Фармакодинамика
Неселективный бета-блокатор с внутренней симпатомиметической активностью, действовующий как частичный агонист β-адренорецепторов.
Блокирование β-адренорецепторов снижает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, что приводит к снижению артериального давления. β-блокаторы также снижают уровень ренина, что в конечном итоге приводит к реабсорбции меньшего количества воды почками и, как следствие, к снижению объема крови и артериального давления.
Пенбутолол действует на β1-адренорецепторы как в сердце, так и в почках. Когда рецепторы β1 активируются катехоламином, они стимулируют связанный G-белок, который активирует аденилил для преобразования аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический аденозинмонофосфат (цАМФ). Увеличение цАМФ в конечном итоге изменяет движение ионов кальция в сердечной мышце и увеличивает частоту сердечных сокращений. Пенбутолол блокирует это и снижает частоту сердечных сокращений, что снижает артериальное давление.
Способность пенбутолола действовать как частичный агонист оказывается полезной для предотвращения брадикардии в результате чрезмерного снижения частоты сердечных сокращений.
Подобно пропанололу и пиндололу, он является антагонистом рецепторов серотонина 5-HT1A и 5-HT1B.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - пенбутолол при приеме внутрь
Пенбутолол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет более 90%. Пенбутолол имеет быстрое начало действия. Период полувыведения составляет около 5 часов.
Показания к применению
Показания к применению - пенбутолол при системном применении
Пенбутолол используется для лечения легкой или умеренной артериальной гипертезии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия
Побочные действия - пенбутолол при системном применении
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко - обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.