Разделы сайта

Язык

- Русский



Пенбутолол


Пенбутолол - неселективный бета-блокатор с внутренней симпатомиметической активностью, действовующий как частичный агонист β-адренорецепторов.


Пенбутолол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пенбутолол - Medzai.net
Пенбутолол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пенбутолол - Medzai.net
Международное наименование:
PENBUTOLOL
Регистрационный номер CAS:
38363-40-5
Брутто-формула:
C18H29NO2
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-1-(tert-butylamino)-3-(2-cyclopentylphenoxy)propan-2-ol

(2S)-1-(tert-butylamino)-3-(2-cyclopentylphenoxy)-2-propanol

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

пенбутолол
Международное наименование:
PENBUTOLOL
Регистрационный номер CAS:
38363-40-5
Брутто-формула:
C18H29NO2
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-1-(tert-butylamino)-3-(2-cyclopentylphenoxy)propan-2-ol

(2S)-1-(tert-butylamino)-3-(2-cyclopentylphenoxy)-2-propanol

PENBUTOLOL SULFATE
Регистрационный номер CAS:
38363-32-5
Брутто-формула:
2C18H29NO2.H2O4S
PENBUTOLOL GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
86073-06-5
Брутто-формула:
C24H37NO8
1-DEHYDROPENBUTOLOL 2-GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
112829-48-8
Брутто-формула:
C24H35NO8

Пенбутолол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
penbutolol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
penbutolol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
penbutolol sulfate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
пенбутолол
Фармакопея США
penbutolol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
penbutololo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
penbutololum
Фармакопея Китая
喷布洛尔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Неселективный бета-блокатор с внутренней симпатомиметической активностью, действовующий как частичный агонист β-адренорецепторов.
Блокирование β-адренорецепторов снижает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, что приводит к снижению артериального давления. β-блокаторы также снижают уровень ренина, что в конечном итоге приводит к реабсорбции меньшего количества воды почками и, как следствие, к снижению объема крови и артериального давления.
Пенбутолол действует на β1-адренорецепторы как в сердце, так и в почках. Когда рецепторы β1 активируются катехоламином, они стимулируют связанный G-белок, который активирует аденилил для преобразования аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический аденозинмонофосфат (цАМФ). Увеличение цАМФ в конечном итоге изменяет движение ионов кальция в сердечной мышце и увеличивает частоту сердечных сокращений. Пенбутолол блокирует это и снижает частоту сердечных сокращений, что снижает артериальное давление.
Способность пенбутолола действовать как частичный агонист оказывается полезной для предотвращения брадикардии в результате чрезмерного снижения частоты сердечных сокращений.
Подобно пропанололу и пиндололу, он является антагонистом рецепторов серотонина 5-HT1A и 5-HT1B.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - пенбутолол при приеме внутрь

Пенбутолол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет более 90%. Пенбутолол имеет быстрое начало действия. Период полувыведения составляет около 5 часов.

Показания к применению

Показания к применению - пенбутолол при системном применении
Пенбутолол используется для лечения легкой или умеренной артериальной гипертезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия

Побочные действия - пенбутолол при системном применении
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко - обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019