационный номер CAS:
199387-73-0
Брутто-формула:
2C16H14F2N3O4S.Mg
PANTOPRAZOLE SULFONE
Регистрационный номер CAS:
127780-16-9
Брутто-формула:
C16H15F2N3O5S
PANTOPRAZOLE SULFIDE
Регистрационный номер CAS:
102625-64-9
Брутто-формула:
C16H15F2N3O3S
N3-METHYL PANTOPRAZOLE
Регистрационный номер CAS:
721924-06-7
Брутто-формула:
C17H17F2N3O4S
PANTOPRAZOLE DIMER
Брутто-формула:
C32H28F4N6O8S2
N1-METHYL PANTOPRAZOLE
Регистрационный номер CAS:
624742-53-6
Брутто-формула:
C17H17F2N3O4S
4-DEMETHYL PANTOPRAZOLE
Регистрационный номер CAS:
141854-24-2
Брутто-формула:
C15H13F2N3O4S

Пантопразол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
pantoprazole
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
pantoprazole
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
pantoprazole sodium hydrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Пантопразол
Фармакопея США
pantoprazole
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
pantoprazolum
Фармакопея Китая
泮托拉唑


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Пантопразол

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц.
  • таб. покр. кишечнораствор. обол.
  • таблетки кишечнорастворимые покрытые оболочкой
  • таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
  • таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Пантопразол при приеме внутрь

Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме составляет 1–1,5 мкг/мл и достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом ее значение остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.
Связывание с белками плазмы— около 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс— 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (T1/2)— 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта.
Выведение метаболитов (80%)— преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче,— десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола— примерно 1,5 ч, т.е. намного больше, чем T1/2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. T1/2— короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастает в 3–5 раз, а Cmax— в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика - Пантопразол при парентеральном введении

В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетические параметры пантопразола имеют линейную зависимость после в/в применения. Препарат не кумулирует. Значения фармакокинетических параметров пантопразола при многократном и однократном введениях сопоставимы.
Распределение
Vd составляет 0.15 л/кг. В основном препарат распределяется во внеклеточной жидкости. Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени, главным образом, при участии ферментной системы CYP2C19. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом.
Выведение
T1/2 после в/в введения составляет в среднем 1 ч. Большая часть препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. В небольших количествах выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика существенно не меняется.
При печеночной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается до 7-9 ч. Значения AUC выше в 5-7 раз, а Cmax выше в 1.5 раза у пациентов с печеночной недостаточностью в сравнении с добровольцами.

Дозировка

Дозировка - Пантопразол при приеме внутрь
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой;
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите препарат назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 2 недели, а язвенной болезни желудка - 4-8 недель.
Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 20 мг/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylori принимают по 40 мг 2 раза/сут в комбинации с противомикробными средствами. Курс терапии - 7-14 дней.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения - 4-8 недель. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП - по 20 мг/сут.
При рефлюкс-эзофагите назначают по 20-40 мг/сут. Курс терапии составляет 4-8 недель. Для профилактики обострений принимают по 20 мг/сут.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует снизить до 40 мг 1 раз в 2 дня, при этом необходимо контролировать биохимические показатели крови. При повышении активности печеночных ферментов препарат следует отменить.
Таблетки принимают внутрь целиком (не размельчая и не растворяя), запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуют принимать за 1 ч до завтрака, при кратности приема 2 раза/сут вторую дозу - за 1 ч до ужина.
Дозировка - Пантопразол при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
Данная лекарственная форма Пантопразол показана только для в/в введения. Препарат рекомендован только в тех случаях, когда пероральный прием пантопразола не показан. Как только появляется возможность проведения пероральной терапии, в/в введение должно быть прекращено.
Рекомендованной дозой при в/в введении является введение содержимого одного флакона (40 мг пантопразола) 1 раз/сут. Данные по в/в введению допускают применение в течение 7-10 дней, продление курса лечения зависит от клинической необходимости.
При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг Пантопразол. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Пантопразол.
При эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами рекомендованная суточная доза составляет 80 мг Пантопразол в течение 7-10 дней, доза должна быть разделена и вводиться 2 раза/сут.
При тяжелых нарушениях функции печени суточную дозу необходимо снизить до 20 мг пантопразола. Кроме того, во время лечения препаратом таким пациентам необходим регулярный контроль за активностью печеночных ферментов. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение необходимо прекратить.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек (включая больных, находящихся на гемодиализе) нет необходимости в повышении суточной дозы пантопразола 40 мг.
Правила приготовления и введения препарата
Содержимое флакона до проведения инъекции необходимо восстановить с помощью 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида.
Этот раствор вводится струйно или производится инфузия после смешивания со 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или 10% раствора глюкозы. Значение рН готового к применению раствора должно находиться в пределах 9-10.
Длительность введения должна составлять 2-15 мин. Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 ч после приготовления.

Показания к применению

Показания к применению - Пантопразол при системном применении
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с приемом НПВС, или рефрактерная к терапии блокаторами гистаминовых H2-рецепторов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (умеренные и тяжелые формы); синдром Золлингера-Эллисона; комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Побочные действия - Пантопразол при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: диарея; редко— сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор, повышение активности трансаминаз, гастроинтестинальная карцинома (единичный случай).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко— астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях— нервозность, депрессия, тремор, парестезии, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях— гематурия, отеки, импотенция.
Cо стороны кожных покровов: в единичных случаях— алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: редко— сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: редко— гипергликемия, миалгия; в единичных случаях— лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Передозировка

Симптомы: не описаны.
Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

Беременность и Лактация

При беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Может уменьшать pH-зависимую абсорбцию кетоконазола и других ЛС. Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450: феназепам, диазепам, дигоксин, теофиллин, карбамазепин, диклофенак, напроксен, пироксикам, фенитоин, варфарин, нифедипин, метопролол, этанол. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019