Захват и фосфорилирование пенцикловира с помощью вирусной тимидинкиназы (сродство к вирусному ферменту в 200 раз выше, чем сродство к тимидинкиназе клеток хозяина) - образование пенцикловирмонофосфата, избирательное накопление в инфицированных вирусом клетках. Превращение последнего (под воздействием клеточных фосфорилаз) в пенцикловиртрифосфат: конкурентное ингибирование вирусной ДНК-полимеразы (и в незначительной степени ДНК-полимеразы клеток хозяина); встраивание в вирусную ДНК - остановка репликации (отсутствие гидроксильной группы в 3'-положении рибозного кольца), связывание дефектной ДНК с вирусной ДНК-полимеразой и необратимое ингибирование ее. В 100 раз слабее ингибирует вирусную ДНК-полимеразу по сравнению с ацикловиром, имеет более высокую внутриклеточную концентрацию и длительный период полувыведения.
Фармакокинетика - Пенцикловир при наружном применении
Связь с белками плазмы - менее 20 %. Подвергается биотрансформации в печени (5 %). Период полувыведения - 2 часа, внутри клетки в форме пенцикловиртрифосфата - 7-20 часов. Элиминация в неизмененном виде почками (90 %) и с фекалиями (10 %).
Дозировка - Пенцикловир при наружном применении
Крем для наружного применения; крем для наружного применения (с тонирующим эффектом);
Наружно - наносить на пораженные участки через каждые 2 ч. Длительность лечения - до 4 дней.
Показания к применению - Пенцикловир при наружном применении
Лечение поражений кожи, вызванных вирусом простого герпеса.
Гиперчувствительность, возраст до 16 лет.
Побочные действия - Пенцикловир при наружном применении
Возможно: реакции повышенной чувствительности к пенцикловиру.
При передозировке возникает головная боль, судороги, сонливость, кома, острая почечная недостаточность. Лечение симптоматическое.
Применение в период беременности возможно по строгим показаниям в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— B.
При необходимости применения в период кормления грудью необходима консультация врача.
Зидовудин - возникновение усталости.
Интерферон-альфа - риск развития почечной недостаточности.
Микофеноловая кислота - взаимное подавление элиминации (особенно на фоне хронической почечной недостаточности).
Нефротоксичные средства - увеличение вероятности развития почечной недостаточности.
Пробенецид - усиление токсического эффекта пенцикловира.