Фармакодинамика
Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.
В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Папаверин при приеме внутрь
Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.
T1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Фармакокинетика - Папаверин при парентеральном введении
Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.
T1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Дозировка
Дозировка - Папаверин при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь, взрослым— по 40–60мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза— 0,2г; суточная— 0,6г. Детям от 6 мес до 14 лет— 5–20 мг (в зависимости от возраста).
Дозировка - Папаверин при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.
Дозировка - Папаверин при ректальном введении
Суппозитории ректальные;
Ректально, по 1–2 супп. (20–40мг) 2–3 раза в день (взрослым).
Показания к применению
Показания к применению - Папаверин при системном применении
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца— стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).
Побочные действия
Побочные действия - Папаверин при системном применении
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД.
Со стороны органов ЖКТ: запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД.
Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.
Беременность и Лактация
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.
Русский
Français
