Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Пефлоксацин

Пефлоксацин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пефлоксацин - Medzai.net
Международное наименование:
PEFLOXACIN
Регистрационный номер CAS:
70458-92-3
Брутто-формула:
C17H20FN3O3
Номенклатура ИЮПАК:
1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid

1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Пефлоксацин - Химические соединения

Пефлоксацин
Международное наименование:
PEFLOXACIN
Регистрационный номер CAS:
70458-92-3
Брутто-формула:
C17H20FN3O3
Номенклатура ИЮПАК:

1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid

1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid

Пефлоксацина мезилат дигидрат
Международное наименование:
PEFLOXACIN MESYLATE DIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
149676-40-4
Брутто-формула:
C18H28FN3O8S
Номенклатура ИЮПАК:

1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;methanesulfonic acid;dihydrate

PEFLOXACIN MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
70458-95-6
Брутто-формула:
C17H20FN3O3.CH4O3S

Пефлоксацин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
pefloxacin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
péfloxacine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Пефлоксацин
Фармакопея США
pefloxacin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
pefloxacina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
pefloxacinum
Фармакопея Китая
培氟沙星


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Пефлоксацин

  • концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий
  • р-р д/инфузий
  • раствор для инфузий
  • таб. покр. обол.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.
Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Пефлоксацин при приеме внутрь

После приема внутрь пефлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1.5 ч после приема. Биодоступность – около 100%. Распределение Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%. Vd - 1.7 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкие среды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови. Метаболизм и выведение Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет примерно 10.5 ч. При нормальной функции печени и почек примерно половина введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Около 20-30% пефлоксацина выводится с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаях При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 не изменяются. При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.

Фармакокинетика - Пефлоксацин при парентеральном введении

После в/в введения Cmax пефлоксацина в сыворотке крови достигается в течение 60 мин. T1/2 - от 7.2 до 13 ч после однократно введеной дозы. После повторных введений T1/2 составляет 14-15 ч. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани организма (слизистая бронхов, кости, сердце, спино-мозговую жидкость, мокроту, мочу, секрет предстательной железы, желчь, перитониальную жидкость). Метаболизируется в печени.
При нормальной функции печени и почек около половины введенного препарата выводится почками в неизмененном виде или в виде метаболитов. Около 30% обнаруживается в кале в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Дозировка

Дозировка - Пефлоксацин при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь, натощак, дозы подбираются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.
При неосложненных инфекциях - по 0.4 г 2 раза/сут, средняя суточная доза - 0.8 г в 2 приема. Таблетки глотают, не разжевывая и запивают большим количеством воды.
У больных с нарушением функции печени требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 0.4 г/сут; при более выраженных нарушениях - каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени интервал между введениями удлиняется до 2 сут. Курс лечения - не более 30 дней.
Пациентам с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от средней дозы - при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут.
Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают примерно на 1/3.
Дозировка - Пефлоксацин при парентеральном введении
Раствор для инфузий;
При инфекциях тяжелого течения вводят в/в капельно: первая доза - 800 мг, затем - по 400 мг каждые 12 ч. При нарушениях функции почек легкой степени вводят по 400 мг каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях - каждые 36 ч.
Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.
Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Пефлоксацин при системном применении
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей и лор-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани), глаз, почек и мочевыводящих путей, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф), полости рта, зубов, челюстей, инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит), эпидидимит, гонорея, хламидиоз, мягкий шанкр, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, в т.ч. септицемия, эндокардит, менингоэнцефалит; хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, связанная с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Пефлоксацин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства сна, повышение судорожной готовности, ощущение беспокойства, возбуждение, тремор, редко— судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко— гломерулонефрит, дизурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко— отек Квинке, бронхоспазм, артралгия.
Прочие: миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз; флебит в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости— гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пефлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов, значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови). Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС и удлинению T1/2 теофиллина (дозу теофиллина следует уменьшить).
Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс. Обволакивающие средства замедляют абсорбцию. При комбинации с бета-лактамными антибиотиками отмечается синергический (аддитивный) эффект. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019